JOKER FLEX

TRB PHARMA

Analgésico-Relajante muscular.

Composición.

Orfenadrina citrato 35 mg, Paracetamol CD 90 500 mg (*) (equivalente a Paracetamol 450 mg), excipientes: povidona VA 64 20 mg, croscarmelosa sódica 10 mg, alfa lactosa 115 mg, celulosa en polvo 38 mg, dióxido de silicio coloidal 2 mg, estearato de magnesio 10 mg. (*) Los excipientes que componen el Paracetamol CD 90 son: almidón pregelatinizado 8,4 %, povidona 0,6 %, ácido esteárico 1,0 %.

Propiedades.

Farmacocinética y farmacodinamia: La combinación de orfenadrina y paracetamol ha demostrado calmar más el dolor que cualquiera de las drogas por separado o en varios estudios que compararon paracetamol solo o paracetamol con codeína o ácido acetilsalicílico. El modo de acción de la orfenadrina no se conoce. Los estudios farmacológicos en animales sugieren que el efecto de la orfenadrina está localizado en el sistema nervioso central, a pesar de que no se puede descartar un componente periférico menor. En modelos animales, la combinación de orfenadrina y paracetamol ha demostrado tener una mayor actividad analgésica y una duración de acción superior al uso de cualquiera de las drogas por sí sola. Joker Flex^® es suministrado como comprimidos de liberación inmediata que contienen 35 mg de citrato de orfenadrina y 450 mg de paracetamol. Luego de la administración de una dosis única de dos comprimidos de Joker Flex^®, el pico de niveles plasmáticos de orfenadrina dentro de las 2 a 6 horas es de alrededor de 70 ng/ml. Las concentraciones de paracetamol tuvieron su pico dentro de la primera hora a alrededor de 9 mg/ml. No hubo evidencia de que ninguna de las drogas interfiriera con la concentración de la otra. La orfenadrina y el paracetamol se eliminaron del plasma con vidas medias de aproximadamente 11 y 2.5 horas, respectivamente. Se ha demostrado que la orfenadrina se metaboliza ampliamente a 7 metabolitos. Un metabolito, la tofenacina está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una actividad farmacológica significativa (antidepresiva). La orfenadrina puede influir sobre su propio metabolismo. Se ha observado que la vida media de la orfenadrina está aumentada durante la administración de dosis múltiples posiblemente a causa de la inhibición del producto final. Se ha visto una acumulación no lineal de orfenadrina durante las dosis múltiples dentro del rango terapéutico. Los niveles superan 2 a 3 veces los previstos. Por lo tanto, el aumento de la dosis de los comprimidos de Joker Flex^® deberán hacerse de manera gradual y con aumentos pequeños.

Indicaciones.

Joker Flex^® está indicado en el manejo de las afecciones dolorosas agudas del sistema músculoesquelético, asociadas con traumatismo muscular, esguinces y torceduras, prolapso de disco intervertebral, trauma cervical, tortícolis aguda y otras condiciones musculares dolorosas.

Dosificación.

Posología: Principalmente, para que el efecto de los medicamentos sea suficiente, se debe suministrar la menor dosis necesaria y se los debe tomar durante el tiempo necesario para mantener lo más bajo posible el riesgo que aparezcan efectos no deseados. No se debe superar la dosis diaria máxima de 4 comprimidos (que corresponde a 1800 mg de paracetamol). Adultos: 2 comprimidos dos veces al día. Los comprimidos se deben tomar con suficiente líquido y sin masticar. Niños: Joker Flex^® no está recomendado para niños menores de 12 años. Pacientes con disfunción hepática: los pacientes con disfunción hepática o con síndrome de Gilbert deben reducir la dosis. En casos de insuficiencia hepatocelular no se debe suministrar paracetamol. Pacientes con disfunción renal: los pacientes con disfunción renal deben reducir la dosis. En caso de insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 10 mL / min), la frecuencia entre las dosis debe ser de 8 horas como mínimo. Pacientes mayores (a partir de 65 años): no se requiere adaptar la dosis en forma especial en virtud de la edad. En caso de personas con peso inferior a lo normal y disfunciones orgánicas véase las indicaciones correspondientes. Vía de administración: oral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad contra los principios activos o a uno de los demás componentes indicados en la fórmula. Miastenia gravis. Glaucoma de ángulo cerrado. Adenoma de próstata con residuo postmiccional. Consumo de alcohol en exceso o crónico. Marcadas disfunciones hepáticas y renales, insuficiencia hepatocelular. Falta de glucosa-6-fosfato-dehidrogenasa (síntoma: anemia hemolítica) de origen genético. Taquiarritmia. Estenosis mecánica en la zona del canal gastrointestinal. Joker Flex^® no está recomendado para niños menores de 12 años.

