Vericiguat

Acción terapéutica.

Vasodilatador usado en enfermedades cardíacas.

Propiedades.

Vericiguat es un estimulador de la guanilato ciclasa soluble (GCs). En la insuficiencia cardíaca, la síntesis de óxido nítrico (NO) y la actividad de la GCs están disminuidas. Vericiguat estimula directamente la GCs de forma independiente y sinérgica con el NO, aumentando los niveles de guanosina monofosfato cíclico (GMPc) intracelular, lo que mejora la función miocárdica y vascular. Tiene una biodisponibilidad absoluta del 93% cuando se toma con alimentos. Se une en un 98% a las proteínas plasmáticas. La vía principal de biotransformación es la glucuronidación (por UGT1A9 y UGT1A1) para formar un metabolito inactivo. Se elimina principalmente por la orina (53%) y las heces (45%). La vida media es de aproximadamente 30 horas en pacientes con insuficiencia cardíaca.

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica sintomática en pacientes adultos con fracción de eyección reducida que están estabilizados después de un episodio reciente de descompensación que requirió tratamiento por vía intravenosa.

Dosificación.

Dosis inicial: 2,5 mg una vez al día. Titulación: Se debe doblar la dosis aproximadamente cada 2 semanas hasta alcanzar la dosis objetivo de mantenimiento de 10 mg una vez al día, según la tolerancia. Ajustes: Si hay problemas de tolerabilidad (hipotensión sintomática o presión arterial sistólica [PAS] < 90 mmHg), se recomienda reducir temporalmente la dosis o interrumpir el tratamiento. Modo de Administración: Vía oral, con alimentos. Para pacientes con dificultad para tragar, el comprimido se puede triturar y mezclar con agua.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: Hipotensión. Frecuentes: Anemia, mareo, cefalea, náuseas, dispepsia, vómitos, enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Precauciones y advertencias.

Hipotensión sintomática: Puede causar hipotensión sintomática. No se debe iniciar en pacientes con PAS < 100 mmHg. Se debe tener precaución en pacientes con hipovolemia, obstrucción grave del flujo de salida del ventrículo izquierdo, hipotensión en reposo, disfunción autonómica o tratamiento con antihipertensivos o nitratos. Insuficiencia Renal: No se recomienda en pacientes con Tasa de Filtración Glomerular estimada (TFGe) < 15 ml/min/1,73 m² o en diálisis, ya que no se ha estudiado en estos grupos. Insuficiencia Hepática: No se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que no se ha estudiado en este grupo.

Interacciones.

Contraindicadas: Uso concomitante con otros estimuladores de la GCs (ej. riociguat). No recomendadas: Uso concomitante con inhibidores de la PDE5 (ej. sildenafilo) debido al riesgo de hipotensión. Otras interacciones: El uso concomitante con nitratos de acción corta fue bien tolerado en pacientes con insuficiencia cardíaca, pero la experiencia con nitratos de acción prolongada es limitada. Los inhibidores de UGT1A9/1A1 pueden aumentar la exposición a vericiguat.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al Vericiguat. Uso concomitante de otros estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (GCs), como riociguat.

Sobredosificación.

La sobredosis puede causar hipotensión. El tratamiento debe ser sintomático. Es poco probable que se elimine mediante hemodiálisis debido a su alta unión a proteínas.