TASIGNA^®

NOVARTIS

Antineoplásico.

Composición.

Cápsulas duras que contienen 150 mg o 200 mg de nilotinib.

Indicaciones.

El tratamiento de pacientes adultos con leucemia mieloide crónica cromosoma Filadelfia positivo (LMC Ph+) de reciente diagnóstico en fase crónica (FC) y el tratamiento de la LMPC Ph+ en FC o en fase acelerada (FA) en pacientes adultos con resistencia o intolerancia a por lo menos 1 tratamiento previo, incluido el tratamiento con imatinib.

Dosificación.

Pacientes con LMC Ph+ recientemente diagnosticada: 300 mg dos veces al día. Pacientes con FC y LMC Ph+ FA con resistencia o intolerancia a por lo menos un tratamiento previo, incluido el imatinib: 400 mg dos veces al día. Las cápsulas de Tasigna^® deben tomarse dos veces al día, cada 12 horas aproximadamente, y no deben ingerirse con alimentos. No debe ingerirse alimentos desde dos horas antes de cada dosis y hasta al menos una hora después de ella. En el caso de pacientes incapaces de ingerir las cápsulas, puede dispersarse el contenido de cada una de ellas en una cucharadita de compota de manzana y debe tomarse de inmediato. No debe utilizarse ningún alimento que no sea compota de manzana ni más de una cucharadita de ésta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al nilotinib o a cualquiera de los excipientes.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: cefalea, náuseas, constipación, diarrea, vómitos, rash, prurito, alopecia, mialgia, fatiga, mielodepresión (trombocitopenia, neutropenia, anemia), hipofosfatemia, hiperbilirrubinemia, incremento de alanina aminotransferasa, incremento de la aspartato aminotransferasa, elevación de la lipasa. Frecuentes: foliculitis, infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo nasofaringitis, rinitis), papiloma cutáneo, neutropenia febril, pancitopenia, linfopenia, anorexia, disbalance de los electrólitos (incluyendo hipomagnesemia, hiper/hipokalemia, hiponatremia, hiper/hipocalcemia, hiperfosfatemia), diabetes mellitus, hiperglucemia, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, disminución del apetito, depresión, insomnio, ansiedad, mareos, neuropatía periférica, hipoestesia, parestesia, hemorragia ocular, edema periorbitario, prurito ocular, conjuntivitis, sequedad ocular (incluyendo xeroftalmía), vértigo, angina de pecho, arritmia (incluyendo bloqueo atrioventricular, aleteo cardíaco, extrasístoles, fibrilación auricular, taquicardia, bradicardia), retención hídrica y edema, palpitaciones, prolongación del intervalo electrocardiográfico QT, hipertensión, sofocones, disnea, disnea de esfuerzo, epistaxis, tos, disfonía, dolor abdominal/dolor en abdomen superior, dispepsia, pancreatitis, disconfort/distensión abdominal, disgeusia, flatulencia, función hepática anormal, sudores nocturnos, eccema, urticaria, hiperhidrosis, contusión, acné, dermatitis (incluyendo alérgica, exfoliativa y acneiforme), piel seca, eritema, artralgia, espasmos musculares, dolor en los huesos, dolor en las extremidades, dolor torácico, dolor musculoesquelético, dolor de espalda, dolor de cuello, dolor en flanco, poliaquiuria, astenia, edema periférico, pirexia, dolor de pecho (incluyendo no cardíaco), dolor, malestar en el pecho, malestar, disminución de la hemoglobina, incremento de la amilasa en sangre, incremento de la gamma-glutamiltransferasa, incremento de la creatinin-fosfatasa en sangre, AST/ALT elevada, hipofosfatemia, bilirrubina elevada, pérdida de peso corporal, aumento de peso corporal. Poco frecuentes: neumonía, infecciones del tracto urinario, gastroenteritis, bronquitis, infección por virus herpes, candidiasis incluyendo candidiasis oral, hipertiroidismo, hipotiroidismo, gota, deshidratación, aumento del apetito, hemorragia intracraneal, migraña, pérdida de la conciencia (incluyendo síncope), temblor, perturbación de la atención, hiperestesia, deterioro de la visión, visión borrosa, disminución de la agudeza visual, edema palpebral, fotopsia, hiperemia (escleral, conjuntival, ocular), irritación ocular, hemorragia conjuntival, falla cardíaca, efusiones pleurales y pericárdicas, enfermedad de la arteria coronaria, cianosis, murmullo cardíaco, crisis hipertensiva, enfermedad arterial periférica oclusiva, hematoma, edema pulmonar, enfermedad pulmonar intersticial, dolor pleural, pleuresía, dolor faringolaríngeo, irritación de la garganta, hemorragia gastrointestinal, melena, ulceración de la boca, reflujo gastroesofágico, estomatitis, dolor esofágico, boca seca, sensibilidad dental, hepatotoxicidad, hepatitis tóxica, ictericia, rash exfoliativo, erupción, dolor de la piel, equimosis, hinchazón de la cara, rigidez musculoesquelética, debilidad muscular, hinchazón de las articulaciones, disuria, urgencia miccional, nocturia, dolor de mamas, ginecomastia, disfunción eréctil, edema en la cara, edema gravitacional, enfermedad tipo gripe, escalofríos, sensación de cambio de temperatura corporal (incluyendo sensación de calor y frío), incremento de la lactato deshidrogenasa en sangre, incremento de la urea en sangre, disminución de las globulinas. Frecuencia desconocida: sepsis, absceso subcutáneo, absceso anal, forúnculos, tinea pedis, papiloma oral, paraproteinemia, trombocitemia, leucocitosis, eosinifilia, hipersensibilidad, hiperparatiroidismo secundario, tiroiditis, hiperuricemia, hipoglucemia, dislipidemia, desorientación, estado confusional, amnesia, disforia, edema cerebral, neuritis óptica, letargo, disestesia, síndrome de pierna inquieta, papilodema, diplopía, fotofobia, hinchazón ocular, blefaritis, dolor ocular, coriorretinopatía, conjuntivitis alérgica, enfermedad de la superficie ocular, deterioro de la audición, dolor de oído, tinitus, infarto del miocardio, disfunción ventricular, pericarditis, disminución de la fracción de eyección, shock hemorrágico, hipotensión, trombosis, arterioesclerosis, hipertensión pulmonar, jadeo, dolor orofaringeo, úlcera gastrointestinal perforada, hemorragia retroperitoneal, hematemesis, ulcera gástrica, esofagitis ulcerativa, sibileo, gastritis, enterocolitis, hemorroides, hernia hiatal, hemorragia rectal, sensibilidad de los dientes, gingivitis, colestasis, hepatomegalia, psoriasis, eritema multiforme, eritema nodoso, ulcera cutánea, síndrome de eritodisestesia palmoplantar, petequias, fotosensibilidad, ampollas, quiste dermal, hiperplasia sebácea, atrofia de la piel, decoloración de la piel, exfoliación de la piel, hiperpigmentación cutánea, hipertrofia cutánea, hiperkeratosis, artritis, fallo renal, hematuria, incontinencia urinaria, cromaturia, induración mamaria, menorragia, hinchazón del pezón, edema localizado, incremento de troponina, incremento de la bilirrubina no conjugada en sangre, incremento de la insulina en sangre, disminución de la insulina en sangre, disminución de la insulina péptido C, incremento de las lipoproteínas (incluyendo baja densidad y alta densidad), incremento de la paratohormona en sangre, síndrome de lisis tumoral.

