REQUIP®

GLAXOSMITHKLINE

Antiparkinsoniano. Síndrome de pierna inquieta.

Composición.

Cada comprimido recubierto de REQUIP® 0,25 mg contiene: Ropinirol (como Clorhidrato) 0,250 mg; Lactosa anhidra 47,715 mg; Celulosa microcristalina 95,000 mg; Croscarmelosa sódica tipo A 6,000 mg; Estearato de magnesio 1,000 mg; Opadry OY - S - 9603 4,500 mg. Cada comprimido recubierto de REQUIP® 0,50 mg contiene: Ropinirol (como Clorhidrato) 0,500 mg; Lactosa anhidra 47,430 mg; Celulosa microcristalina 95,000 mg; Croscarmelosa sódica tipo A 6,000 mg; Estearato de magnesio 1,000 mg; Opadry OY - S - 22907 4,500 mg. Cada comprimido recubierto de REQUIP® 1,00 mg contiene: Ropinirol (como Clorhidrato) 1,000 mg; Lactosa monohidratada 47,300 mg; Celulosa microcristalina 94,560 mg; Croscarmelosa sódica Tipo A 6,000 mg; Estearato de magnesio 1,000 mg; Opadry 03-B-21094 verde (Hipromelosa, Macrogol 400, Dióxido de titanio E171, Óxido de hierro amarillo E172, Índigo Carmín laca alumínica E132) 6 mg. Cada comprimido recubierto de REQUIP® 2,00 mg contiene: Ropinirol (como Clorhidrato) 2,000 mg; Lactosa anhidra 46,920 mg; Celulosa microcristalina 93,800 mg; Croscarmelosa sódica tipo A 6,000 mg; Estearato de magnesio 1,000 mg; Opadry OY - S - 24900 4,500 mg.

Indicaciones.

Tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática: puede emplearse solo (sin Levodopa) en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática o junto con Levodopa para el control de las fluctuaciones "on - off" y permitir una reducción de la dosis total diaria de Levodopa. Tratamieto del síndrome idiopático moderado a severo de las piernas inquietas.

Dosificación.

Enfermedad de Parkinson: Se recomienda la titulación de la dosis individual respecto a la eficacia y tolerabilidad. Los pacientes deben ser titulados en forma descendente si experimentan somnolencia que los incapacite cualquiera sea el nivel de la dosis. Para otros efectos adversos, la titulación en forma descendente seguida por una titulación gradual en forma ascendente ha demostrado ser beneficiosa. El Ropinirol debe administrarse tres veces al día y puede administrarse con o sin alimentos. Tratamiento inicial: la dosis inicial es 0,25 mg tres veces por día. Como guía para el régimen de titulación durante las primeras cuatro semanas de tratamiento, se sugiere:

Régimen terapéutico: Después de la titulación inicial, se pueden realizar incrementos de hasta 3 mg/día por semana. El Ropirinol se administra usualmente en dosis divididas tres veces por día. Se puede observar una respuesta terapéutica entre 3 y 9 mg/día, aunque los pacientes con una terapia adjunta podrían requerir dosis mayores. Si no se alcanza un control sintomático aceptable o sostenido, la dosis de Ropinirol puede incrementarse hasta establecer una respuesta terapéutica adecuada. Dosis mayores a 24 mg/día no han sido investigadas en estudios clínicos, no debiendo excederse esta dosis. Cuando se administra conjuntamente el Ropinirol con Levodopa, la dosis de Levodopa podría ser reducida gradualmente alrededor de un 20 % del total. En pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada que reciben Requip® en combinación con levodopa, pueden ocurrir discinesias al inicio de la titulación de Requip®. La reducción de la dosis de levodopa puede mejorar la discinesia. Cuando se realiza un cambio de tratamiento desde otro agonista dopaminérgico a Ropinirol, se deben establecer las pautas de discontinuación recomendadas antes de iniciar el tratamiento con Ropinirol. La administración de Ropinirol debe ser discontinuada gradualmente reduciendo el número de dosis diarias durante el período de una semana. Síndrome de las piernas inquietas: La posología debe adaptarse en función de la eficacia y tolerancia. El Ropinirol debe administrarse una vez al día justo antes de acostarse, sin embargo puede administrarse hasta 3 horas antes de ese momento. Requip® puede ser administrado con o sin alimentos. Tratamiento inicial (Semana 1): La dosis inicial recomendada es de 0,25 mg una vez por día, durante los dos primeros días. Si la dosis es bien tolerada, puede aumentarse a 0,5 mg una vez por día hasta finalizar la primera semana. Régimen terapéutico (Semana 2 en adelante): Luego del tratamiento inicial, la dosis diaria puede ser incrementada hasta alcanzar una respuesta terapéutica óptima.

