Ibrutinib

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un inhibidor de la tirosina-quinasa (BTK) que forma un enlace covalente con un residuo de cisteína en su sitio activo, lo que lleva a la inhibición de su actividad enzimática. La BTK es una molécula de señalización a través de los receptores de superficie de células B que provoca la activación de las vías necesarias para su tráfico, quimiotaxis y adhesión. Ibrutinib inhibe la proliferación y supervivencia de células B malignas como su migración y adhesión al sustrato. Se administra por vía oral y su administración con alimentos aumenta 2 veces la exposición comparado con el ayuno. Presenta una elevada ligadura proteica (97%). Se metaboliza por el citocromo P450, CYP3A y CYP2D6 y libera un metabolito con 15% menos de actividad inhibitoria. Su vida media es de 4 a 6 horas. Su eliminación mayoritaria (80%) es por heces y < 10% por orina.

Indicaciones.

Leucemia linfocítica crónica (LLC). Linfoma de células del manto.

Dosificación.

LLC: 420mg por vía oral 1 vez por día. Linfoma celular del manto: 560mg por vía oral 1 vez por día.

Reacciones adversas.

Anemia, neutropenia, diarrea, disnea, trombocitopenia, fiebre, edemas, náuseas, vómitos, infecciones vía aérea superior, erupción cutánea.

Interacciones.

Con inhibidores de la CYP3A (ketoconazol, diltiazem, eritromicina). Con inductores de la CYP3A (rifampicina, efavirenz).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

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