Cariprazina

Acción terapéutica.

Psicoléptico.

Propiedades.

El mecanismo de acción de cariprazina no se conoce totalmente. Sin embargo, su efecto puede estar mediado por una combinación de actividad agonista parcial en los receptores D3, y D2 de la dopamina, y 5-HT1A de la serotonina, junto con una actividad antagonista en los receptores 5-HT2B, 5-HT2A y H1 de la histamina. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Cariprazina se absorbe bien después de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas de cariprazina y sus principales metabolitos activos se alcanzan aproximadamente a las 3-8 horas después de la dosis. Distribución: El volumen de distribución aparente indica una amplia distribución de cariprazina y sus principales metabolitos activos. Cariprazina y sus principales metabolitos activos se unen intensamente a las proteínas plasmáticas. Biotransformación: El metabolismo de cariprazina implica desmetilación e hidroxilación. La principal vía metabólica es a través del CYP3A4, con una contribución menor del CYP2D6. Eliminación: La eliminación de cariprazina y sus principales metabolitos activos tiene lugar principalmente a través del metabolismo hepático.

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia en pacientes adultos.

Dosificación.

La dosis inicial recomendada es de 1,5 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse lentamente hasta un máximo de 6 mg/día. Se debe mantener la dosis eficaz más baja.Se administra por vía oral, una vez al día, con o sin alimentos. Dosis olvidada: Si se olvida una dosis, debe tomarse lo antes posible, a menos que sea casi la hora de la siguiente dosis.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes son acatisia (19%) y parkinsonismo (17,5%). La mayoría de las reacciones fueron de intensidad leve o moderada. Otras reacciones adversas: Frecuentes: ansiedad, trastornos del sueño, sedación, mareos, distonía, visión borrosa, taquiarritmia, hipertensión, hipo, náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de las enzimas hepáticas, aumento de la creatina fosfocinasa en sangre y cansancio. Poco frecuentes: anemia, eosinofilia, disminución de la hormona estimulante tiroidea en la sangre, dislipidemia, aumento o disminución del apetito, aumento de peso, comportamiento suicida, delirio, depresión, disminución o aumento de la libido, disfunción eréctil, discinesia tardía, discinesia, disestesia, letargo, aumento de la presión intraocular, trastorno de acomodación, disminución de la agudeza visual, irritación ocular, vértigo, trastornos de conducción cardíaca, bradiarritmia, prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, onda T anormal en el electrocardiograma, hipotensión, enfermedad por reflujo gastroesofágico, aumento de la bilirrubina en sangre, prurito, erupción, disuria y polaquiuria. Raras: neutropenia, hipersensibilidad, hipotiroidismo, crisis/convulsiones, amnesia, afasia, cataratas, fotofobia, disfagia. Frecuencia no conocida: síndrome neuroléptico maligno, hepatitis tóxica, rabdomiólisis y síndrome de abstinencia neonatal de medicamentos.

Precauciones y advertencias.

Comportamiento e ideas de suicidio: El tratamiento antipsicótico debe ir acompañado de una estrecha supervisión en pacientes de alto riesgo. Acatisia y agitación: Debe utilizarse con precaución en pacientes propensos a la acatisia o que ya presentan síntomas. Discinesia tardía: Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, debe considerarse la interrupción del tratamiento. Enfermedad de Parkinson: Los medicamentos antipsicóticos pueden agudizar la enfermedad y empeorar los síntomas de parkinsonismo. Síntomas oculares o cataratas: Se debe recomendar un reconocimiento oftalmológico a los pacientes que pudieran presentar síntomas potencialmente relacionados con las cataratas. Síndrome neuroléptico maligno (SNM): Si un paciente presenta signos y síntomas indicativos de SNM, debe interrumpirse inmediatamente cariprazina. Convulsiones: Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Tromboembolismo venoso (TEV): Hay que identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento y adoptar medidas preventivas.

Interacciones.

Inhibidores potentes del CYP3A4: La administración concomitante está contraindicada. Inductores potentes o moderados del CYP3A4: La administración concomitante está contraindicada. Inhibidores moderados del CYP3A4: Se recomienda monitorizar la respuesta y, en caso necesario, reducir la dosis. Sustratos de la glucoproteína P (gpP): El uso de sustratos de la gpP con un índice terapéutico estrecho, como dabigatrán y digoxina, podría requerir una vigilancia y ajuste de la dosis adicional.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cariprazina. Administración concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4. Administración concomitante de inductores potentes o moderados del CYP3A4.

Sobredosificación.

Síntomas: Se notificó sobredosis aguda accidental (48 mg/día) en un paciente, que experimentó ortostatismo y sedación, y se recuperó completamente el mismo día. Tratamiento: El tratamiento debe concentrarse en medidas de soporte, manteniendo una adecuada aireación, oxigenación y ventilación, y tratamiento sintomático. Se debe iniciar de inmediato la vigilancia cardiovascular. Dado que cariprazina se une intensamente a las proteínas plasmáticas, es poco probable que la hemodiálisis sea útil.