Eltrombopag

Acción terapéutica.

Tratamiento de la púrpura trombocitopénica idiopática (PTIC).

Propiedades.

Es un agonista del receptor trombopoyetínico indicado en el tratamiento de la trombocitopenia en pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática (PTIC) crónica que no han respondido a los corticoides, inmunoglobulinas o esplenectomía. Químicamente es una bifenilhidrazona activa por vía oral que interactúa con el TPO - receptor (o cMp1) responsable de la proliferación y diferenciación de los megacariocitos y del aumento plaquetario. Se administra por vía oral y logra su pico máximo a las 2-6 horas, posee una buena biodisponibilidad (50 a 79%) plasmática y sufre una activa biotransformación metabólica (oxidación y conjugación) con el ácido glucurónico, glutatión y cisteína. Se elimina por las heces (59%) y 31% por la orina.

Indicaciones.

Púrpura trombocitopénica idiopática crónica (PTIC).

Dosificación.

Por vía oral 50mg una vez por día. Administrado 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. La dosis máxima es de 75mg. No se deben tomar en las 4 horas postratamiento sustancias con cationes polivalentes (hierro, calcio, aluminio, magnesio, zinc) por su efecto quelante que reduciría la absorción del fármaco.

Precauciones y advertencias.

Se han observado diarrea, náuseas, vómitos, mialgias, rash, parestesias, influenza. En pacientes con diferente grado de insuficiencia hepática se aconsejan dosis de 25mg por día. Se deberá realizar controles hemato y hepatológicos durante y después del tratamiento. La supresión del tratamiento puede retornar a la disminución plaquetaria con el riesgo de sangrado.

Interacciones.

Eltrombopag interactúa con inhibidores de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina) y CYP2C8 (gemfibrozil, trimetoprima) con inductores CYP1A2 (omeprazol), CYP2C8 (rifampicina), inhibidores CYP2C8 y CYP2C9 (diclofenac, paclitaxel).