RODICOX

GEMINIS FARMAC.

Antiinflamatorio.

Composición.

Cada comprimido recubierto de 60 mg contiene: Etoricoxib 60 mg. Cada comprimido recubierto de 90 mg contiene: Etoricoxib 90 mg. Cada comprimido recubierto de 120 mg contiene: 120 mg.

Indicaciones.

Los comprimidos de RODICOX están indicados para el alivio sintomático de la osteoartritis (OA), espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea (AR), y para el dolor y los signos de inflamación asociados con la artritis gotosa aguda. La decisión de prescribir un inhibidor selectivo de la COX-2 debe estar basada en una evaluación de los riesgos globales de cada paciente en particular.

Dosificación.

RODICOX se administra por vía oral y se puede tomar con las comidas o alejado de las mismas. El inicio de acción de la droga puede ser más rápido cuando se administra RODICOX alejado de las comidas. Esto deberá considerarse cuando se necesite un rápido alivio sintomático. Osteoartritis: La dosis recomendada es de 30 mg una vez por día. En algunos pacientes con alivio insuficiente, un incremento de la dosis a 60 mg una vez al día puede incrementar la eficacia. En ausencia de un incremento en el beneficio terapéutico, otra terapia alternativa debe ser considerada. Artritis reumatoidea: La dosis recomendada es de 90 mg una vez por día. Artritis gotosa aguda: La dosis recomendada es de 120 mg una vez por día. Etoricoxib 120 mg se debe utilizar únicamente para el período sintomático agudo. En ensayos clínicos para artritis gotosa aguda, etoricoxib se administró durante 8 días. Espondilitis anquilosante: La dosis recomendada es de 90 mg una vez por día. Las dosis superiores a las recomendadas para cada indicación o bien no demostraron eficacia adicional o no se estudiaron. Por lo tanto: La dosis para osteoartritis no debe exceder los 60 mg diarios. La dosis para artritis reumatoidea y espondilitis anquilosante no debe exceder los 90 mg diarios. La dosis para gota aguda no debe exceder los 120 mg diarios, limitados a un máximo de 8 días de tratamiento. Edad avanzada: No es necesario realizar ningún ajuste posológico en pacientes de edad avanzada. Así como con otros medicamentos, se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada (ver Advertencias). Insuficiencia hepática: A pesar de las indicaciones, en pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación de Child-Pugh de 5 a 6), no se debe exceder la dosis de 60 mg una vez por día. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9), a pesar de las indicaciones, no debe excederse la dosis recomendada de 60 mg día por medio. También puede considerarse la administración de 30 mg una vez al día. La experiencia clínica resulta limitada, particularmente en pacientes con insuficiencia hepática moderada, en quienes se aconseja actuar con precaución. No existe experiencia clínica en pacientes con insuficiencia hepática severa (puntuación de Child-Pugh ≥10), por lo tanto, su uso está contraindicado en tales pacientes (ver Contraindicaciones, Advertencias). Insuficiencia renal: Para pacientes con un clearance de creatinina ≥ 30 ml/min. no resultó necesario realizar ajustes en la dosis. Está contraindicado el uso de etoricoxib en pacientes con un clearance de creatinina < 30 ml/min. (ver Contraindicaciones, Advertencias). Uso Pediátrico: Etoricoxib está contraindicado en niños y adolescentes de menos de 16 años.

Contraindicaciones.

Etoricoxib está contraindicado en: Pacientes con hipersensibilidad conocida a etoricoxib o a cualquiera de los componentes del producto. Pacientes con úlcera péptica activa o hemorragias gastrointestinales (GI). Pacientes que hayan experimentado broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones de tipo alérgico luego de la administración de ácido acetil-salicílico o de otras drogas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) incluyendo inhibidores de la COX-2 (ciclooxigenasa 2). Embarazo y lactancia. Pacientes con disfunción hepática severa (albúmina sérica < 25 g/lo puntuación de Child-Pugh ≥ 10). Pacientes con clearance de creatinina estimado < 30 ml/min. Niños y adolescentes de menos de 16 años de edad. Pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal. Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-IV). Pacientes con hipertensión, cuya presión arterial se haya persistentemente por encima de los 140/90 mmHg y no haya sido adecuadamente controlada. Cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular establecidas.

Reacciones adversas.

