Idarucizumab

Acción terapéutica.

Agente de reversión específico o antídoto diseñado para neutralizar el efecto anticoagulante del dabigatrán.

Propiedades.

Se trata de un fragmento de anticuerpo monoclonal humanizado que se une al dabigatrán con una afinidad muy alta, aproximadamente 300 veces superior a la afinidad del dabigatrán por la trombina. El complejo formado entre el idarucizumab y el dabigatrán es estable y no posee actividad anticoagulante. Su administración produce una reversión inmediata y completa del efecto anticoagulante del dabigatrán de forma dosis-dependiente. Farmacocinéticamente, se elimina principalmente por vía renal a través de la orina y tiene una vida media inicial corta, aunque esta puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal.

Indicaciones.

Está indicado en pacientes adultos tratados con dabigatrán etexilato cuando se requiere una reversión rápida de sus efectos anticoagulantes. Las situaciones específicas para su uso son en caso de cirugía de emergencia o procedimientos urgentes y en casos de hemorragia incontrolada o que amenace la vida.

Dosificación.

La dosis recomendada es de 5 gramos. El medicamento se presenta en dos viales de 2,5 gramos cada uno. Se administra exclusivamente por vía intravenosa, ya sea como dos perfusiones consecutivas de 5 a 10 minutos cada una o como inyección en bolo. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, hepática o en ancianos. Se puede reiniciar el tratamiento con dabigatrán 24 horas después de la administración de idarucizumab si el paciente está clínicamente estable.

Reacciones adversas.

No se han detectado reacciones adversas con una relación causal clara con el idarucizumab en monoterapia. El efecto adverso más relevante derivado de su mecanismo de acción es el restablecimiento del riesgo trombótico subyacente del paciente, lo que puede llevar a eventos tromboembólicos tras la suspensión de la anticoagulación. Se ha notificado cefalea en algunos casos. También se ha observado proteinuria transitoria debido a la sobrecarga proteica renal, sin que esto indique daño renal.

Precauciones y advertencias.

La reversión de la terapia con dabigatrán expone a los pacientes al riesgo trombótico de su enfermedad base; por lo tanto, se debe considerar reiniciar la anticoagulación tan pronto como sea médicamente apropiado. Se debe tener precaución en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, ya que la dosis completa de 5 gramos contiene 4 gramos de sorbitol, lo cual puede provocar reacciones graves como hipoglucemia, daño hepático o coma en estos pacientes. Se debe vigilar la aparición de reacciones de hipersensibilidad.

Interacciones.

No se han realizado estudios formales de interacción, pero dada su alta especificidad estructural por el dabigatrán, es improbable que interactúe con otros medicamentos. El idarucizumab no revierte los efectos de otros anticoagulantes convencionales como la heparina o los inhibidores del factor Xa.

Contraindicaciones.

Ninguna.

Sobredosificación.

No existe experiencia clínica con sobredosis de este fármaco. En estudios de seguridad se han administrado dosis superiores a la recomendada sin que se observaran toxicidades limitantes de la dosis. En caso de administración excesiva, no se requiere un tratamiento específico.