UROTEM

TEMIS LOSTALO

Bactericida. Antibiótico genitourinario.

Industria argentina. Venta bajo receta.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: norfloxacina 400mg.

Propiedades.

La norfloxacina es una quinolona fluorada (fluorquinolona). Las fluorquinolonas tienen actividad bactericida y actúan intracelularmente por inhibición de la ADN girasa, enzima bacteriana esencial para la duplicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. La norfloxacina tiene actividad, tanto in vitro como en infecciones clínicas, sobre muchas bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias (ver Indicaciones). La resistencia debida a mutación espontánea in vitro raramente ocurre (rango: 10-9 a 10-12 células). La aparición de organismos resistentes durante un tratamiento con norfloxacina ocurre en menos del 1% de los pacientes tratados. Los organismos en los cuales el desarrollo de resistencia es mayor son los siguientes: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter species, Enterococcus species. Las fluorquinolonas no son efectivas para el Treponema pallidum (sífilis) y tienen muy pobre actividad sobre bacterias anaeróbicas (incluyendo Bacteroides fragilis y Clostridium difficile). Con respecto a los aspectos farmacocinéticos, la administración de norfloxacina por vía oral es seguida por una rápida absorción (que puede ser retardada en presencia de alimentos) y una biodisponibilidad del 30% al 70%. La norfloxacina tiene una distribución amplia y el tiempo hasta el pico de concentración sérica es de aproximadamente 1 a 2 horas. Su ligadura proteica es de aproximadamente el 10% al 15%. Su vida media (con función renal normal) es de 2 a 4 horas pero puede prolongarse hasta 6 a 9 horas en caso de deterioro de la función renal. La norfloxacina es eliminada por metabolización y excreción biliar y renal, y la hemodiálisis sólo remueve menos del 10% de la droga.

Indicaciones.

Indicado para el tratamiento de adultos con las siguientes infecciones causadas por los microorganismos susceptibles designados: infecciones del tracto urinario no complicadas (incluyendo cistitis), debidas a: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae. Complicadas, debidas a: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Enfermedades de transmisión sexual: gonorrea, no complicada, uretral y cervical, debida a Neisseria gonorroheae. La norfloxacina no es efectiva para el tratamiento de la sífilis (ver Advertencias). Prostatitis: debida a Escherichia coli.

Dosificación.

Los comprimidos recubiertos (vía oral) deben ser tomados al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas, con 1 vaso de agua. Los pacientes deberán estar bien hidratados (ver Advertencias). Pacientes con función renal normal:

Pacientes con deterioro de la función renal: cuando el clearance de creatinina es de 30ml/min/1,73m² o menor, la dosis recomendada es de 1 comprimido recubierto de 400mg, 1 vez al día, durante el tiempo recomendado anteriormente para cada caso. Pacientes ancianos: aquellos pacientes ancianos con clearance de creatinina > 30ml/min/1,73m² deben ser tratados en la forma usual (ver pacientes con función renal normal). Los que presenten clearance de creatinina < 30ml/min/1,73m² deben ser tratados con 400mg, 1 vez al día (ver Pacientes con deterioro de la función renal).

Contraindicaciones.

La norfloxacina está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad, tendinitis o ruptura de tendón asociado con el uso de norfloxacina o cualquier otra fluoroquinolona. Debe considerarse la relación riesgo/beneficio cuando existan los siguientes problemas: desórdenes del SNC, incluyendo arteriosclerosis cerebral o epilepsia (las fluoroquinolonas pueden causar estimulación o toxicidad del SNC). Deterioro de la función renal (ver Dosificación). Niños, adolescentes, embarazo y lactancia (ver Advertencias). En pacientes con conocida sensibilidad a cualquier antibacteriano. Debe utilizarse con precaución en pacientes con una historia de convulsiones. No debe utilizarse en niños prepúberes.

Efectos colaterales.

Entre los de incidencia más frecuente se encuentran: SNC: vértigo o mareos, cefalea, nerviosismo, somnolencia, insomnio. Tracto gastrointestinal: dolor o molestias abdominales, diarrea, náuseas o vómitos. De incidencia menos frecuente o rara: fotosensibilidad: incremento de la sensibilidad cutánea a la luz solar. De incidencia rara: SNC: estimulación del SNC (psicosis aguda, agitación, confusión, alucinaciones, temblores). También se han reportado convulsiones pero no se ha establecido relación causal. Reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito o enrojecimiento; síndrome de Stevens-Johnson; disnea; hinchazón de cara o cuello; vasculitis. Aparato urinario: nefritis intersticial; cristaluria (debido a la relativa insolubilidad de la norfloxacina en pH alcalino). Tendinitis o rotura tendinosa: dolor en pantorrillas irradiando a los talones; hinchazón de pantorrillas o piernas.

Advertencias.

La seguridad y la eficacia de norfloxacina por vía oral en niños, adolescentes (menores de 18 años), mujeres embarazadas o en período de lactancia no han sido establecidas. Por lo tanto, se desaconseja su uso en cualquiera de estas situaciones. En pacientes que recibían norfloxacina se han reportado: convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica. Las quinolonas pueden también causar estimulación del SNC determinando la aparición de temblores, inquietud, mareos, confusión y alucinaciones. Reacciones serias de hipersensibilidad, ocasionalmente fatales (reacciones tipo anafilácticas) en pacientes que recibían quinolonas. Colitis pseudomembranosa, en un porcentaje cercano al de todos los agentes antibacterianos, que puede ser desde leve hasta grave. Rupturas tendinosas (hombro, mano, tendón de Aquiles) que han requerido reparación quirúrgica y/o resultaron en incapacidades prolongadas. La norfloxacina no es efectiva en el tratamiento de la sífilis. El uso de agentes antimicrobianos para el tratamiento de la gonorrea pero inefectivos para la sífilis puede enmascarar o retardar los síntomas de incubación de la sífilis. En todos los pacientes con gonorrea deberían hacerse en el momento del diagnóstico, pruebas serológicas para sífilis. Los pacientes tratados con norfloxacina deberían tener un seguimiento con pruebas serológicas para sífilis después de 3 meses.

Presentación.

Envases conteniendo 14 y 20 comprimidos recubiertos.