Evogliptina

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

La evogliptina es un inhibidor potente y selectivo de la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). Esta enzima degrada las hormonas incretinas (GIP y GLP-1). Al inhibir la DPP-4, se incrementan los niveles de GLP-1, lo que promueve la secreción de insulina y reduce los niveles de glucosa plasmática. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando la concentración máxima entre 3.5 y 5.5 horas. Tiene una vida media de 33-39 horas. Aproximadamente la mitad de la dosis es metabolizada, principalmente por hidrólisis.

Indicaciones.

Está indicado como adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Puede ser administrada como monoterapia o en combinación con metformina.

Dosificación.

La dosis recomendada es de 5 mg una vez al día como monoterapia o en terapia de combinación. La dosis diaria máxima de Evogliptina es de 5 mg. Puede tomarse con o sin comida. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.

Reacciones adversas.

En monoterapia, los eventos adversos reportados con frecuencia incluyen nasofaringitis, gastritis, periodontitis, disfunción eréctil y artralgia. En terapia combinada con metformina, los eventos adversos reportados incluyen dispepsia, diarrea, nasofaringitis y prurito. Se informó hipoglucemia en un paciente (monoterapia 1.3%, terapia combinada 0.9%), siendo de gravedad leve. También se han reportado casos post-comercialización de penfigoide ampolloso con otros inhibidores de DPP-4.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca clase I de NYHA (no se recomienda en clase II-IV). Debe administrarse cuidadosamente en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (no se recomienda en insuficiencia renal avanzada que requiere diálisis). Precaución en insuficiencia hepática grave. Se han reportado casos de pancreatitis severa con inhibidores de DPP-4; si se sospecha, discontinuar el tratamiento. Se ha reportado dolor articular severo e incapacitante. Puede ser necesario disminuir la dosis de secretagogos de insulina (insulina o sulfonilureas) para minimizar el riesgo de hipoglucemia. Informar sobre ampollas o erosiones (posible penfigoide ampolloso).

Interacciones.

Evogliptina es metabolizada principalmente por CYP3A4. La claritromicina (inhibidor potente de CYP3A4) puede aumentar la Cmax y el AUC de Evogliptina. La rifampicina (inductor potente de CYP3A4) puede disminuir el AUC de Evogliptina. No se observaron cambios clínicos significativos en la farmacocinética al administrarla con metformina, pioglitazona, glimepirida, dapagliflozina o empagliflozina.

Contraindicaciones.

Pacientes que muestran hipersensibilidad (como anafilaxis o angioedema) a evogliptina u otros inhibidores de la DPP-4. Pacientes con Diabetes tipo I o cetoacidosis diabética.