Infecciones e infestaciones: Frecuente: Osteítis alveolar. Poco frecuentes: Gastroenteritis, infección respiratoria alta, infección del tracto urinario. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuentes: Anemia (principalmente asociada a sangrado gastrointestinal), leucopenia, trombocitopenia. Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: Hipersensibilidad. Raras: Angioedema/reacciones anafilácticas / anafilactoides incluyendo shock. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Frecuentes: Edema/retención de líquidos. Poco frecuentes: Apetito aumentado o disminuido, ganancia de peso. Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: Ansiedad, depresión, disminución de la agudeza mental, alucinaciones. Raras: Confusión, inquietud. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Mareo, cefalea. Poco frecuentes: Disgeusia, insomnio, parestesias/hipoestesia, somnolencia. Trastornos oculares: Poco frecuentes: Visión borrosa, conjuntivitis. Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: Acúfenos, vértigo. Trastornos cardiacos: Frecuentes: Palpitaciones, arritmia. Poco frecuentes: Fibrilación auricular, taquicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, cambios inespecíficos en el ECG, angina de pecho, infarto de miocardio. Frecuente: Hipertensión. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Rubefacción, accidente cerebrovascular, accidente isquémico transitorio, crisis hipertensiva, vasculitis. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes: Broncoespasmo. Poco frecuentes: Tos, disnea, epistaxis. Trastornos gastrointestinales: Muy frecuente: Dolor abdominal. Frecuentes: Estreñimiento, flatulencia, gastritis, ardor de estómago/reflujo ácido, diarrea, dispepsia/malestar epigástrico, náuseas, vómitos, esofagitis, úlcera bucal. Poco frecuentes: Distensión abdominal, cambio en el patrón del movimiento intestinal, boca seca, úlcera gastroduodenal, úlceras pépticas incluyendo perforación y sangrado gastrointestinal, síndrome del intestino irritable, pancreatitis. Trastornos hepatobiliares: Frecuentes: ALT elevada, AST elevada. Raras: Hepatitis, insuficiencia hepática, ictericia. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuente: Equimosis. Poco frecuentes: Edema facial, prurito, erupción, eritema, urticaria. Raras: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción fija medicamentosa. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Poco frecuentes: Calambre/espasmo muscular, dolor musculoesquelético/rigidez musculoesquelética. Trastornos renales y urinarios: Poco frecuentes: Proteinuria, creatinina elevada en suero, fallo renal/insuficiencia renal. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: Astenia/ fatiga, enfermedad tipo gripal. Poco frecuente: Dolor torácico. Exploraciones complementarias: Poco frecuentes: Nitrógeno ureico elevado en sangre, creatinfosfoquinasa aumentada, hiperpotasemia, ácido úrico aumentado. Rara: Sodio disminuido en sangre.

Advertencias.