En algunos pacientes, puede observarse mejoría al finalizar la primera semana. Sin embargo, es necesario aumentar la posología hasta alcanzar la dosis óptima. Durante los ensayos clínicos, la dosis promedio fue de 2 mg una vez por día. La seguridad y eficacia de dosis superiores a 4 mg/día no han sido establecidas. Si el tratamiento se interrumpe por algunos días, se deberá reiniciar de acuerdo al esquema posológico descripto anteriormente. Ancianos: la titulación de la dosis de Ropinirol en pacientes ancianos puede realizarse de manera normal. Niños: Enfermedad de Parkinson: El uso de Ropinirol en esta población no ha sido estudiado, por lo tanto no debe administrarse a los niños. La seguridad y la eficacia de ropinirol no han sido establecidas en pacientes menores de 18 años con síndrome de piernas inquietas, por lo que no se recomienda su uso dentro de este grupo. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de creatinina entre 30 y 50 ml/min). En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (pacientes en hemodiálisis) se requiere un ajuste de dosis como sigue: Pacientes con enfermedad de Parkinson: La dosis inicial recomendada de Requip® es de 0,25 mg tres veces al día. Además, los aumentos de dosis deben estar basados en la tolerabilidad y eficacia. La dosis máxima recomendada es 18 mg/día en pacientes que reciben diálisis regularmente. No se requiere dosis suplementarias luego de la diálisis. No se ha estudiado el uso de ropinirol en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/min) sin diálisis regular. Pacientes con síndrome de piernas inquietas: La dosis inicial recomendada de Requip® es de 0,25 mg una vez al día. Además, los aumentos de dosis deben estar basados en la tolerabilidad y eficacia. La dosis máxima recomendada es 3 mg/día en pacientes que reciben diálisis regularmente. No se requiere dosis suplementarias luego de la diálisis. No se ha estudiado el uso de ropinirol en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/min) sin diálisis regular. Insuficiencia hepática: No se ha estudiado el uso de ropinirol en pacientes con insuficiencia hepática. No se recomienda la administración de Requip® a estos pacientes.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga o a alguno de los componentes, el embarazo, la lactancia, pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/min) y en pacientes con insuficiencia hepática.

Embarazo y lactancia.

El Ropinirol no debe administrarse durante el embarazo. No han habido estudios de Ropinirol en mujeres embarazadas. El Ropinirol no debe administrarse a mujeres amamantando ya que podría inhibir la lactación.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas están clasificadas por sistema orgánico y por frecuencia. Las frecuencias son definidas como: Muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 y < 1/10) o poco frecuentes (≥1/1.000, < 1/100), raramente (≥1/10.000, < 1/1.000), muy raramente ( < 1/10.000), incluidos reportes aislados. Síndrome de las piernas inquietas: Las reacciones adversas más frecuentemente observadas durante los ensayos clínicos en pacientes con síndrome de las piernas inquietas, han sido las náuseas (aproximadamente el 30% de los pacientes). En general, las reacciones adversas han sido de intensidad leve a moderada y sucedieron al inicio del tratamiento o cuando se realizaron incrementos en la posología. Pocos pacientes debieron dejar los ensayos como consecuencia de las reacciones adversas. A continuación se detallan las reacciones adversas presentadas con una frecuencia igual o superior al 1% en relación al placebo, en ensayos clínicos durante 12 semanas, en pacientes tratados con Ropinirol. De manera poco frecuente se ha reportado, hipotensión, hipotensión ortostática y confusión.





Precauciones.

