Fostemsavir

Acción terapéutica.

Antiviral de uso sistémico.

Propiedades.

Fostemsavir es un profármaco de temsavir. Temsavir es un inhibidor de la entrada del VIH-1 que se une directamente a la subunidad gp120 de la glicoproteína de la envoltura viral. Temsavir inhibe la interacción del VIH-1 con el receptor celular CD4, impidiendo de este modo la unión y la entrada del virus en las células T CD4+ del huésped.

Indicaciones.

Fostemsavir, en combinación con otro(s) antirretroviral(es), está indicado para el tratamiento de adultos con infección por el VIH-1 multirresistente para los que no es posible elaborar un régimen antirretroviral supresor con ningún otro(s) medicamento(s) antiviral(es).

Dosificación.

La dosis recomendada es 600 mg de fostemsavir dos veces al día. Rukobia se toma por vía oral. Los comprimidos se deben tragar enteros y no se deben masticar, machacar ni partir. Fostemsavir se puede tomar con o sin alimentos.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia fueron diarrea, náuseas y cefalea. Otras reacciones muy frecuentes incluyen erupción cutánea. Las reacciones frecuentes incluyen vómitos, dolor abdominal, insomnio, mareos, prurito, fatiga, astenia y elevaciones de enzimas como lipasa, aminotransferasas y creatina fosfoquinasa en sangre. El síndrome de reconstitución inmunitaria se notificó como poco frecuente.

Precauciones y advertencias.

Se debe tener precaución debido al riesgo de reacciones adversas o pérdida de la respuesta virológica debido a interacciones farmacológicas, especialmente con inductores potentes de CYP3A4. Fostemsavir puede causar prolongación del intervalo QT. Se han observado elevaciones de las enzimas hepáticas en pacientes con coinfección por el virus de la hepatitis B o C. También puede producirse el síndrome de reconstitución inmunitaria.

Interacciones.

Fostemsavir es un sustrato de la esterasa y de CYP3A4. La administración concomitante con inductores potentes de CYP3A4 está contraindicada, ya que puede disminuir la concentración de temsavir y provocar la pérdida de la respuesta virológica. Temsavir (la forma activa) es un inhibidor de CYP3A4 y BCRP; puede aumentar las concentraciones plasmáticas de medicamentos que son sustratos de CYP3A4 o BCRP (p. ej., rosuvastatina).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a fostemsavir. Administración concomitante con inductores potentes de CYP3A4 (como carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hierba de San Juan).