Drospirenona

Acción terapéutica.

Anticonceptivo hormonal sistémico.

Propiedades.

La drospirenona, un progestágeno sintético análogo de la espironolactona. Posee actividad antimineralocorticoide y antiandrogénica, pero carece de actividad estrogénica, glucocorticoide y antiglucocorticoide. Su mecanismo de acción principal es la inhibición de la ovulación. Adicionalmente, induce cambios en el moco cervical que dificultan el paso de los espermatozoides y provoca alteraciones en el endometrio que reducen la probabilidad de implantación. Farmacocinéticamente, se absorbe rápida y casi completamente tras la administración oral, alcanzando concentraciones máximas en plasma en pocas horas. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza ampliamente, eliminándose sus metabolitos a través de la orina y las heces.

Indicaciones.

Está indicado para la prevención del embarazo (anticoncepción) en mujeres.

Dosificación.

La dosis recomendada es de un comprimido al día, administrado por vía oral, que debe tomarse aproximadamente a la misma hora todos los días para mantener intervalos de 24 horas. Los comprimidos deben tomarse de forma continua. Cada envase contiene 24 comprimidos activos de color blanco seguidos de 4 comprimidos de placebo de color verde. El tratamiento se inicia el primer día del ciclo menstrual natural. Al terminar un blíster, se debe comenzar el siguiente inmediatamente al día siguiente, sin dejar días de descanso. Si se olvida la toma de un comprimido activo blanco, y han pasado menos de 24 horas desde la hora habitual, la protección anticonceptiva se mantiene y debe tomarse el comprimido tan pronto como se recuerde. Si han pasado más de 24 horas, la protección puede verse reducida y se deben seguir las instrucciones específicas para el manejo de olvidos descritas en el prospecto, que pueden incluir el uso de métodos de barrera adicionales.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia incluyen trastornos del sangrado menstrual (sangrado irregular o manchado), acné, dolor de cabeza, dolor en las mamas, disminución de la libido, cambios de humor, náuseas y aumento de peso. También se pueden presentar quistes ováricos, dismenorrea, fatiga, mareos y vómitos. Raramente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad o erupciones cutáneas.

Precauciones y advertencias.

Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en pacientes con factores de riesgo para tromboembolismo venoso, como inmovilización prolongada, cirugía mayor o antecedentes familiares, aunque el riesgo es generalmente menor que con anticonceptivos combinados. Debido a la actividad antimineralocorticoide de la drospirenona, se recomienda controlar los niveles de potasio sérico durante el primer ciclo de tratamiento en mujeres con insuficiencia renal o que reciban tratamiento concomitante con medicamentos que puedan aumentar el potasio. Se debe suspender el uso si aparecen alteraciones hepáticas significativas o ictericia. El patrón de sangrado menstrual puede verse alterado, presentándose sangrados irregulares o amenorrea. Las pacientes con antecedentes de depresión deben ser observadas cuidadosamente. Se debe descartar el embarazo antes de iniciar el tratamiento si hay sospecha del mismo.

Interacciones.

La eficacia anticonceptiva puede disminuir si se administra junto con inductores de las enzimas hepáticas (principalmente CYP3A4), como fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, bosentán y medicamentos para el VIH (como ritonavir, nevirapina) o preparados de hierba de San Juan. Esto puede provocar sangrados intermenstruales o fallo del anticonceptivo. Los inhibidores potentes o moderados del CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, eritromicina) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de drospirenona. El uso concomitante con otros medicamentos que aumentan el potasio sérico, como inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o diuréticos ahorradores de potasio, puede incrementar el riesgo de hiperpotasemia.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en mujeres con trastorno tromboembólico venoso activo, presencia o antecedentes de enfermedad arterial y cardiovascular grave (como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular), diabetes mellitus con afectación vascular, presencia o antecedentes de enfermedad hepática grave mientras los valores de función hepática no se hayan normalizado, insuficiencia renal grave o fallo renal agudo, presencia o sospecha de neoplasias malignas sensibles a los esteroides sexuales (como cáncer de mama), sangrado vaginal no diagnosticado e hipersensibilidad a drospirenona.

Sobredosificación.

No se han notificado efectos nocivos graves por sobredosis. Los síntomas que podrían presentarse en caso de una ingesta excesiva incluyen náuseas, vómitos y un ligero sangrado vaginal. No existe un antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático.