Guanfacina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Agonista a₂ adrenérgico.

Propiedades.

La guanfacina es un agonista de los receptores adrenérgicos a₂, junto con la clonidina y la metildopa; disminuye la actividad simpática al provocar una disminución en la liberación sináptica del neurotransmisor adrenérgico noradrenalina por activación de ese receptor. Es un derivado de la guanidina que al estimular los receptores adrenérgicos a₂ presinápticos, en el nivel del tallo cerebral y de la sinapsis final, genera un descenso del tono simpático y, por lo tanto, de los estímulos presores arteriolares. Como consecuencia de ello disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial. Existe además una menor liberación de renina a través de la disminución de la actividad simpática sobre las células yuxtaglomerulares renales. Se absorbe en forma prácticamente total en el tracto digestivo y su biodisponibilidad es cercana al 100%. Se elimina por la orina (75%), parte como metabolito inactivo y 30% sin modificaciones. El 25% restante se excreta por materia fecal. Su pico plasmático máximo se produce en 1½ a 2 horas luego de su ingestión. Tiene una larga vida media, 16 a 34 horas, lo que explica su ritmo posológico de una sola toma diaria. El efecto antihipertensivo se inicia a las 2 horas de administrado, alcanza su efecto máximo a la 6ª hora y perdura durante más de 24 horas. La guanfacina se liga a las proteínas plasmáticas en 20 a 30% y a los eritrocitos en un 60%.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente tipo y grado.

Dosificación.

Se inicia con 1mg en toma única nocturna. Según la respuesta antihipertensiva lograda y la tolerancia, se puede llegar a 4mg diarios. Si con esas dosis no se alcanza la normotensión, se pueden agregar diuréticos tiazídicos.

Reacciones adversas.

Al igual que la clonidina, presenta en forma ocasional efectos indeseables que dependen de la dosis. Se han referido somnolencia, sedación, sequedad de boca y mucosas, constipación, disminución de la libido, náuseas, anorexia, bradicardia.

Precauciones y advertencias.

Por su efecto bradicardizante deberá controlarse en pacientes de edad avanzada con hipertensión arterial o enfermedad del nódulo sinusal. No se debe suspender en forma abrupta el tratamiento. Emplear con precaución en sujetos que conduzcan vehículos o maquinarias riesgosas.

Interacciones.

No emplear en forma concomitante con alcohol o fármacos neurodepresores.

Contraindicaciones.

Bradicardia severa. Disfunción nodal-sinusal. Insuficiencia coronaria o IAM reciente. Síndromes depresivos graves. Insuficiencia renal severa. Patologías cerebrovasculares.