Orfenadrina

Sinónimos.

Mefenamina.

Acción terapéutica.

Miorrelajante.

Propiedades.

Es un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos tanto centrales como periféricos. Otra actividad farmacológica la ejerce sobre los receptores histaminérgicos, ya que posee una débil acción antihistamínica. Desarrolla una notable actividad relajante muscular; disminuye el tono aumentado del musculoesquelético y la función motora, sin perturbar la conciencia ni la fuerza muscular, como ocurre con los fármacos que actúan sobre la placa neuromuscular. En la enfermedad de Parkinson la orfenadrina se puede incluir entre los recursos terapéuticos (levodopa, biperideno, trihexifenidilo) ya que por su efecto anticolinérgico reduce la rigidez y el temblor de los pacientes con Parkinson idiopático, posencefalítico o medicamentoso. Estudios farmacodinámicos en animales mostraron que la orfenadrina aumenta las concentraciones de serotonina y noradrenalina e inhibe la captación de dopamina en preparados de sinaptosomas estriatales del SNC. Luego de su administración oral presenta un efecto metabólico de primer paso <45>presistémico<45> del 30%. Su distribución tisular es amplia, tiene una larga vida media plasmática, de 13 horas para la vía oral y 16 horas para la intramuscular. Su grado de unión a proteínas es elevado (95%), su principal metabolización se desarrolla en el hígado y se elimina por la orina (70%). Su principal metabolito reconocido es la N-desmetilorfenadrina. No hay evidencia de que la droga tenga circulación enterohepática y se detectó una eliminación inalterada del 8%.

Indicaciones.

Asociada con los antiinflamatorios no esteroides en afecciones musculoesqueléticas que cursan con hipertonía y contractura muscular (fibrositis, lumbalgia, periartritis escapulohumeral, contractura muscular).

Dosificación.

Tomas de 50-100mg por día, repartidas en 2 o 3 veces. Según la respuesta terapéutica se puede aumentar 50mg más cada semana. En pacientes parkinsonianos se indican 250 a 300mg diarios, pero no se deben superar los 400mg/día como dosis máxima.

Reacciones adversas.

En relación directa con la dosis administrada, se presentan en forma ocasional constipación, sequedad de boca, trastornos de la micción, astenia, fatiga, somnolencia. En el aparato cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia sinusal. También se ha señalado visión borrosa. En sujetos de edad avanzada con Parkinson se han señalado algunas alteraciones en el SNC, como alucinaciones y estados confusionales.

Precauciones y advertencias.

Emplear con cautela en pacientes ancianos, para quienes se recomiendan bajas dosis iniciales con el propósito de evaluar la tolerancia al fármaco y la respuesta terapéutica. En el embarazo y lactancia se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cada paciente según el criterio del médico.

Interacciones.

El uso concomitante de alcohol genera un aumento de la biotransformación hepática del fármaco, con lo que se deteriora su actividad terapéutica. Asociada con levodopa ha mostrado un efecto sinérgico en pacientes parkinsonianos. En el parkinsonismo medicamentoso o efectos extrapiramidales generados por los neurolépticos, la orfenadrina sería un recurso complementario efectivo y útil.

Contraindicaciones.

Como todos los fármacos con actividad anticolinérgica, no debe emplearse en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática o síndrome pilórico. No usar en niños menores de 12 años. No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.