Ozanimod

Acción terapéutica.

Inmunosupresor selectivo.

Propiedades.

Ozanimod es un modulador de los receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P), que se une de forma selectiva a los subtipos 1 y 5 de dichos receptores. Ozanimod produce la retención de los linfocitos en los tejidos linfoides. El mecanismo terapéutico en la esclerosis múltiple puede ser la reducción de la migración de los linfocitos al sistema nervioso central.

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con esclerosis múltiple remitente-recurrente (EMRR) con enfermedad activa, definida conforme a las características clínicas o de estudios por imágenes.

Dosificación.

La dosis recomendada es de 0,92 mg de ozanimod una vez al día, administrada por vía oral, con o sin alimentos. Se requiere una pauta posológica inicial de aumento escalonado de la dosis durante 7 días: Días 1-4: 0,23 mg una vez al día; Días 5-7: 0,46 mg una vez al día; Día 8 y posteriores: 0,92 mg una vez al día.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son nasofaringitis, alaninaaminotransferasa elevada y gammaglutamiltransferasa elevada. Otras reacciones frecuentes incluyen bradicardia, hipertensión, hipotensión ortostática, faringitis e infección del tracto urinario. Las reacciones poco frecuentes incluyen herpes zóster, hipersensibilidad y edema macular.

Precauciones y advertencias.

Requiere precaución y monitorización para la bradiarritmia al inicio del tratamiento, incluyendo un ECG previo. Se debe monitorizar la función hepática debido al riesgo de aumento de las transaminasas. Tiene efectos inmunosupresores que aumentan el riesgo de infecciones, incluida la LMP. Se debe evitar el uso de vacunas de virus vivos atenuadas. Existe riesgo de edema macular, especialmente en pacientes con diabetes o uveítis. Puede causar hipertensión. Está contraindicado en el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz.

Interacciones.

No se recomienda la administración conjunta con inhibidores de la BCRP (p. ej., ciclosporina), inhibidores de la MAO (p. ej., selegilina) o inductores potentes de CYP2C8 (p. ej., rifampicina). Se debe tener precaución con inhibidores potentes de CYP2C8 (p. ej., gemfibrozilo) y medicamentos que ralentizan la frecuencia cardiaca (como betabloqueantes o bloqueantes de los canales de calcio).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al Ozanimod. Estado de inmunodeficiencia. Eventos cardiovasculares graves recientes (infarto, ictus, insuficiencia cardiaca descompensada) en los últimos 6 meses. Ciertos bloqueos AV o síndrome de disfunción sinusal (sin marcapasos). Infecciones activas graves (hepatitis, tuberculosis). Neoplasias malignas activas. Insuficiencia hepática grave (clase C). Embarazo y mujeres en edad fértil que no utilicen anticoncepción eficaz.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se debe supervisar al paciente para detectar signos y síntomas de bradicardia, incluyendo monitorización durante la noche, controles de frecuencia cardiaca, tensión arterial y ECG. La disminución de la frecuencia cardiaca inducida por ozanimod se puede revertir con atropina o isoprenalina por vía parenteral.