Sofosbuvir

Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un inhibidor pangenotípico de la polimerasa de ARN dependiente del ARN NS5B del VHC para la replicación viral. Sofosbuvir es un profármaco nucleotídico que sufre metabolismo intracelular para formar el trifosfato análogo de la uridina farmacológicamente activo (GS-461203) que puede ser incorporado al ARN del VHC por la polimerasa NS5B actuando como terminador de cadena. Este agente antiviral mostró ser efectivo en sujetos con hepatitis C crónica (HCC) de genotipos 1 a 6. Luego de su administración oral se absorbe rápidamente independientemente de la dosis. Las comidas grasas enlentecen su tasa de absorción. Se metaboliza en el hígado para formar el trifosfato análogo de los nucleótidos activos. Su eliminación es por orina (80%), por heces (14%) y por aire espirado (2,5%). La vida media es de 0,4 horas y para el GS-331007 (el principal metabolito circulante inactivo) 27 horas.

Indicaciones.

Hepatitis C en adultos y mayores de 18 años asociado a la ribavirina (1000mg-2000mg cada 12 horas) durante 24 semanas en pacientes receptores de trasplante hepático.

Dosificación.

Por vía oral 400mg una vez por día.

Reacciones adversas.

Diarrea, vómitos, náuseas, cefalea, pérdida del apetito, mareos, tos, fiebre, escalofríos, insomnio, cansancio, exantema, mialgias.

Precauciones y advertencias.

No emplear como monoterapia. Vigilar la frecuencia cardíaca en sujetos que toman amiodarona por el riesgo de bradicardia y/o bloqueo cardíaco.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Inductores potentes de la glucoproteína P (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, hierba de San Juan) ya que reducen significativamente los niveles plasmáticos del antiviral con la consiguiente disminución del efecto terapéutico. Embarazo y lactancia.