Ezogabina

Acción terapéutica.

Antiepiléptico.

Propiedades.

Ezogabina aumenta la corriente de potasio transmembranal mediado por KCNQ familia de los canales iónicos KCNQ. Al activar los canales iónicos ezogabina estabiliza el potencial de reposo de membrana reduciendo la excitabilidad cerebral. Estudios in vitro sugieren que también aumentaría la corrientes mediadas por GABA. Se administra por boca y es rápidamente absorbida logrando su pico máximo a las 0,5 a 2 horas, siendo su biodisponibilidad del 60%. Se une fuertemente a las proteínas séricas (80%). Sufre glucuronización y acetilación metabólica. Su vida media es de 7 a 11 horas y se elimina mayoritariamente por orina (85%).

Indicaciones.

Epilepsia en pacientes mayores de 18 años.

Dosificación.

Por vía oral 100mg 3 veces por día (300mg/día). Se puede ir incrementando gradualmente 150mg 3 veces por día si fuera necesario a intervalos semanales. No se requiere ajuste posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal de grado leve. Si se discontinúa el tratamiento esto se hará gradualmente.

Reacciones adversas.

Han sido referidos somnolencia, mareos, cefaleas, estado confusional, fatiga, astenia, trastornos en la memoria y la atención, visión borrosa, disartria, vértigo, temblor, coordinación anormal, diplopía, constipación.

Precauciones y advertencias.

No se aconseja el consumo de alcohol con la administración del antiepiléptico. La coadministración con digoxina puede incrementar sus niveles plasmáticos por lo que se aconseja monitorearlos periódicamente.

Interacciones.

Los niveles séricos de ezogabina pueden reducirse si se coadministran carbamazepina y fenitoína; por ello se puede incrementar su dosis diaria. Su metabolito N-acetil puede inhibir el clearance renal de digoxina; por ello es necesario monitorear los niveles del cardiotónico.

Contraindicaciones.

No presenta.