Eplerenona

Acción terapéutica.

Antagonista de la aldosterona.

Propiedades.

La eplerenona evita la unión de la aldosterona, hormona clave del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), produciendo un aumento sostenido de la renina y aldosterona plasmática de acuerdo con la inhibición de la reacción reguladora negativa de la aldosterona sobre la secreción de renina. La eplerenona atenúa la progresión de la insuficiencia cardíaca, reduce la remodelación del ventrículo izquierdo y posee una selectividad relativa en la unión a receptores mineralocorticoides humanos recombinantes en comparación con su unión a los receptores de glucocorticoide de progesterona y andrógeno humano recombinante. Se administra por vía oral, su pico plasmático se logra a la 1,5 horas posadministración. Tiene una ligadura proteica (glucoproteínas ácidas alfa 1) del 50% y su vida media es de 4-6 horas. Se metaboliza a través de la enzima CYP3A4 y no se han detectado metabolitos.

Indicaciones.

Insuficiencia cardíaca posinfarto de miocardio.

Dosificación.

Por vía oral, 50mg por día, aconsejando iniciar el tratamiento con 25mg/día. No se requiere adecuación posológica en ancianos o pacientes con insuficiencia renal o hepática leve. Se puede administrar con o sin alimentos ya que éstos no afectan su absorción y se puede usar asociado a terapias tradicionales.

Reacciones adversas.

Se han señalado trastornos gastrointestinales (náuseas, flatulencia, diarrea), mareos, cefalea, hipotensión postural, ocasionales y de carácter leve.

Precauciones y advertencias.

Eplerenona puede producir hiperpotasemia, es por ello que se recomienda monitorear el potasio sérico en forma periódica, especialmente en diabéticos. Se debe emplear con precaución en sujetos con creatinina sérica > 2.5mg/dl o depuración de creatinina < 50ml/minuto. En el embarazo se deberá evaluar el beneficio potencial con el riesgo para el feto.

Interacciones.

No asociar con diuréticos ahorradores de potasio o con fármacos que inhiben la enzima CYP3A4, eritromicina, ketoconazol, saquinavir, fluconazol, verapamilo. Asociada con las sales de litio obliga a monitorear los niveles de la litemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Estados de hiperpotasemia importante. Pacientes que reciben diuréticos ahorradores de potasio, poliémicos como ketoconazol e itraconazol.