Reacciones adversas.

Al evaluar los efectos adversos, se tuvieron en cuenta las siguientes frecuencias: Muy frecuente (≥ 1/10); Frecuentemente (≥ 1/100 hasta < 1/10); Ocasionalmente (≥ 1/1000 hasta < 1/100); Raramente (≥ 1/10000 hasta < 1/1000); Muy raramente ( < 1/10000). No se conoce (no puede estimarse la frecuencia sobre la base de los datos no disponibles). Paracetamol: La administración de altas dosis de paracetamol, incluso la toma prolongada o el uso crónico de varios gramos por día, puede ocasionar daños hepáticos y renales. Trastorno de la sangre y del sistema linfático Muy raramente: cambios en el hemograma, como trombocitopenia, agranulocitosis, anemias, anemia no hemolítica, depresión de la médula ósea. Trastornos vasculares: Raramente: edemas. Trastornos del sistema inmunológico: Muy raramente: en caso de personas predispuestas, broncoespasmos (asma analgésica), reacciones de hipersensibilidad desde enrojecimiento simple de la piel hasta urticaria y choque anafiláctico. Urticaria, prurito, erupción cutánea, sudor, púrpura, angioedema. Trastornos hepáticos y vesiculares: Raramente: aumento de las transaminasas hepáticas, insuficiencia hepática, necrosis hepática, ictericia. Trastornos renales y urinarios: Raramente: nefropatía y disfunciones renales. Trastornos del tracto gastrointestinal: Raramente: hiperfunción pancreática, pancreatitis aguda y crónica, hemorragia, dolor estomacal, diarrea, náuseas y vómitos. Trastorno de la piel y del tejido subcutáneo: Muy raramente: reacciones cutáneas graves. Orfenadrina: Enfermedades psiquiátricas: Ocasionalmente: euforia, nerviosismo, ansiedad, alteraciones del sueño, confusión, depresión, labilidad emocional. Trastorno del sistema nervioso: Frecuentemente: cansancio, mareos, cefaleas, temblores musculares, dificultades para tragar o del habla, deterioro de las facultades y concentraciones mentales, alteraciones en el apetito y el gusto. Raramente: trastornos de la memoria. Trastornos oculares: Frecuentemente: dificultades en la visión, problemas de enfoque. Ocasionalmente: dolores, ojos secos. Trastornos en las vías respiratorias, en la región pectoral y mediastino: Frecuentemente: rinitis, dolor pectoral. Trastornos del sistema cardio-circulatorio: Ocasionalmente: taquicardia. Trastorno del tracto gastrointestinal: Frecuentemente: náuseas, sensación de malestar. Ocasionalmente: dolor estomacal, boca seca, estreñimiento, diarrea. Trastorno de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentemente: exantema. Trastornos renales y urinarios: Ocasionalmente: retención urinaria, incontinencia urinaria. Trastornos de los órganos sexuales y de las glándulas mamarias: Ocasionalmente: ardor en la zona genital de la mujer. Trastornos y molestias generales en el lugar de la administración: Ocasionalmente: malestar, debilidad en las piernas. Especialmente los pacientes mayores pueden desarrollar perturbaciones de la memoria y concentración, que por error pueden diagnosticarse como demencia. Por lo tanto en estos pacientes se debe reducir la dosis.

Precauciones.

