Regorafenib

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un fármaco antitumoral que actúa bloqueando en forma potente varias proteinquinasas incluidas aquellas implicadas en la angiogénesis tumoral (VEGFR1-2-3, TIE2), en la oncogénesis (KIT, RET, RAF-1, BRAF) y el microambiente tumoral (PDGFR, FGFR). Se ha comprobado su actividad antitumoral en una amplia variedad de neoplasias y efectos antimetastásicos in vivo. Se emplea por vía oral alcanzando concentraciones séricas a las 3-4 horas. Presenta una amplia ligadura con las proteínas plasmáticas (99%), se metaboliza en el hígado a través de un metabolismo oxidativo mediado por CYP3A4 y por glucuronización mediada por UGT1A9. Su vida media de eliminación es fecal (71%) y 19% por orina en forma de glucurónidos.

Indicaciones.

Cáncer colorrectal metastásico.

Dosificación.

Por vía oral, 160mg 1mg por día durante 3 semanas (1 ciclo) seguida de una semana de descanso. Deberá tomarse siempre a la misma hora. La dosis mínima recomendada es de 80mg y la máxima 160mg.

Reacciones adversas.

Las reacciones más frecuentes observadas fueron astenia, fatiga, pérdida de peso, hipertensión, diarrea, síndrome de mano-pie, anemia, trombocitopenia, hemorragia, cefalea, exantema, mucositis y sequedad de boca.

Precauciones y advertencias.

Se deberá realizar control periódico del funcionalismo hepático (hepatograma de los pacientes hematológicos), de la presión arterial y del iconograma sérico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.