Carteolol

Acción terapéutica.

Antihipertensivo ocular. Antihipertensivo sistémico.

Propiedades.

Es un agente antihipertensivo de acción prolongada, que bloquea en forma no selectiva los receptores betaadrenérgicos. Posee actividad simpaticomimética intrínseca y carece de efectos estabilizantes de membrana (anestésicos) significativos. Se une tanto a los receptores b₁ del músculo cardíaco como a los b₂ ubicados preferentemente en la musculatura vascular y bronquial. A diferencia del nadolol y el propanolol, no reduce la actividad agonista beta en el descanso, por lo que la bradicardia en el descanso es menor que la observada con las drogas citadas. El carteolol, solo o en combinación con diuréticos tipo tiazida, produce una reducción significativa de la presión arterial. Los efectos son menores en la población negra, pero no se observan diferencias debidas al sexo. Las dosis mayores de 10mg al día no producen mayor efecto. No afecta de manera significativa los niveles de renina plasmática. El carteolol no induce cambios significativos en los niveles totales de triglicéridos y colesterol séricos. El efecto antihipertensivo se prolonga 24 horas después de su administración. Se absorbe bien por vía oral y el pico plasmático se observa entre 1 y 3 horas después de la administración de la dosis. La presencia de alimentos retrasa la absorción, pero no afecta significativamente la biodisponibilidad, que por vía oral es de 85%. Vida media plasmática: 6 horas; 50% a 70% del carteolol es eliminado sin metabolizar por el riñón, por lo que las alteraciones en la función renal afectan la vida media de la droga. Unión a proteínas plasmáticas: 20% a 30%. Metabolitos principales: 8-hidroxicarteolol y glucurónidos de carteolol y de 8-hidroxicarteolol. Este último es activo y su vida media es de 8 a 12 horas. La administración tópica oftálmica (colirio) reduce entre un 22% a 25% la presión intraocular luego de 1,5 a 3 meses de tratamiento.

Indicaciones.

Sistémico: solo o como coadyuvante en el manejo de la hipertensión arterial y en el tratamiento de la angina de pecho. Oftálmico: antihipertensivo ocular en pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto o con hipertensión intraocular.

Dosificación.

Oftálmica: una gota de la solución al 1% dos veces al día. Sistémica: la dosificación debe ser individualizada; comenzando con 2,5mg, vía oral, una vez al día, con incrementos graduales a 5mg y luego a 10mg/día en dosis única. Dosis de mantenimiento: 2,5 a 5mg. En la insuficiencia renal el clearance de creatinina (CC) debe regir la administración: para CC > 60ml/min, los intervalos entre dosis son los habituales (24 horas); para CC entre 20 y 60ml/min debe espaciarse a 48 horas; y para CC < 20ml/min será de 72 horas.

Reacciones adversas.

Astenia, calambres musculares. En menos de 1% de los pacientes pueden observarse: fiebre, infección, malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones, vasodilatación, constipación, flatulencia, gota, dolor de las extremidades, artritis, ansiedad, depresión, somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas de gripe o de resfrío, sudoración, visión borrosa. En la administración oftálmica pueden observarse episodios de irritación ocular, hiperemia conjuntival, lagrimeo, visión borrosa, fotofobia, ptosis, blefaroconjuntivitis, tinción anormal de la cornea, disminución de la visión nocturna; además, pueden observarse efectos sistémicos propios de su actividad farmacológica betabloqueante.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, aunque estén compensados con diuréticos y digitálicos; el uso prolongado en estos pacientes puede llevar a falla cardíaca. En casos de retiro brusco de la droga se ha observado exacerbación de la cardiopatía isquémica y por ello el retiro debe realizarse gradualmente en el período de una o dos semanas, junto con un monitoreo. Los pacientes con enfermedades broncospásticas no deben recibir carteolol. Los pacientes que serán sometidos a cirugía mayor deben ser monitoreados cuidadosamente y el carteolol administrado en la menor dosis compatible con respuesta antihipertensiva. El fármaco puede ocultar los síntomas y signos premonitorios de la hipoglucemia (taquicardia y cambios en la presión arterial) en los pacientes diabéticos o hipoglucémicos y ciertos signos clínicos de la tiroxicosis; si se sospecha que el paciente está desarrollando esta afección debe evitarse su retiro brusco para evitar la aparición de la "tormenta tiroidea". No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones.

Con drogas que hacen descender las catecolaminas, debido a un posible efecto aditivo. Con antagonistas cálcicos orales o inyectables se ha observado sinergismo hipotensor, con arritmias y bradicardia. Con insulina o antidiabéticos orales puede observarse hipoglucemia o hiperglucemia y con corticoides interferirse el efecto de los betabloqueantes.

Contraindicaciones.

Asma bronquial. Bradicardia severa. Bloqueo A-V de primer grado. Shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca congestiva.

Sobredosificación.

No existe experiencia clínica. Se esperan efectos similares a los de la sobredosis de otros antagonistas beta: bradicardia (administrar atropina, isoproterenol), hipotensión (administrar dopamina, adrenalina), broncospasmo (administrar un agonista b₂ o isoproterenol), insuficiencia cardíaca congestiva (administrar diuréticos y digitálicos). Su efecto prolongado debe tomarse en cuenta a la hora de evaluar la duración de la terapia correctora.