Vonoprazan

Acción terapéutica.

Inhibidor de la bomba de protones.

Propiedades.

Vonoprazan es un bloqueante de ácido competitivo con potasio (BAC-P) e inhibe a la bomba H+-K+ -ATPasa de modo reversible y competitivo. No requiere activación por acido. Vonoprazan es una base fuerte de gran afinidad por la bomba de ácido de las células gástricas que inhiben la producción de ácido gástrico. Tras la administración, se alcanzó el estado estacionario en el día 3. Vonoprazan es metabolizado principalmente por CYP3A4 y de forma parcial por CYP2B6, CYP2C19 y CYP2D6. La radioactividad administrada fue excretada en orina (67,4%) y heces (31,1%).

Indicaciones.

Tratamiento de la úlcera gástrica. Tratamiento de la ulcera duodenal. Tratamiento de la esofagitis por reflujo (esofagitis erosiva). Tratamiento de mantenimiento de esofagitis por reflujo (esofagitis erosiva) en pacientes con reaparición y recaída repetida de la condición. Alivio de la acidez estomacal asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva en adultos. Prevención de la reaparición de ulcera gástrica o duodenal durante la administración aspirina a bajas dosis. Prevención de la reaparición de ulcera gástrica o duodenal durante la administración de AINEs. Adyuvante para la erradicación de Helicobacter pylori.

Dosificación.

Úlcera gástrica: 20 mg de vonoprazan una vez por día, limitada a 8 semanas. Úlcera duodenal: 20 mg de vonoprazan una vez por día, limitada a 6 semanas. Esofagitis por reflujo (esofagitis erosiva): 20 mg de vonoprazan una vez por día, limitada a 4 semanas. Cuando el efecto es insuficiente, continuar hasta 8 semanas. Para mantenimiento, 10 mg una vez por día; si la eficacia es inadecuada, 20 mg una vez por día. Alivio de la acidez estomacal (ERGE no erosiva): 10 mg una vez al día durante 4 semanas. Prevención de reaparición de úlcera (aspirina a bajas dosis o AINEs): 10 mg de vonoprazan una vez por día. Adyuvante para erradicación de Helicobacter pylori: 20 mg de vonoprazan, 750 mg de amoxicilina y 200 mg de claritromicina (o hasta 400 mg), dos veces al día durante 7 días. Tratamiento alternativo: 20 mg de vonoprazan, 750 mg de amoxicilina y 250 mg de metronidazol, dos veces al día durante 7 días. Vonoprazan puede ser tomado junto con o sin alimentos.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Diarrea, constipación. Poco frecuentes: Náuseas, distensión abdominal, aumento de gama-glutamiltransferasa, aumento de AST, alteraciones en las pruebas de función hepática, aumento de ALT. Experiencia posterior a la comercialización: Hipersensibilidad (incluyendo shock anafiláctico), hepatotoxicidad, ictericia, erupción.

Precauciones y advertencias.

Se debe realizar una observación rigurosa por medios tales como la endoscopía en el tratamiento a largo plazo. Se han reportado anomalías en la función hepática incluyendo daño hepático; se recomienda discontinuar el uso si ocurren. La administración de vonoprazan genera un incremento del pH intragástrico y no se recomienda tomarlo con medicamentos cuya absorción dependa de un pH intragástrico ácido. Una respuesta sintomática no descarta la presencia de una enfermedad gástrica. Se observó un caso de pólipo benigno gástrico con la administración a largo plazo. La administración podría enmascarar los síntomas del cáncer gástrico. Se observó un incremento del riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis y un aumento del riesgo de infección gastrointestinal por Clostridium difficile en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones.

Interacciones.

No se recomienda el uso de vonoprazan con medicamentos cuya absorción depende de un pH intragástrico ácido, como atazanavir, rilpivirina y nelfinavir, debido a una reducción significativa de su biodisponibilidad. La concentración de vonoprazan en sangre puede aumentar con la coadministración de inhibidores potentes de CYP3A4 como claritromicina. Los efectos de digoxina y metildigoxina podrían verse aumentados. Los efectos de itraconazol, inhibidores de la tirosina quinasa (gefitinib, nilotinib, erlotinib) y nelfinavir podrían verse disminuidos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a vonoprazan. Pacientes en tratamiento con atazanavir, nelfinavir y rilpivirina.