Efectos gastrointestinales: En pacientes tratados con etoricoxib, han ocurrido casos de complicaciones en el tracto gastrointestinal superior (perforaciones, úlceras o hemorragias (PUH)), algunos de los cuales resultaron fatales. Se aconseja precaución con el tratamiento de pacientes que se encuentren en riesgo de desarrollar una complicación gastrointestinal con AINEs, con los de edad avanzada, pacientes que estén utilizando otros AINEs o ácido acetilsalicílico concomitantemente o pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, tal como ulceraciones o hemorragia GI. Existe un riesgo incrementado de efectos adversos gastrointestinales (ulceración gastroduodenal u otras complicaciones gastrointestinales) cuando etoricoxib es tomado concomitantemente con ácido acetilsalicílico (aún a dosis bajas). No se ha demostrado diferencia significativa en la seguridad gastrointestinal entre los inhibidores selectivos de la COX-2 + ácido acetilsalicílico vs. AINEs + ácido acetilsalicílico en estudios clínicos a largo plazo. Efectos cardiovasculares: Los estudios clínicos sugieren que la clase de los inhibidores selectivos de la COX-2 puede estar asociados con un riesgo de eventos trombóticos (especialmente infarto de miocardio IM y accidente cerebrovascular), en relación a placebo y a algunos AINEs.en relación con riesgos cardiovasculares de etoricoxib pueden incrementarse según la dosis y la duración de la exposición, deben emplearse durante el menor tiempo posible y a la menor dosis efectiva diaria posible. Debe re-evaluarse periódica-mente la necesidad de alivio sintomático del paciente y la respuesta al tratamiento, especialmente en pacientes con osteoartritis (ver Dosificación, Contraindicaciones y Reacciones adversas). Los pacientes con factores de riesgo significativos para sufrir eventos cardiovasculares (ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo), sólo deben ser tratados con etoricoxib después de una evaluación cuidadosa. Los inhibidores selectivos de la COX-2 no constituyen un sustituto del ácido acetilsalicílico para la profilaxis de enfermedades tromboembólicas cardiovasculares, debido a su falta de efecto antiagregante plaquetario. Por lo tanto, no deben suspenderse las terapias antiplaquetarias (ver Interacciones). Efectos renales: Las prostaglandinas renales pueden desempeñar un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. Por lo tanto, bajo condiciones de perfusión renal comprometida, la administración de etoricoxib puede provocar una reducción en la formación de prostaglandinas y, en forma secundaria, en el flujo sanguíneo renal, deteriorando con ello la función renal. Los pacientes con un alto riesgo de presentar tal respuesta son aquéllos con una función renal preexistente significativamente deteriorada, insuficiencia cardiaca descompensada, o cirrosis. En tales pacientes se debe considerar el monitoreo de la función renal. Retención de líquidos, edema e hipertensión: Tal como sucede con las demás drogas conocidas por inhibir la síntesis de prostaglandinas en pacientes que recibieron etoricoxib se observaron retención de líquidos, edema e hipertensión. Todas las drogas antiinflamatorias no esteroides (AINEs), incluyendo el etoricoxib, pueden estar asociadas con la aparición de insuficiencias cardíacas congestivas nuevas o recurrentes. Se debe actuar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda, o hipertensión, y en pacientes con edema preexistente causado por cualquier otro motivo. Si existen pruebas clínicas de deterioro de la condición en este tipo de pacientes, se deben tomar las medidas apropia-das, las cuales incluirán la discontinuación de etoricoxib. Etoricoxib puede estar asociado con hipertensión más frecuente y severa que con algunos otros AINEs e inhibidores selectivos de la COX-2, particularmente a altas dosis. Por lo tanto, la hipertensión debe ser controlada antes del tratamiento con etoricoxib (ver Contraindicaciones) y debe prestarse especial atención al monitoreo de la presión arterial durante el tratamiento con etoricoxib. La presión sanguínea debe ser monitoreada durante dos semanas luego del inicio del tratamiento, y posteriormente, de forma periódica. Si la presión arterial se eleva significativamente, debe considerarse un tratamiento alternativo. Efectos hepáticos: Se informaron elevaciones del nivel de alanina aminotransferasa (ALT) y/o de aspartato aminotransferasa (AST) (aproximadamente de tres o más veces el límite superior normal) en aproximadamente 1% de los pacientes que participaron en ensayos clínicos tratados hasta durante un año con etoricoxib 30, 60 y 90 mg diarios. Todo paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o en quien se haya detectado un análisis anómalo de la función hepática, debe ser monitoreado. Si se producen signos de insuficiencia hepática o si se detectan análisis anómalos de la función hepática en forma persistente (tres veces el límite superior normal), etoricoxib debe ser discontinuado.

Interacciones.

