Evolocumab

Acción terapéutica.

Agente modificador de los lípidos.

Propiedades.

Evolocumab es un anticuerpo monoclonal humano que se une selectivamente a la proteína PCSK9. Al unirse y evitar que la PCSK9 circulante se una a los receptores de lipoproteínas de baja densidad (rLDL) en las células hepáticas, impide la degradación del rLDL mediada por PCSK9. Esto aumenta los niveles de rLDL en el hígado, lo que provoca una reducción del colesterol LDL (C-LDL) en el suero. Evolocumab tiene una semivida efectiva calculada de entre 11 y 17 días.

Indicaciones.

Está indicado en adultos y pacientes pediátricos a partir de 10 años con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótica y no familiar) o dislipidemia mixta, como complemento a la dieta, generalmente en combinación con estatinas u otros tratamientos hipolipemiantes. También está indicado en adultos y pacientes pediátricos a partir de 10 años con hipercolesterolemia familiar homocigótica en combinación con otros tratamientos hipolipemiantes. Además, está indicado en adultos con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida (infarto de miocardio, ictus o enfermedad arterial periférica) para reducir el riesgo cardiovascular disminuyendo los niveles de C-LDL.

Dosificación.

Para hipercolesterolemia primaria, dislipidemia mixta y enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida en adultos y pacientes pediátricos a partir de 10 años con HFhe, la dosis recomendada es de 140 mg cada dos semanas o 420 mg una vez al mes. Para la hipercolesterolemia familiar homocigótica en adultos y pacientes pediátricos a partir de 10 años, la dosis inicial recomendada es de 420 mg una vez al mes, que puede aumentarse a 420 mg cada dos semanas si no hay respuesta significativa después de 12 semanas. La administración es por vía subcutánea mediante inyección en el abdomen, el muslo o la parte superior del brazo.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son nasofaringitis, infección del tracto respiratorio superior, dolor de espalda, artralgia, gripe y reacciones en el lugar de la inyección. Otras reacciones frecuentes incluyen hipersensibilidad, erupción cutánea, cefalea y náuseas. Reacciones poco frecuentes incluyen urticaria. Reacciones raras incluyen angioedema.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada se observó una reducción en la exposición a evolocumab; se debe garantizar un estrecho seguimiento. Evolocumab se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. El capuchón de la aguja de la jeringa precargada y de la pluma precargada está fabricado con caucho natural (un derivado del látex), que puede causar reacciones alérgicas graves.

Interacciones.

No se han realizado estudios formales de interacciones. Se observó un aumento de aproximadamente el 20% en el aclaramiento de evolocumab en pacientes con administración concomitante de estatinas, pero no es necesario ajustar la dosis de las estatinas. No se han realizado estudios de interacciones con medicamentos hipolipemiantes distintos de las estatinas y la ezetimiba.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al evolocumab.