ZIATIR

RICHMOND

Inhibidor de proteína tirosina cinasa.

Composición.

Cada comprimido recubierto de ZIATIR 100 contiene: imatinib (como imatinib mesilato) 100mg. Cada comprimido recubierto ZIATIR 400 contiene: imatinib (como imatinib mesilato) 400mg.

Indicaciones.

ZIATIR está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con leucemia mieloide crónica (LMC) positiva para cromosoma Philadelphia (bcr-abl) en fase crónica después del fracaso del tratamiento con interferón-alfa, o en fase acelerada o crisis blástica. La eficacia de imatinib se basa en los índices generales de respuestas hematológicas y citogenéticas. No se dispone de estudios controlados que demuestren un beneficio clínico o aumento de la supervivencia.

Dosificación.

El inicio del tratamiento debe quedar a cargo de un médico experimentado en la terapéutica de pacientes con LMC. La dosis prescrita debe administrarse por vía oral, una vez al día con una comida y un vaso grande de agua. La dosificación recomendada de ZIATIR es de 400mg/día para pacientes con LMC en fase crónica, de 600mg/día para pacientes en fase acelerada y de 600mg/día para pacientes en crisis blástica. Duración del tratamiento: en estudios clínicos publicados, el tratamiento con ZIATIR se continuó hasta la progresión de la enfermedad. No investigaron el efecto de suspender el tratamiento después de lograr una respuesta citogenética completa. Pueden considerarse incrementos de la dosis desde 400 hasta 600mg en pacientes con enfermedad en fase crónica, o desde 600mg hasta un máximo de 800mg (administrados como 400mg dos veces al día) en pacientes con fase acelerada o crisis blástica, en ausencia de reacción farmacológica adversa grave y de neutropenia o trombocitopenia grave no relacionada con leucemia, en las circunstancias que siguen: progresión de la enfermedad (en cualquier momento); fracaso para lograr una respuesta hematológica satisfactoria después de al menos tres meses de tratamiento; pérdida de una respuesta hematológica lograda con anterioridad. Los pacientes deben vigilarse de manera estrecha después de incrementar la dosis, dado el potencial de un aumento de la incidencia de fenómenos adversos a dosificaciones más altas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Reacciones adversas.

Los pacientes con etapas avanzadas de LMC pueden tener muchos padecimientos médicos desorientadores que dificultan la valoración de la causa de fenómenos adversos, debido a diversos síntomas relacionados con la enfermedad subyacente, su progresión, y la coadministración de muchos medicamentos. Los fenómenos adversos relacionados con el tratamiento notificados como muy frecuentes fueron: neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia, cefalalgia, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, edema periorbitario, dermatitis / eccema / exantema, espasmo y calambres musculares, dolor musculoesquelético, tumefacción de las articulaciones, retención de líquido y edema.

Advertencias.

Cuando imatinib se coadministra con otros medicamentos, hay posibilidad de interacciones farmacológicas. Imatinib debe tomarse con los alimentos y con un vaso grande de agua a fin de minimizar el riesgo de irritación gastrointestinal. Imatinib no debe utilizarse en pacientes con deterioro hepático grave a menos que sea claramente necesario. En estos casos, es preciso vigilar con sumo cuidado los recuentos de sangre periférica y las enzimas hepáticas. Se han informado casos de retención grave de líquido (derrame pleural, edema, edema pulmonar, ascitis) en alrededor de 1 a 2% de los pacientes que están tomando imatinib. Por ende, se recomienda con firmeza que se pese a los pacientes con regularidad. Un aumento de peso rápido e inesperado debe investigarse cuidadosamente, y si es necesario se emprenderán las medidas de cuidado de sostén y terapéuticas apropiadas. En estudios clínicos, hubo aumento de la incidencia de estos fenómenos en pacientes ancianos y en aquellos con antecedente de enfermedad cardíaca. En pacientes que están recibiendo imatinib es necesario vigilar con regularidad la función hepática (transaminasas, bilirrubina, fosfatasa alcalina). Imatinib no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si se utiliza durante el embarazo, es necesario informar a la paciente el posible riesgo para el feto. Es necesario recomendar a las mujeres que tienen potencial de procreación que utilicen anticoncepción eficaz durante el tratamiento. Asimismo, las mujeres que están tomando imatinib no deben amamantar. Los pacientes en tratamiento con imatinib pueden experimentar efectos indeseables, como mareos o visión borrosa. Por consiguiente, debe recomendarse precaución cuando se conduce un automóvil o se opera maquinaria.

Interacciones.

Es necesario tener precaución cuando se administra imatinib con inhibidores o inductores de la actividad de CYP3A4 (p. ej. ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o Hypericum perforatum, también conocido como hierba de San Juan). Se recomienda precaución cuando se administra imatinib con sustratos de la CYP3A4 que tienen una ventana terapéutica estrecha (p. ej. ciclosporina o pimozida), y es necesario advertir a los pacientes que eviten el uso de medicinas que se expenden sin receta, y prescritas, que contienen paracetamol, o que lo restrinjan. Dado que la warfarina se metaboliza mediante la CYP2C9, los pacientes que requieren anticoagulación deben recibir heparina de bajo peso molecular o estándar.

Presentación.

ZIATIR 100 envases conteniendo 180 comprimidos recubiertos. ZIATIR 400: envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos.