YOLECOL^®

TAKEDA ARG.

Antiinflamatorio específico para los procesos inflamatorios intestinales, tanto en la fase aguda como en la profilaxis de las recidivas.

Venta bajo receta.

Composición.

Comprimidos recubiertos gastrorresistentes: Cada comprimido contiene: Mesalazina 800.00 mg, excipientes c.s. Supositorios: Cada supositorio contiene: Mesalazina 500.00 mg; excipientes c.s.

Indicaciones.

YOLECOL^®: Tratamiento de los episodios agudos de colitis ulcerosa localizados a nivel de la región rectosigmoidea. Complicaciones inflamatorias dolorosas en caso de hemorroides, tales como anitis, criptitis, papilitis anal, fisuras. Comprimidos recubiertos gastrorresistentes: Tratamiento agudo o profilaxis de las recidivas de la colitis ulcerosa (colitis, rectosigmoiditis y proctitis). YOLECOL^® supositorios: Tratamiento de los episodios agudos de proctitis ulcerosa (lesiones localizadas hasta 20 cm del ano).

Dosificación.

Colitis ulcerosa, proctitis, rectosigmoiditis: Episodios agudos: 1 comprimido recubierto gastrorresistente o 1 supositorio por la mañana, tarde y noche. En los casos graves o resistentes al tratamiento la dosis diaria puede aumentarse a 6 comprimidos. Es posible combinar la administración de comprimidos con la de supositorios. Profilaxis de recidivas: A fin de prevenir las recidivas está indicado instaurar un tratamiento a largo plazo durante el intervalo asintomático, administrando 1 comprimido o 1 supositorio por la mañana y por la noche. Complicaciones inflamatorias dolorosas en casos de hemorroides: Durante la fase aguda: 1 supositorio por la mañana y por la noche. Continuar con el tratamiento por lo menos una semana luego de lograr la remisión de los síntomas. Los comprimidos recubiertos gastrorresistentes de YOLECOL^® deben ser ingeridos enteros, con suficiente cantidad de agua, sin partirlos ni triturarlos o masticarlos a fin de mantener intacta la cubierta acrílica que protege al principio activo y asegura su liberación en la porción terminal del íleon y el colon. En el caso de los supositorios, para permitir un buen contacto del principio activo con la mucosa anal, se recomienda retener el supositorio aproximadamente 2 minutos en el canal anal antes de introducirlo profundamente en el recto.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad a los salicilatos o a cualquiera de los componentes de las formulaciones. Insuficiencia hepática o renal graves. Úlcera gástrica o duodenal. Diátesis hemorrágica.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos observados en investigaciones clínicas en pacientes tratados con Mesalazina por vía oral fueron usualmente leves y reversibles. En otros estudios clínicos controlados con placebo, la incidencia de eventos adversos fue similar en el grupo tratado con Mesalazina por vía oral que en el grupo controlado con placebo, alcanzando una frecuencia del 2% o mayor los siguientes eventos adversos observados: cefalea, dolor abdominal, eructos, dolor, náuseas, faringitis, mareos, astenia, diarrea, lumbalgia, fiebre, rash, dispepsia, rinitis, artralgia, hipertonía, vómitos, constipación, flatulencia, dismenorrea, dolor precordial, escalofríos, síndrome símil-gripal, edema periférico, mialgia, sudoración, exacerbación de la colitis y prurito. En estudios clínicos no controlados se observaron eventos adversos con una frecuencia del 5% o mayor, con un aparente aumento de la frecuencia relacionado con el aumento de la dosis. Los mismos consistieron en: astenia, fiebre, síndrome símil-gripal, dolor, dolor abdominal, lumbalgia, flatulencia, hemorragia gastrointestinal, artralgia y rinitis. Además de las reacciones señaladas precedentemente, los siguientes eventos adversos también han sido notificados en estudios clínicos o descriptos en la literatura médica referidos a pacientes que recibieron Mesalazina u otros compuestos que se metabolizan en Mesalazina: Generales: dolor cervical, edema facial, edema, síndrome símil-lupus. Aparato cardiovascular: pericarditis, miocarditis (ambos de aparición rara). Aparato digestivo: anorexia, pancreatitis, gastritis, aumento del apetito, colecistitis, sequedad de boca, úlcera péptica perforada (raro), diarrea sanguinolenta. Se han informado casos de hepatotoxicidad incluyendo ictericia, ictericia colestásica, hepatitis y posible daño hepatocelular, incluyendo necrosis hepática e insuficiencia hepática. Se ha señalado el incremento asintomático de las enzimas hepáticas que desapareció con la continuación del tratamiento o su interrupción. Sangre y órganos hematopoyéticos: agranulocitosis (raro), anemia aplásica (raro). trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, anemia, adenopatía linfática. Sistema musculoesquelético: gota. Sistema nervioso: depresión, somnolencia, labilidad emocional, hiperestesia, vértigo, confusión, temblor, neuropatía periférica (raro), mielitis transversa (raro), síndrome de Guillain-Barré (raro). Aparato respiratorio: neumonía eosinófila, neumonitis intersticial, exacerbación del asma, pleuritis. Piel y faneras: alopecia, psoriasis (raro), pioderma gangrenoso (raro), sequedad de la piel, eritema nodoso, urticaria. Órganos de los sentidos: dolor ocular, alteraciones del gusto, visión borrosa, acúfenos. Aparato urogenital: nefritis intersticial, nefropatía mínima, disuria, urgencia miccional, hematuria, epididimitis, menorragia. Anormalidades en las determinaciones de laboratorio: Aumento de los valores de aspartato aminotransferasa AST (SGOT), alanino-aminotransferasa ALT (SGPT), fosfatasa alcalina, gamma-glutamiltranspeptidasa (GGT), láctico deshidrogenasa (LDH), (Acerca de la elevación de los valores de las enzimas hepáticas ver lo señalado precedentemente en Aparato digestivo), bilirrubina, creatinina sérica y nitrógeno ureico sanguíneo.

Precauciones.

En casos de estenosis pilórica puede producirse una retención gástrica prolongada de los comprimidos recubiertos gastrorresistentes de YOLECOL^® que podría retardar la liberación de la mesalazina en el colon. En estudios clínicos controlados se ha informado la exacerbación de los síntomas de colitis en 3% de los pacientes. Esta reacción aguda, caracterizada por calambres, dolor abdominal, diarrea sanguinolenta y ocasionalmente por fiebre, cefalea, malestar, prurito, rash y conjuntivitis, ha sido observada luego de iniciado el tratamiento con los comprimidos recubiertos gastrorresistentes de YOLECOL^®. Los síntomas habitualmente desaparecen al interrumpir la administración del preparado. Los pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a la sulfasalazina o a otros salicilatos pueden experimentar reacciones similares con la mesalazina u otros compuestos que se transformen en mesalazina. Se han observado casos de insuficiencia renal, incluyendo nefropatía mínima y nefritis intersticial aguda y crónica en pacientes tratados con mesalazina; se manifestó principalmente a nivel renal. La administración de dosis de mesalazina de 750 a 1000 mg/kg (equivalentes a 15 a 20 veces la dosis recomendada en seres humanos) produce necrosis papilar. Por consiguiente, deberá tenerse especial precaución cuando se administre mesalazina u otros compuestos que se transformen en mesalazina o en sus metabolitos a pacientes con alteraciones de la función renal o con antecedentes de enfermedades renales. Se recomienda efectuar una evaluación de la función renal en todos los pacientes antes de iniciar un tratamiento con YOLECOL^® comprimidos recubiertos gastrorresistentes y luego controlar la función renal en forma periódica durante el tratamiento. Embarazo: Los estudios de reproducción efectuados en ratas y en conejos empleando dosis de hasta 480 mg/kg/día no revelaron evidencias de efectos teratogénicos o de toxicidad fetal debidos a la administración de mesalazina. Luego de la administración oral, tanto la mesalazina como su metabolito el ácido N-acetil-5 aminosalicílico atraviesan la barrera placentaria. Sin embargo, las concentraciones de mesalazina en el cordón umbilical y en líquido amniótico son muy bajas. Se desconoce si la mesalazina atraviesa la barrera placentaria luego de la administración por vía rectal. Debido a que los estudios de reproducción efectuados en animales no siempre permiten predecir la respuesta en seres humanos y a que no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas la mesalazina solamente debe ser utilizada durante el embarazo cuando se establezca una clara necesidad para su empleo. Lactancia: Luego de la administración de mesalazina por vía oral se han detectado concentraciones débiles del fármaco en la leche materna, y concentraciones más elevadas de su metabolito ácido. Debido a que hasta la fecha no se ha podido establecer el significado clínico de estos hallazgos, la administración del preparado durante la lactancia debe efectuarse con extrema precaución. Niños: La seguridad y eficacia de YOLECOL^® no ha sido establecida en niños. Ancianos: Debe administrarse con precaución debido a que en estos pacientes es más frecuente la alteración de la función renal. (Ver las recomendaciones sobre la evaluación de la función renal antes de iniciar el tratamiento y durante la duración del mismo, señaladas precedentemente). En pacientes de 65 años de edad o mayores tratados con mesalazina, se ha señalado una mayor incidencia de discrasias sanguíneas (p.ej.: agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia). Deberán monitorizarse cuidadosamente los valores hematológicos durante el tratamiento.

Interacciones.

La mesalazina puede potenciar la acción hipoglucemiante de las sulfonilureas e incrementar las hemorragias gastrointestinales ocasionadas por derivados cumarínicos. Puede potenciar la toxicidad del metotrexato y reducir la acción uricosúrica del probenecid y la sulfinpirazona, el efecto diurético de la furosemida y la espironolactona y la actividad antituberculosa de la rifampicina. Puede acentuar los efectos adversos gástricos de los glucocorticoides. La mesalazina puede reducir la absorción de la digoxina.

Sobredosificación.

Debido a la preparación galénica de los comprimidos recubiertos gastorresistentes y a las propiedades farmacocinéticas de la mesalazina, únicamente encontramos disponibles cantidades muy bajas del principio activo como para manifestar un efecto sistémico. Por lo tanto es poco probable que una sobredosis de YOLECOL^® provoque manifestaciones de intoxicación. En principio, los síntomas serían los mismos que se observan con la intoxicación por salicilatos: acidosis-alcalosis mixta, hiperventilación, edema pulmonar, deshidratación por transpiración y vómitos e hipoglucemia. El tratamiento se basará en el restablecimiento del equilibrio ácido base, suministro de electrólitos, reposición de líquido y aporte de glucosa. En la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital Posadas (011) 4654-6648/658-7777. Optativamente con otros Centros de Intoxicaciones.