Interacciones medicamentosas y otras interacciones: Paracetamol: La toma de probenecid inhibe la unión de paracetamol al ácido glucurónico, lo que reduce el clearance de paracetamol a un factor de 2, aproximadamente. En caso de tomar probenecid simultáneamente, se debe reducir la dosis de paracetamol. Se debe tener especial cuidado ante la toma simultánea de medicamentos que reducen las enzimas, y también de sustancias potencialmente hepatotóxicas. La administración concomitante de paracetamol y zidovudina aumenta la tendencia a que se desarrolle una neutropenia. Por lo tanto estos medicamentos se deben administrar simultáneamente solo con supervisión médica. En caso de tomar simultáneamente anticoagulantes, por ejemplo warfarina, fluindiona, la toma repetida de paracetamol refuerza el efecto de paracetamol durante más de una semana. La toma ocasional de paracetamol no tiene efectos significativos. La colestiramina disminuye la absorción del paracetamol. La salicilamida puede prolongar la vida media de eliminación del paracetamol, provoca un efecto acumulativo y la consecuente formación de metabolitos hepatotóxicos. Los medicamentos que reducen las enzimas hepáticas, por ejemplo barbitúricos, antiepilépticos, rifampicina ocasionan la concentración de metabolitos tóxicos. La toma simultánea de cloranfenicol prolonga cinco veces la vida media de eliminación del cloranfenicol. La toma simultánea de medicamentos, que aceleran el vaciado gástrico, como la metoclopramida, acelera la absorción y el principio de acción del paracetamol. Ante la toma simultánea de medicamentos que pueden retardar el vaciado gástrico, la absorción y el inicio de la acción del paracetamol pueden verse retardados. Efectos en los valores de laboratorio. La toma de paracetamol puede afectar la determinación del ácido úrico en virtud del ácido fosfotúngstico, y la determinación de la azúcar en sangre en virtud de la glucosa-oxidasa-peroxidasa. Orfenadrina: La amantadina, quinidina y los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar la acción anticolinérgica de la orfenadrina. El mecanismo de acción antiparkinsoniano de la levodopa puede verse aumentado por la orfenadrina. Se debe prescindir de la toma simultánea de orfenadrina y opioides, puede incrementar la acción general depresora del sistema nervioso central, como depresión respiratoria y sedación. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Orfenadrina: Hasta la fecha solo se conocen experiencias limitadas con la administración de orfenadrina en el primer trimestre del embarazo. No se conocen experiencias sobre su administración en el segundo y tercer trimestre. Los estudios experimentales en animales sobre la toxicidad de reproducción son insuficientes. No se conoce el riesgo potencial para los seres humanos. Por lo tanto la orfenadrina se puede administrar en el embarazo solo después de haber evaluado estrictamente la relación riesgo-beneficio. Paracetamol: Los datos epidemiológicos para la administración oral de dosis terapéuticas de paracetamol no indican posibles efectos adversos no deseados en el embarazo o la salud del feto o recién nacido. Los datos prospectivos de sobredosis durante el embarazo no mostraron ningún aumento del riesgo de malformaciones. Estudios de reproducción de la administración oral no arrojaron indicios de posibles malformaciones o toxicidad embrionaria. En condiciones normales de aplicación, el paracetamol puede administrarse durante todo el embarazo después de haber ponderado la relación riesgo-beneficio. Durante el embarazo, no se debe administrar paracetamol durante un tiempo prolongado, en dosis altas ni en combinación con otros medicamentos, dado que no se ha comprobado la seguridad de su uso en estos casos. Por lo tanto no se debe tomar Joker Flex^® durante el embarazo. Lactancia: Hasta ahora, no se han informado efectos indeseados o efectos adversos durante la lactancia. Sin embargo, después de la administración oral de paracetamol se excreta en pequeñas cantidades de la leche materna. Por lo tanto no se debe tomar Joker Flex^® durante la lactancia. Fertilidad: No se han informado efectos de los comprimidos de Joker Flex^® en la fertilidad. Efectos en la aptitud para conducir y la capacidad para operar maquinarias: Este medicamento puede menoscabar la capacidad de reacción, lo mismo rige en mayor medida en relación con el alcohol.

Advertencias.

