Alirocumab

Acción terapéutica.

Agente hipolipemiante.

Propiedades.

El alirocumab es un anticuerpo monoclonal totalmente humano que se une con alta afinidad y especificidad a la proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9). La PCSK9 se une a los receptores de lipoproteínas de baja densidad (R-LDL) en la superficie de los hepatocitos para promover su degradación dentro del hígado. Al inhibir la unión de la PCSK9 a los R-LDL, el alirocumab aumenta el número de receptores disponibles para eliminar las LDL de la sangre, lo que resulta en una disminución significativa de los niveles de colesterol LDL.

Indicaciones.

Está indicado en adultos con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigota y no familiar) o dislipidemia mixta, y en adultos con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida. Se utiliza como complemento de la dieta, ya sea en combinación con una estatina (con o sin otras terapias hipolipemiantes) en pacientes que no logran alcanzar sus objetivos de colesterol LDL con la dosis máxima tolerada de estatina, o en monoterapia o combinación con otras terapias en pacientes que son intolerantes a las estatinas o para quienes las estatinas están contraindicadas. Su objetivo es reducir el colesterol LDL y disminuir el riesgo cardiovascular mediante la reducción de eventos como el infarto de miocardio y el ictus.

Dosificación.

Se administra mediante inyección subcutánea en el muslo, el abdomen o la parte superior del brazo. La dosis inicial habitual es de 75 mg administrados una vez cada dos semanas. Los pacientes que requieren una mayor reducción de colesterol LDL pueden comenzar con 150 mg una vez cada dos semanas o 300 mg una vez cada cuatro semanas. La dosis puede individualizarse según las características del paciente y la respuesta al tratamiento. Es importante rotar el lugar de la inyección con cada administración y no inyectar en áreas donde la piel tenga lesiones, hematomas o esté endurecida.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más comunes notificadas son reacciones en el lugar de la inyección, que incluyen dolor, eritema (enrojecimiento) e hinchazón. También son frecuentes los signos y síntomas del tracto respiratorio superior, como dolor orofaríngeo, rinorrea y estornudos, así como prurito (picazón). Aunque menos frecuentes, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y vasculitis.

Precauciones y advertencias.

Se deben vigilar las reacciones de hipersensibilidad graves, como el angioedema; si ocurren, se debe interrumpir el tratamiento inmediatamente e iniciar la terapia adecuada. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave debido a la limitada información disponible en estas poblaciones. Es fundamental asegurar la trazabilidad del medicamento registrando claramente el nombre y el número de lote del producto administrado.

Interacciones.

No se esperan interacciones farmacocinéticas significativas con otros medicamentos, ya que el alirocumab es un anticuerpo monoclonal y no es sustrato de las enzimas del citocromo P450 ni de los transportadores de fármacos. El uso concomitante con estatinas u otros agentes modificadores de lípidos puede aumentar la producción de PCSK9, pero esto no impide la eficacia del alirocumab. No afecta la farmacocinética de otros medicamentos comunes como la warfarina o la digoxina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al alirocumab.

Sobredosificación.

En los estudios clínicos controlados no se identificaron problemas de seguridad específicos con dosis superiores a las recomendadas. En caso de sobredosis, no hay un tratamiento específico disponible; el manejo debe ser sintomático y se deben instaurar medidas de apoyo según sea necesario, monitoreando el estado clínico del paciente.