Advertencias.

El tratamiento con Tasigna^® se asocia con trombocitopenia, neutropenia y anemia, que generalmente son reversibles y suelen tratarse suspendiendo temporalmente el medicamento o reduciendo la dosis. Debe realizarse un hemograma completo cada dos semanas durante los dos primeros meses y luego una vez por mes o según proceda clínicamente. Se debe proceder con cautela en los pacientes que presenten o puedan presentar prolongación del intervalo QTc (p. ej., pacientes con hipopotasemia, hipomagnesemia o síndrome de QT largo congénito; pacientes con cardiopatías no controladas o severas, como infarto de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca congestiva, angina inestable o bradicardia clínicamente significativa; pacientes que estén tomando antiarrítmicos u otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT). En ensayos clínicos, se han notificado casos infrecuentes (entre el 0,1% y el 1%) de muerte súbita en pacientes que presentaban factores de riesgo cardíaco importantes (incluidas las anomalías de la repolarización ventricular) o que padecían otras enfermedades o recibían otros fármacos (no en el estudio de pacientes con LMC Ph+ recientemente diagnosticada). La tasa estimada de notificación espontánea de casos de muerte súbita es del 0,02% años-paciente. Se recomienda realizar un ECG basal antes de administrar Tasigna^® y repetirlo siempre que proceda clínicamente. Antes de administrar Tasigna deben corregirse la hipopotasemia y la hipomagnesemia. Se debe proceder con cautela en pacientes con disfunción hepática. Se debe proceder con cautela en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Se debe interrumpir el tratamiento en caso de elevación de la lipasa acompañada de síntomas abdominales. No debe tomarse con alimentos. No debe tomarse jugo de pomelo ni otros alimentos que inhiban el CYP3A4. No debe utilizarse durante el embarazo, salvo que sea estrictamente necesario. Se recomienda no amamantar. No se recomienda en pacientes con trastornos hereditarios inusuales de intolerancia a la galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa. Debido a la posible ocurrencia de síndrome de lisis tumoral se recomienda la corrección de deshidratación clínicamente significativa y el tratamiento de niveles altos de ácido úrico antes de la administración de Tasigna^®. La biodisponibilidad del nilotinib podría estar reducida en pacientes con gastrectomía total.

Interacciones.

No administrar a pacientes que estén recibiendo medicamentos que prolongan el intervalo QT (p. ej., cloroquina, metadona, halofantrina, claritromicina, haloperidol, moxifloxacino, bepridil, pimozida). No administrar a pacientes que estén recibiendo fármacos antiarrítmicos (p. ej., amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina, sotalol). Debe evitarse la administración de inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, ritonavir, itraconazol, voriconazol, telitromicina). Debe procederse con cautela al administrar inductores del CYP3A4 (p. ej., fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital o hierba de San Juan). Se puede usar Tasigna^® junto con esomeprazol u otros inhibidores de la bomba de protones. Puede utilizarse Tasigna^® junto con warfarina. La administración de dosis únicas de Tasigna^® con midazolam aumentó la exposición a éste en un 30 %, pero no afectó al cociente metabólico entre el 1-hidroximidazolam y el midazolam. Se debe proceder con cautela al administrar medicamentos que afecten a la glucoproteína P. No debe tomarse jugo de pomelo ni otros alimentos que inhiban el CYP3A4. En uso concomitante: El bloqueante H2 (por ejemplo famotidina) puede ser administrado aproximadamente 10 horas antes y aproximadamente 2 horas después de la dosis de Tasigna^®, los antiácidos (por ejemplo hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, simeticona) pueden ser administrados aproximadamente 2 horas antes o aproximadamente 2 horas después de la dosis de Tasigna^®.

Presentación.

Cápsulas duras que contienen 150 mg o 200 mg de nilotinib.

Nota.

Antes de prescribir este medicamento, lea íntegramente la información para la prescripción.

Revisión.

BSS: 27/07/2012.