UPTRAVI

JANSSEN CILAG

Tratamiento hipertensión arterial pulmonar.

Composición.

Cada comprimido recubierto de UPTRAVI® 200, 400, 600, 800, 1000, 1200, 1400, 1600 mcg contiene selexipag y excipientes (manitol; Almidón de maíz; hidroxipropilcelulosa de baja sustitución; hidroxipropilcelulosa; estearato de magnesio. Recubrimiento del comprimido: hipromelosa; propilenglicol; dióxido de titanio; óxido de hierro; cera carnauba).

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Indicaciones.

UPTRAVI® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP, OMS Grupo 1), para demorar la progresión de la enfermedad y reducir el riesgo de hospitalización por HAP. Se estableció la efectividad en un estudio a largo plazo conducido en pacientes con HAP con síntomas de la clase funcional II-III de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Los pacientes tenían HAP idiopática o hereditaria, HAP asociada con enfermedades del tejido conectivo, HAP asociada con enfermedades cardíacas congénitas con derivaciones corregidas.

Dosificación.

Se debe ajustar la dosis de cada paciente hasta alcanzar la dosis más alta tolerada de forma individual, que puede oscilar entre 200 microgramos administrados dos veces al día y 1600 microgramos administrados dos veces al día (dosis de mantenimiento individualizada). El kit o empaque para titulación de la dosis (UPTRAVI® 200 mcg envase con 140 comprimidos recubiertos) contiene una guía de titulación que proporciona información sobre el proceso de titulación o incremento progresivo de la dosis permitiendo registrar el número de tabletas que el paciente ingiere cada día.

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Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección composición. Cardiopatía isquémica grave o angina inestable, Infarto de miocardio en los 6 últimos meses, Insuficiencia cardíaca descompensada sin estricta supervisión médica, Arritmias graves, Acontecimientos cerebrovasculares (p. ej., accidente isquémico transitorio o accidente cerebrovascular) en los 3 últimos meses, Defecto valvular congénito o adquirido, con alteraciones clínicamente relevantes en la función miocárdica no relacionadas con la hipertensión pulmonar, Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP2C8 (p.ej., gemfibrozilo).

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes con UPTRAVI® en comparación con placebo durante la fase de mantenimiento son: Dolor de cabeza 40% Vs 20% Diarrea 30% Vs 13%; Dolor mandibular 21% Vs 4%; Náuseas 20% Vs 10%; Mialgia 9% Vs 3%; Vómitos 8% Vs 6%; Dolor en extremidades 13% Vs 6%; Rubefacción 10% Vs 3%; Artralgia 9% Vs 5%; Anemia 8,6% Vs 5%. Estas reacciones son más frecuentes durante la fase de aumento de dosis. La mayor parte de estas reacciones son de intensidad leve o moderada. Estos efectos suelen ser transitorios o controlables mediante tratamiento sintomático.

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Advertencias.

Hipotensión UPTRAVI® presenta propiedades vasodilatadoras que pueden provocar una disminución de la presión arterial. Hipertiroidismo Se han observado casos de hipertiroidismo durante el tratamiento con UPTRAVI®. Se recomienda la realización de pruebas de la función tiroidea en presencia de síntomas o signos de hipertiroidismo. Enfermedad venooclusiva pulmonar si se presentan signos de edema pulmonar, debe valorarse una posible enfermedad pulmonar venooclusiva. Si se confirma, discontinuar UPTRAVI®. Anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria Selexipag es un inhibidor de la agregación plaquetaria in vitro. En el estudio de fase III controlado con placebo realizado en pacientes con HAP, no se detectó un aumento del riesgo de hemorragia con selexipag en comparación con el placebo. Embarazo No hay estudios adecuados y bien controlados de UPTRAVI® en mujeres embarazadas. No se recomienda el uso de UPTRAVI® durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos. Uso pediátrico: Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños entre 0 y 18 años. No se recomienda la administración de selexipag en la población pediátrica. Interacciones: Selexipag es hidrolizado por carboxilesterasas para producir su metabolito activo. Tanto selexipag como su metabolito activo sufren un metabolismo oxidativo mediado principalmente por CYP2C8 y, en menor medida, por CYP3A4. Las enzimas UGT1A3 y UGT2B7 catalizan la glucuronidación del metabolito activo. Selexipag y su metabolito activo son sustratos de los transportadores OATP1B1 y OATP1B3. Selexipag es un sustrato débil de la glucoproteína P (P-gp) y el metabolito activo es un sustrato débil de la proteína de resistencia del cáncer de mama (BCRP, por sus siglas en inglés). Selexipag y su metabolito activo no inhiben ni inducen las enzimas del citocromo P450, ni las proteínas transportadoras, en concentraciones clínicamente relevantes. No se ha estudiado el efecto de los inhibidores moderados de CYP2C8 sobre la exposición a selexipag o a su metabolito activo. La administración concomitante con inhibidores moderados del CYP2C8 puede resultar en un incremento significativo de la exposición a selexipag y a su metabolito activo.

Presentación.

Envase con 60 y 140 comprimidos recubiertos de 200 mcg. Envase con 60 comprimidos recubiertos de 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg y 1600 mcg.

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