Tizanidina

Acción terapéutica.

Relajante muscular. Antiespástico.

Propiedades.

Es un derivado imidazolínico que desarrolla actividad relajante muscular central por su acción sobre la médula espinal, principalmente. Integra, junto al baclofeno, dantroleno y diazepam, el grupo de drogas antiespásticas que disminuyen el tono muscular excesivo causado por diferentes patologías musculoesqueléticas (lumbalgia, tortícolis, cervicobraquialgia, fibrositis muscular). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre las vías neuronales polisinápticas, que participan en la activación de las motoneuronas y unidades motoras (tanto del sistema a como d) con disminución del tono muscular patológicamente elevado. El efecto "miotonolítico" podría atribuirse a su efecto agonista sobre los receptores a noradrenérgicos, ya que muestra una alta afinidad por los puntos de unión de la clonidina en la corteza de la rata y una disminución en el nivel del metabolito MOPEG de la NA en el SNC. En el nivel espinal, la droga causa inhibición de la liberación inducida por K⁺ del neurotransmisor putativo aspartato, a partir de las interneuronas excitatorias. En época reciente se ha señalado que la tizanidina podría actuar también sobre centros supraespinales a través de mecanismos locales a₂ (efecto a₂ agonista central). Este agente miotonolítico se absorbe en forma rápida y casi completa luego de su administración oral, después de su absorción en el tracto digestivo se alcanza un pico plasmático entre 1 y 2 horas. Posee una baja unión a las proteínas plasmáticas (30%), su vida media de eliminación es de 3 a 5 horas y su biometabolización en su mayor parte es hepática. Cerca del 70% del fármaco es eliminado por la orina, tanto como droga inalterada y metabolismos de escasa actividad biológica.

Indicaciones.

Patologías espásticas y dolorosas musculoesqueléticas. Esclerosis múltiple; afecciones neurológicas que cursan con espasticidad muscular. Espasmos musculares dolorosos posquirúrgicos. Enfermedades de la médula espinal debidas a procesos degenerativos, traumáticos, infecciosos o tumorales.

Dosificación.

En el tratamiento de la espasticidad, la dosificación deberá ajustarse a las necesidades individuales. Se aconseja iniciar con dosis bajas: 2 a 6mg por día, repartidos cada 8 horas. Esta posología puede incrementarse en forma progresiva en 2 a 4mg cada semana, hasta alcanzar la dosis óptima que oscila entre 12 y 24mg diarios repartidos en 3 o 4 tomas. En terapias prolongadas la dosis óptima es de 4mg, 3 veces por día. La dosis máxima diaria total no debe sobrepasar los 36mg. En el espasmo muscular doloroso musculoesquelético la dosis recomendada es 2 a 4mg, 3 veces por día, con dependencia de la severidad de la sintomatología. Si es necesario se puede agregar una toma nocturna, al acostarse, de 2 a 4mg.

Reacciones adversas.

La tolerancia de la tizanidina depende básicamente de la dosis administrada y de la patología en cuestión. Entre los fenómenos secundarios más frecuentes se mencionan astenia, cansancio, somnolencia, mareos, cefalea, sequedad de boca, náuseas, vómitos, constipación, insomnio. En los estudios a largo plazo los efectos indeseables que fueron más frecuentes en los primeros tres meses disminuyeron al continuar el tratamiento. La mayoría de estos fenómenos fueron transitorios, leves y rara vez motivaron la suspensión del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

La posología deberá adecuarse cuidadosamente en pacientes con insuficiencia cardíaca, hepática o renal. Los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinarias deben ser prevenidos al empezar el tratamiento, ya que pueden presentar mareos y somnolencia. Aún no ha sido establecida su inocuidad durante el embarazo y la lactancia aunque no se han detectado efectos teratogénicos en los estudios preclínicos.

Interacciones.

No administrar en forma concomitante bebidas alcohólicas debido al riesgo de su efecto aditivo sobre el SNC. El empleo de agentes antihipertensivos o diuréticos puede potenciar la hipotensión arterial. No se han informado interacciones con psicofármacos (antidepresivos, neurolépticos, sedantes, hipnóticos), vasodilatadores, antibióticos, antidiabéticos, anticoagulantes u hormonas.

Contraindicaciones.

Miastenia, shock, niños menores de 12 años, hipersensibilidad al fármaco. Posoperatorio. Insuficiencia respiratoria obstructiva o restrictiva severa. Asma bronquial. EPOC. Pacientes sometidos a asistencia respiratoria mecánica.