Para evitar el riesgo de una sobredosis, se debe garantizar que otros medicamentos, que se estén tomando simultáneamente, no contengan paracetamol. En los siguientes casos se debe tomar paracetamol con especial cuidado: Insuficiencia hepatocelular. Malnutrición o desnutrición crónica. Insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 10 mL / min). Síndrome de Gilbert. Oxaluria (se debe reducir la dosis). En caso de fiebre alta, signos de una infección secundaria o si los síntomas persisten por más de 3 días, se debe consultar al médico. En caso de tomar altas dosis de analgésicos de manera prolongada e indebida, pueden producirse cefaleas que no deben tratarse con dosis elevadas del medicamento. En general, la toma habitual de analgésicos, especialmente al combinar varios principios activos analgésicos, puede producir daños renales permanentes con el riesgo de padecer insuficiencia renal (nefropatía analgésica). En caso de interrumpir abruptamente la toma prolongada e indebida de altas dosis de analgésicos, pueden aparecer cefaleas, cansancio, dolor muscular, nerviosismo y síntomas vegetativos. Los síntomas de abstinencia disminuyen en pocos días. Hasta entonces no reanude la toma de analgésicos y no vuelva a tomar el medicamento sin consultar a su médico. La toma simultánea de dosis altas de paracetamol e insulina puede menoscabar el efecto reductor del nivel de azúcar en sangre de la insulina. Se ha informado el abuso crónico de orfenadrina debido a su efecto de euforia. El efecto de levantar el ánimo de la orfenadrina puede aparecer incluso con dosis terapéuticas. Los pacientes con antecedentes de dependencia al alcohol, drogas o medicamentos deben tomar orfenadrina con extremo cuidado.

Sobredosificación.

Paracetamol: Síntomas: existe riesgo de intoxicación especialmente en personas mayores, niños pequeños, personas con trastornos hepáticos, abuso crónico de alcohol, malnutrición crónica y ante la toma simultánea de medicamentos que producen una inducción enzimática. En estos casos una sobredosis puede ocasionar la muerte. Por lo general, los síntomas aparecen dentro de las 24 horas: náuseas, vómitos, anorexia, palidez y dolores del bajo vientre como indicio de un daño hepático. Una sobredosis con aproximadamente 6 g o más de paracetamol como única dosis en adultos o con 140 mg por Kg del peso corporal como dosis única en niños produce necrosis de las células hepáticas, que puede llevar a una necrosis totalmente irreversible y a una posterior insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía. Estas, a su vez, pueden ocasionar un estado de coma e incluso la muerte como desenlace. Simultáneamente, se observaron elevadas concentraciones de las transaminasas hepáticas, deshidrogenasa láctica y de la bilirrubina en combinación con un elevado tiempo de protrombina, que pueden aparecer entre 12 y 48 horas después de la toma. Los síntomas clínicos del daño hepático se observan, por lo general, después de dos días y alcanzan un máximo después de 4 a 6 días. Aunque no exista daño hepático severo, puede aparecer disfunción renal aguda con necrosis tubular aguda. Otros síntomas no relacionados con el hígado, que se observaron después de una sobredosis con paracetamol, son las anomalías de miocardio y la pancreatitis. Medidas terapéuticas en caso de sobredosis: Ya ante la sospecha de una intoxicación con paracetamol, en las primeras 10 horas es conveniente administrar a los pacientes, por ejemplo, N-acetilcisteína en forma intravenosa. Pero la N-acetisisteína todavía puede ofrecer cierta protección después de 10 horas y hasta 48 horas. En este caso, la toma es prolongada. Mediante diálisis, se puede reducir la concentración en plasma de paracetamol. Orfenadrina: a) Síntomas clínicos: sudor, enrojecimiento del rostro, sequedad de las mucosas, taquicardia, midriasis, retención urinaria, agotamiento, colapso, pérdida del conocimiento, convulsiones, insuficiencia cardíaca. b) Tratamiento de intoxicaciones y medidas de desintoxicación: Diuresis forzada para mantener un alto volumen de orina o una alta circulación de la vejiga. Diálisis peritoneal, hemodiálisis. Medidas de apoyo: administración intravenosa de líquidos y medidas reguladoras del sistema circulatorio según los síntomas. Antídoto: salicilato de fisostigmina: indicado para interrumpir los efectos SNC debido a una dosis clínicamente tóxica de sustancias o plantas anticolinérgicas. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/ 4658-7777. Optativamente otros centros de intoxicaciones.

Presentación.

Envase conteniendo 30 comprimidos.