Interacciones farmacodinámicas: Anticoagulantes orales: En sujetos estabilizados bajo tratamiento crónico con warfarina, la administración de etoricoxib 120 mg diarios estuvo asociada con un incremento aproximado de 13% en el Rango Normatizado Internacional (RIN) del tiempo de protrombina. Por lo tanto, se debe monitorear muy estrechamente a aquellos pacientes que reciban anticoagulantes orales en cuanto a su RIN del tiempo de protrombina, particularmente durante los primeros días de iniciado el tratamiento con etoricoxib, o cuando se realice un cambio en la dosis de etoricoxib. Diuréticos, antagonistas de la angiotensina II e inhibidores de la ECA: Los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y otras drogas antihipertensivas. En algunos pacientes con la función renal comprometida (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con la función renal comprometida), la administración concomitante de un inhibidor de la ECA o de un antagonista de la angiotensina 11con agentes que inhiben las ciclooxigenasas puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluyendo posibles fallas renales agudas, lo cual generalmente resulta reversible. Se deben considerar tales interacciones en pacientes que reciban etoricoxib en forma concomitante con inhibidores de la ECA o con antagonistas de la angiotensina II. Por lo tanto, la combinación debe administrarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y se debe realizar el monitoreo de la función renal después del inicio de la terapia concomitante, y posteriormente en forma periódica. Ácido acetilsalicílico: En un estudio realizado en sujetos sanos en estado estable, etoricoxib 120 mg una vez por día no tuvo ningún efecto sobre la actividad antiagregante del ácido acetilsalicílico (81 mg una vez por día). Etoricoxib puede ser utilizado en forma concomitante con el ácido acetilsalicílico a las dosis utilizadas como profilaxis cardiovascular (ácido acetilsalicílico a dosis bajas). Sin embargo, la administración concomitante de ácido acetilsalicílico a dosis bajas con etoricoxib puede resultar en un aumento de la tasa de ulceración gastrointestinal, o en otras complicaciones, respecto al uso de etoricoxib solo. No se recomienda la administración concomitante de etoricoxib y dosis de ácido acetilsalicílico por encima de las administradas como profilaxis cardiovascular, o con otros AINEs. Ciclosporina y tacrólimo: Si bien esta interacción no se estudió con etoricoxib, la coadministración de ciclosporina o tacrólimo con cualquier AINE puede incrementar el efecto nefrotóxico de la ciclosporina del tacrólimo. Cuando se utilicen en combinación etoricoxib y cualquiera de dichas drogas debe monitorearse la función renal. Interacciones farmacocinéticas: Efecto de etoricoxib sobre la farmacocinética de otras drogas: tener precaución con: Litio, Metotrexato, Anticonceptivos orales, Terapia de reemplazo hormonal, Prednisona/prednisolona, Digoxina. Efecto de etoricoxib sobre las drogas metabolizadas por las sulfotransferasas: Etoricoxib es un inhibidor de la actividad de la sulfotransferasa humana, y demostró incrementar las concentraciones séricas de etinil estradiol. Puede resultar prudente actuar con cuidado al administrar etoricoxib en forma concurrente con otras drogas metabolizadas primariamente por las sulfotransferasas humanas (por ejemplo, salbutamol oral y minoxidil). Efecto de etoricoxib sobre las drogas metabolizadas por las isoenzimas CYP: En base a los estudios in vitro, no se prevé que etoricoxib inhiba los citocromos P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ni 3A4. Efectos de otras drogas sobre la farmacocinética de etoricoxib: El camino principal del metabolismo de etoricoxib depende de las enzimas CYP. La CYP3A4 parece contribuir al metabolismo de etoricoxib in vivo. Los estudios in vitro indican que la CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 también pueden catalizar el camino metabólico principal, si bien sus contribuciones cuantitativas no se han estudiado in vivo. Ketoconazo/: Ketoconazol, un inhibidor potente de CYP3A4, administrado a dosis de 400 mg una vez por día durante 11 días a voluntarios sanos no tuvo ningún efecto clínicamente importante sobre la farmacocinética de dosis únicas de etoricoxib 60 mg (aumento de 43% en el ABC). Rifampicina: La coadministración de etoricoxib con rifampicina, un inductor potente de las enzimas CYP, produjo una disminución de 65% en las concentraciones plasmáticas de etoricoxib. Tal interacción puede resultar en la recurrencia de los síntomas cuando se coadministre etoricoxib con rifampicina. Antiácidos: Los antiácidos no afectan la farmacocinética de etoricoxib en un nivel clínicamente significativo. Embarazo y lactancia: Embarazo: Tal como sucede con cualquier droga conocida por inhibir la COX-2, no se recomienda el uso de etoricoxib en mujeres que intenten concebir. No se dispone de datos clínicos sobre embarazos expuestos a etoricoxib. Los estudios realizados en animales mostraron toxicidad en la reproducción. Etoricoxib, como cualquier otra droga que inhibe la síntesis de prostaglandinas, puede provocar inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterioso durante el último trimestre. Etoricoxib está contraindicado en embarazo (ver Contraindicaciones). Si una mujer quedara embarazada durante el tratamiento, se debe discontinuar la administración de etoricoxib. Lactancia: Se desconoce si etoricoxib es excretado o no en leche materna. Etoricoxib es excretado en la leche de ratas lactantes. Las mujeres que utilicen etoricoxib no deben amamantar a sus bebés. (Ver Contraindicaciones). Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinarias: No se realizó ningún estudio sobre el efecto de etoricoxib sobre la capacidad de conducir o de operar maquinarias. Sin embargo, aquellos pacientes que experimenten mareos, vértigo, o somnolencia mientras reciban etoricoxib no deben conducir ni operar maquinarias.

Presentación.

RODICOX 60 mg, envases conteniendo 14 y 28 comprimidos. RODICOX 90 mg, envases conteniendo 14 y 28 comprimidos. RODICOX 120 mg, envases conteniendo 7 comprimidos.