Rimegepant

Acción terapéutica.

Analgésico, antagonista del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP).

Propiedades.

Rimegepant pertenece al grupo farmacoterapéutico de los analgésicos y actúa como un antagonista del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP). Rimegepant se une de manera selectiva y con alta afinidad al receptor humano del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) y antagoniza la función de dicho receptor. Tras la administración oral, rimegepant se absorbe alcanzando la concentración máxima a las 1,5 horas. Su biodisponibilidad oral absoluta es de aproximadamente el 64%. La administración con una comida rica en grasas retrasa el tiempo hasta la concentración máxima y reduce la exposición total. Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 96%. Se metaboliza principalmente por el CYP3A4 y en menor medida por el CYP2C9. La vida media de eliminación es de unas 11 horas en sujetos sanos. La eliminación se produce mayoritariamente a través de las heces (78%) y en menor medida por la orina (24%).

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos y para el tratamiento preventivo de la migraña episódica en adultos que presentan al menos 4 crisis de migraña al mes.

Dosificación.

Para el tratamiento agudo de la migraña la dosis recomendada es de 75 mg de rimegepant según sea necesario una vez al día. Para la profilaxis de la migraña la dosis recomendada es de 75 mg de rimegepant cada dos días. La dosis máxima diaria es de 75 mg. El medicamento se administra por vía oral colocando el liofilizado oral encima o debajo de la lengua donde se desintegra, pudiendo tomarse sin necesidad de líquidos y con o sin alimentos.

Reacciones adversas.

La reacción adversa más frecuente son las náuseas. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad que incluyen disnea y erupción cutánea grave en menos del 1% de los pacientes. La mayoría de las reacciones fueron de intensidad leve o moderada.

Precauciones y advertencias.

Se han producido reacciones de hipersensibilidad, incluida hipersensibilidad grave, que pueden ocurrir días después de la administración. Si aparecen síntomas se debe interrumpir el tratamiento. No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave, en pacientes con enfermedad renal terminal ni en uso concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 o inductores potentes o moderados del CYP3A4. El uso excesivo de medicamentos para las cefaleas puede empeorarlas dando lugar a cefalea por uso excesivo de medicación.

Interacciones.

Rimegepant es sustrato del CYP3A4 y de los transportadores P-gp y BCRP. No se recomienda la administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 ni con inductores potentes o moderados del CYP3A4. Se debe evitar administrar otra dosis de rimegepant en las siguientes 48 horas cuando se administre concomitantemente con inhibidores moderados del CYP3A4 o con inhibidores potentes de la P-gp.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al Rimegepant.