Bepotastina

Acción terapéutica.

Antialérgico y antihistamínico.

Propiedades.

El besilato de bepotastina es un antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina. Su mecanismo de acción incluye la inhibición de la liberación de histamina desde los mastocitos, la supresión de la migración de eosinófilos hacia los tejidos inflamados y la inhibición de la permeabilidad vascular inducida por histamina. Posee un inicio de acción rápido y, debido a su baja penetración en el cerebro, presenta un efecto sedante mínimo en comparación con antihistamínicos de primera generación. Farmacocinéticamente, se absorbe bien por vía oral alcanzando concentraciones máximas en aproximadamente una hora, presenta una baja unión a proteínas plasmáticas y se excreta mayoritariamente sin cambios a través de la orina, lo que indica un metabolismo hepático limitado.

Indicaciones.

Está indicada para el tratamiento de la rinitis alérgica, controlando síntomas como estornudos, secreción nasal y congestión. Asimismo, se utiliza para el tratamiento de la urticaria y para el alivio del prurito en enfermedades de la piel como eczema, dermatitis, prurigo y prurito cutáneo.

Dosificación.

La dosis habitual recomendada para adultos es de 10 mg de besilato de bepotastina administrados dos veces al día por vía oral. Los comprimidos pueden ingerirse con o sin alimentos. En pacientes con insuficiencia renal, puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo de administración según el criterio médico y el grado de disfunción renal.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas incluyen principalmente somnolencia, fatiga, cefalea, mareos, sed, náuseas, dolor abdominal, diarrea y sequedad bucal. También pueden presentarse, aunque con menor frecuencia, alteraciones en pruebas de laboratorio como elevación de enzimas hepáticas (ALT, AST) o creatinina sérica, así como erupciones cutáneas en casos de hipersensibilidad.

Precauciones y advertencias.

Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido a que el fármaco se excreta principalmente por vía urinaria, lo que podría elevar sus concentraciones plasmáticas. Se requiere precaución en pacientes ancianos debido a la disminución fisiológica de las funciones renales. Aunque la incidencia de sedación es baja, se recomienda precaución al conducir vehículos u operar maquinaria peligrosa hasta conocer la respuesta individual al medicamento. El uso durante el embarazo y la lactancia solo debe considerarse si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto o el lactante, ya que la seguridad no ha sido plenamente establecida en estas poblaciones. La seguridad en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

Debido a que la bepotastina no se metaboliza extensamente por el sistema del citocromo P450, tiene un bajo potencial de interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos metabolizados por esta vía. Sin embargo, se debe tener precaución con el uso concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que podrían potenciar efectos adversos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al besilato de bepotastina.

Sobredosificación.

No hay experiencia clínica específica con la sobredosis de este medicamento. En caso de ocurrir, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte, pudiendo incluir lavado gástrico o inducción del vómito si la ingestión es reciente, junto con una estrecha monitorización de los signos vitales y la condición clínica del paciente.