Sumatriptán

Acción terapéutica.

Antimigrañoso.

Propiedades.

El sumatriptán es un agonista del receptor serotoninérgico 5HT₁, efectivo en el tratamiento agudo de la cefalea migrañosa. Su actividad probablemente derive de una vasoconstricción selectiva de los vasos craneanos que se dilatan y distienden durante la cefalea migrañosa o de la inhibición de la liberación de neuropéptidos por las fibras sensoriales del dolor en la duramadre. El pico de concentración plasmática de sumatriptán, luego de una dosis de 6mg por vía subcutánea, se alcanza a los 10 minutos y, luego de la administración oral de 100mg, en 1 1/2 horas. La biodisponibilidad por vía subcutánea es de 96% y por vía oral de 14%. El sumatriptán posee un amplio metabolismo presistémico (primer paso hepático). Se metaboliza en el hígado y da metabolitos inactivos. Luego de la administración subcutánea se excreta con predominancia por vía urinaria, pero luego de la administración oral la excreción fecal aumenta. La vida media de eliminación es de 2 horas.

Indicaciones.

Migraña con aura y sin aura. Cefalea en racimo.

Dosificación.

Dosis usual: 6mg SC al comenzar la crisis o 100mg vía oral. No sobrepasar 12mg vía SC o 300mg vía oral.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos son en general transitorios y están relacionados con la vía de administración. Náuseas, vómitos y alteraciones en el gusto son comunes luego de la administración oral. Dolor en el sitio de inyección y calores, rubor, parestesias, dolor en el cuello y el pecho, y aumento de la tensión arterial son más comunes luego de la aplicación por la vía subcutánea. Se han descripto efectos adversos graves, como isquemia miocárdica con dolor precordial y vasospasmo, que se puede presentar como arritmia.

Precauciones y advertencias.

Disfunción hepática y renal. Debe cuidarse su uso durante la lactancia por la excreción mamaria de la droga. Tener cuidado al manipular máquinas y conducir vehículos, porque puede producir somnolencia. Si el paciente hubiera recibido medicamentos con ergotamina debe dejar pasar 24h antes de utilizar sumatriptán. De manera inversa, un preparado con ergotamina debe aplicarse sólo después de 6h de haber administrado sumatriptán. Utilizar con estricto control médico en mayores de 65 años y durante el embarazo.

Interacciones.

No debe ingerirse alcohol juntamente con sumatriptán.

Contraindicaciones.

Cardiopatía isquémica, antecedente de infarto de miocardio, angina de Prinzmetal, hipertensión severa controlada, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave y el uso concomitante con medicamentos que contengan ergotamina.