Edoxabán

Acción terapéutica.

Agente antitrombótico. Inhibidor directo del factor Xa.

Propiedades.

Edoxabán es un inhibidor oral, selectivo y reversible del factor Xa, una enzima clave en la cascada de coagulación sanguínea. La inhibición del factor Xa previene la formación de trombina y el desarrollo de trombos. Absorción: Edoxabán se absorbe alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 62 %. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 55 %. Biotransformación: Edoxabán inalterado es la forma predominante en el plasma. Se metaboliza en pequeña medida a través de hidrólisis, conjugación o oxidación. Eliminación: Se elimina tanto por vía renal como biliar/intestinal. La semivida terminal es de 10 a 14 horas.

Indicaciones.

Está indicado para: La prevención del ictus y de la embolia sistémica en pacientes adultos con fibrilación auricular no valvular (FANV) con uno o más factores de riesgo. El tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP) y de la embolia pulmonar (EP), y prevención de las recurrencias de TVP y EP en pacientes adultos.

Dosificación.

La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. Reducción de la dosis: La dosis debe reducirse a 30 mg una vez al día en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina de 15-50 ml/min), bajo peso corporal (≤ 60 kg) o que reciben tratamiento concomitante con ciertos inhibidores de la P-gp (ciclosporina, dronedarona, eritromicina o ketoconazol). Forma de administración: Se administra por vía oral. Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos. Cambio desde o hacia Lixiana: El documento proporciona instrucciones detalladas para cambiar desde o hacia otros anticoagulantes (antagonistas de la vitamina K, otros anticoagulantes orales no-AVK, anticoagulantes parenterales).

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes son: Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): Hemorragia (incluyendo anemia, hemorragia de tejidos blandos, epistaxis, hemorragia vaginal, gastrointestinal, oral/faríngea, y en el lugar de punción), erupción cutánea, prurito, náuseas, y función hepática anormal. Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): Trombocitopenia, hipersensibilidad, hemorragia intracraneal, hemorragia conjuntival/escleral, hemorragia intraocular, hemoptisis, y urticaria. Raras (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas): Reacción anafiláctica, edema alérgico, hemorragia subaracnoidea, pericárdica, retroperitoneal, muscular, e intraarticular.

Precauciones y advertencias.

Riesgo de hemorragia: Aumenta el riesgo de hemorragia. Se debe usar con precaución en pacientes con un riesgo de hemorragia aumentado. Se debe interrumpir si aparece una hemorragia grave. Insuficiencia renal: No se recomienda en pacientes con enfermedad renal terminal o en diálisis. Se recomienda una reducción de dosis en insuficiencia renal moderada o grave. Insuficiencia hepática: No se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática asociada a coagulopatía. Prótesis valvulares cardíacas: No se ha estudiado y no se recomienda en pacientes con prótesis valvulares cardíacas. Pacientes con cáncer activo: Los pacientes con cáncer activo pueden tener un riesgo elevado tanto de tromboembolismo venoso como de acontecimientos hemorrágicos.

Interacciones.

Inhibidores de la P-gp: La administración concomitante con inhibidores de la P-gp (como ciclosporina, dronedarona, eritromicina, ketoconazol, quinidina y verapamilo) aumenta las concentraciones de edoxabán. Puede ser necesario reducir la dosis de Lixiana. Inductores de la P-gp: La administración conjunta con inductores potentes de la P-gp (como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o hierba de San Juan) puede disminuir las concentraciones de edoxabán y no se recomienda. Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y AINEs: El uso concomitante aumenta el riesgo de hemorragia y no se recomienda.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a edoxabán. Hemorragia activa, clínicamente significativa. Enfermedad hepática asociada a coagulopatía y a riesgo de hemorragia clínicamente relevante. Lesión o patología si se considera que supone un riesgo significativo de sangrado mayor. Hipertensión grave no controlada. Tratamiento concomitante con cualquier otro anticoagulante. Embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

La sobredosis puede provocar hemorragias. La experiencia es limitada. Se puede considerar el uso de carbón activado para reducir la absorción. La hemodiálisis no contribuye significativamente al aclaramiento de edoxabán.