Fluspirileno
Acción terapéutica.
Neuroléptico.
Propiedades.
Es un antipsicótico perteneciente a la familia de las difenilbutilpiperidinas, de estructura similar a las butirofenonas (haloperidol). Se utiliza por lo general por vía parenteral (vía intramuscular). La inyección es una solución microcristalina que libera el fármaco soluble muy lentamente; los niveles sanguíneos de fluspirileno se hacen detectables luego de 4 horas de la aplicación. Se metaboliza con rapidez y su principal metabolito (por N-desalquilación) es el ácido 4,4-bis(4-fluorofenil) butírico, que se excreta con la orina.
Indicaciones.
Ansiedad, insomnio, abulia y trastornos psicosomáticos. Régimen de mantenimiento de psicóticos.
Dosificación.
Vía intramuscular exclusiva. Tratamiento de síntomas neuróticos y psicosomáticos: 1,5mg/semana, durante 2 meses y medio. Al término se deberá evaluar la necesidad de repetir el esquema. Mantenimiento de psicóticos: la dosis semanal oscila entre 1 y 4mg para los ambulatorios y de 2 a 8mg para internados. Dosis máxima: 20mg/semana. Su acumulación y sus efectos de sobredosis pueden manejarse eliminando una aplicación de cada 4 o 5 dosis semanales.
Reacciones adversas.
Puede producir síntomas extrapiramidales leves o moderados dentro de las primeras 48 horas de cada administración. El resto de los efectos adversos son similares a los de las fenotiazinas: visión borrosa, movimientos de torsión del cuerpo por efectos parkinsonianos extrapiramidales distónicos, hipotensión, constipación, mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal; raramente discinesia tardía, micción difícil (por efecto antimuscarínico), erupción cutánea, trastornos del ciclo menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, náuseas, vómitos. Se ha informado la aparición de induraciones y necrosis en el sitio de la inyección, quizá debido a precipitación de cristales del fármaco.
Precauciones y advertencias.
Las medicaciones anti<->psicóticas elevan las concentraciones de prolactina, que persisten durante la administración crónica. En los recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo, se ha descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geriátricos necesitan una dosis inicial más baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmáticas más elevadas, son más propensos a la hipotensión ortostática y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos antimuscarínicos y sedantes de las fenotiazinas. También son más propensos a desarrollar efectos secundarios extrapiramidales, como discinesia tardía y parkinsonismo. Se sugiere administrar a los pacientes ancianos la mitad de la dosis habitual del adulto. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las fenotiazinas pueden aumentar la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fluspirileno. Enfermedad de Parkinson, depresión endógena, embarazo.
Sobredosificación.
Síndrome parkinsoniano severo, coma. Tratamiento: sostén sintomático.