TONIBRAL® 20

GADOR

Agente antidemencial.

Venta bajo receta.

Composición.

Cada comprimido recubierto de TONIBRAL®20 mg contiene: memantina clorhidrato 20 mg; excipientes c.s.

Farmacología.

La memantina ejerce su efecto terapéutico a través de su acción antagonista no competitiva de los receptores NMDA (canales operados por receptores). Estudios in vitro han demostrado que la memantina no afecta a la inhibición reversible de la acetilcolinesterasa por donepecilo, galantamina o tacrina.

Indicaciones.

TONIBRAL® 20 (clorhidrato de memantina) está indicado en el tratamiento sintomático de la demencia del tipo Alzheimer de moderada a severa.

Dosificación.

La dosis de memantina que ha demostrado ser eficaz en estudios clínicos controlados es de 20 mg diarios. La dosis inicial sugerida de TONIBRAL® es de 5 mg en una toma diaria. Se ajustará la dosis aumentando 5 mg semanalmente, en una o dos tomas diarias, de la siguiente manera: 1er. Semana (día 1 a 7): 1 comprimido de 5 mg una vez por día, durante 7 días; 2da. Semana (día 8 a 14): 1 comprimido de 10 mg una vez por día ó 1 comprimido de 5 mg dos veces por día, durante 7 días; 3er. Semana (día 15 a 21): 1 comprimido de 15 mg una vez por día ó 1 comprimido de 5 mg y 1 comprimido de 10 mg, dos veces por día, durante 7 días; A partir de la 4ta. Semana: 1 comprimido de 20 mg una vez por día ó 1 comprimido de 10 mg dos veces por día. Se puede tomar TONIBRAL® con o sin alimentos. Dosis en Poblaciones Especiales: Se debe considerar una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal severa.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas fueron generalmente de leves a moderadas en gravedad. Las reacciones adversas con mayor frecuencia de aparición fueron: vértigo, cefalea, constipación, somnolencia e hipertensión. Las reacciones adversas descriptas a continuación tienen una frecuencia entre ≥ 1/100 a < 1/10: Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad al medicamento. Trastornos psiquiátricos: Somnolencia. Trastornos del sistema nervioso: Vértigo, alteración del equilibrio. Trastornos vasculares: Hipertensión. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea. Trastornos gastrointestinales: Constipación. Trastornos hepatobiliares: Pruebas de función hepática elevadas. Trastornos generales: Cefaleas. Ante la presencia de eventos adversos agradeceremos comunicarse telefónicamente al 0800-220-2273 (CARE) o por mail a farmacovigilancia@gador.com.

Precauciones.

Interacciones medicamentosas: Antagonistas del NMDA: Se debe evitar la administración concomitante de otros antagonistas del NMDA como la amantadina, la ketamina y el dextrometorfano. Estos actúan sobre el mismo sistema receptor que memantina y, por lo tanto, las reacciones adversas pueden ser más frecuentes o más intensas (psicosis farmacotóxica). Posible riesgo de la combinación de memantina y fenitoína. Sustratos de las enzimas microsomales: Estudios in vitro con sustratos de las enzimas del CYP450 (1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4) presentaron una inhibición mínima de estas enzimas por parte de la memantina. No se esperan interacciones farmacocinéticas con drogas metabolizadas por estas enzimas. Efectos de inhibidores y/o sustratos de enzimas microsomales sobre el metabolismo de la memantina: La memantina se elimina predominantemente por vía renal y no se espera que las drogas que son sustratos y/o inhibidores del sistema CYP450, alteren el metabolismo de la memantina. Inhibidores de la Acetilcolinesterasa (AChE): La co-administración de memantina con donepecilo HCl no afectó la farmacocinética de ninguno de los compuestos. No se observaron efectos relevantes de memantina sobre la farmacocinética de la galantamina. Drogas eliminadas por vía renal: Dado que la memantina se elimina en parte por secreción tubular, la co-administración de drogas que usan el mismo sistema de eliminación renal (hidroclorotiazida, triamtereno, metformina, cimetidina, ranitidina, procainamida, quinidina, quinina y nicotina), podrían resultar potencialmente en niveles plasmáticos alterados de ambos agentes. La memantina no modificó los efectos hipoglucemiantes de la asociación metformina-glibenclamida, indicando ausencia de interacciones farmacodinámicas. Drogas que alcalinizan la orina: La depuración de memantina se redujo en aproximadamente 80% bajo condiciones de alcalinización de la orina con pH 8. Las alteraciones del PH de la orina hacia la alcalinidad pueden producir acumulación de la droga con un posible incremento de los eventos adversos. Anticoagulantes orales: Realizar una monitorización estrecha del tiempo de protrombina o INR (cociente internacional normalizado), en pacientes tratados concomitantemente con anticoagulantes orales. Otras interacciones: El mecanismo de acción sugiere que los efectos de la L-dopa, los agonistas dopaminérgicos y los anticolinérgicos pueden aumentar con el tratamiento concomitante con antagonistas del NMDA como memantina. Se pueden reducir los efectos de los barbitúricos y de los neurolépticos. La administración concomitante de memantina y agentes antiespasmódicos, como el dantroleno o el baclofeno, puede modificar sus efectos y hacer necesario un ajuste de la dosis. Embarazo: La memantina se utilizará durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: Las mujeres que tomen memantina deben suspender la lactancia materna. Uso pediátrico: No se recomienda su uso en menores de 18 años. Disfunción hepática: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con deterioro hepático leve o moderado. No se recomienda la administración de memantina a pacientes con insuficiencia hepática severa. Disfunción renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con deterioro renal leve y moderado. Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con deterioro renal severo (clearance de creatinina 5-29 ml/min) a 10 mg/d. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: Memantina presenta una influencia de leve a moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, se debe advertir especialmente a los pacientes ambulatorios para que tomen precauciones especiales.

Advertencias.

Información para pacientes y cuidadores de los enfermos: Se deberá instruir a los cuidadores de los enfermos sobre la administración y el escalonamiento de la dosis (intervalo mínimo de una semana entre los aumentos de dosis). Afecciones neurológicas: Precaución en pacientes con epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas o en pacientes con factores de riesgo para padecer epilepsia. Condiciones genitourinarias: Los factores que aumenten el pH urinario pueden disminuir la eliminación urinaria de memantina incrementándose sus niveles plasmáticos. Condiciones cardiológicas: Los pacientes que presentan infarto de miocardio reciente, enfermedad cardíaca congestiva (NYHA III-IV) o hipertensión no controlada, deben supervisarse cuidadosamente ya que hay datos limitados.

Presentación.

Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

Revisión.

Dic-2013.

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