REQUIP® no debe ser utilizado para el tratamiento de acatisia y tasiquinesia inducidas por neurolépticos. Se ha registrado somnolencia y ataques repentinos de sueño durante el tratamiento con Ropinirol, particularmente en pacientes tratados por la enfermedad de Parkinson. Se ha reportado de manera poco frecuente, adormecimiento repentino durante las actividades cotidianas, sin síntomas previos, en pacientes tratados por la enfermedad de Parkinson y muy raramente en pacientes con síndrome de las piernas inquietas. Debido a la acción farmacológica del Ropinirol se recomienda tratar con precaución a los pacientes con insuficiencia cardiovascular severa. No se ha estudiado la co-administración de Ropinirol con agentes antihipertensivos y antiarrítmicos. Ropinirol debe realizarse con precaución debido a la posible ocurrencia de hipotensión, bradicardia u otras arritmias. Los pacientes con antecedentes o presencia de desórdenes psicóticos mayores deben tratarse solamente con agonistas dopaminérgicos, si el potencial beneficio es más importante que el riesgo. Se ha informado en pacientes tratados con agentes dopaminérgicos, incluyendo ropinirol, síntomas del trastorno del control de los impulsos incluyendo comportamientos compulsivos como por ejemplo juego patológico e hipersexualidad. Estos comportamientos han sido informados principalmente en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agentes dopaminérgicos, especialmente a altas dosis y fueron generalmente reversibles por la reducción de dosis o discontinuación del tratamiento. En algunos casos con ropinirol, otros factores estuvieron presentes como por ejemplo una historia de comportamiento compulsivo o tratamiento concurrente dopaminérgico. Durante el tratamiento con ropinirol se ha observado un empeoramiento paradojal de los síntomas del síndrome de las piernas inquietas, o rebote en la mañana temprano. Si esto ocurre, la adecuación del tratamiento con ropinirol debe ser revisada y debe considerarse un ajuste de dosis o la discontinuación del tratamiento. Debido a que REQUIP® tiene lactosa en su formulación, no debe ser administrado a pacientes con galactosemia congénita, síndrome de mala absorción de glucosa y galactosa, o déficit de lactasa.

Interacciones.

Los neurolépticos y otros antagonistas dopaminérgicos activos centralmente, tal como la Sulpirida o Metoclopramida, podrían disminuir la efectividad del Ropinirol y, por lo tanto debería evitarse el uso concomitante de estas drogas. No se ha observado interacción farmacocinética entre el Ropinirol y la Levodopa o Domperidona que requiera de un ajuste de la dosificación de ambas drogas. Tampoco, se ha observado interacción entre el Ropinirol y otras drogas comúnmente empleadas en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, pero como es común en la práctica, se debe tener precaución al adicionar nuevas drogas al régimen de tratamiento. El Ropinirol no debe ser administrado junto con otros agonistas dopaminérgicos. En un estudio de pacientes parkinsonianos que recibían conjuntamente digoxina, no se observó interacción que requiriera un ajuste de la dosificación. El Ropinirol es principalmente metabolizado por la enzima citocromo P450 CYP1A2. En pacientes que estaban recibiendo Ropinirol podría ser necesario ajustar la dosis del mismo, cuando drogas inhibidoras de CYP1A2, como por ejemplo: ciprofloxacina, enoxacina, cimetidina o fluvoxamina, son adicionadas o retiradas. No son esperables cambios en la farmacocinética del Ropinirol después de la co-administración de otros sustratos de la enzima CYP1A2. Se han observado incrementos en las concentraciones plasmáticas de Ropinirol en pacientes tratados con altas dosis de estrógenos. En pacientes que estaban recibiendo una Terapia Hormonal de Reemplazo (THR), se debe iniciar el tratamiento con Ropinirol de manera normal. Sin embargo, si se retira la THR o se introduce durante el tratamiento con Ropinirol, se podría requerir un ajuste en la dosificación. No existe información disponible sobre la potencial interacción entre el Ropinirol y el alcohol. Al igual que con otras medicaciones activas centralmente, los pacientes deben ser advertidos contra la toma de alcohol junto con Ropinirol.

Sobredosificación.

En los estudios clínicos con Ropinirol no han habido incidencias de sobredosis intencional. Es esperable que los síntomas de sobredosis de Ropinirol estén generalmente relacionados a su actividad dopaminérgica. El tratamiento de los síntomas de la sobredosis de ropirinol incluye la administración de antagonistas dopaminérgicos, como neurolépticos o la metoclopramida. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología del Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez al teléfono: (011) 4962 - 6666 / 2247 o del Hospital A. Posadas al teléfono: (011) 4654 - 6648 / 4658 - 7777. Optativamente con otros centros de intoxicaciones.

Presentación.

Requip® 0,25 mg (Clorhidrato de Ropinirol) comprimidos recubiertos se presenta en envases conteniendo 12 y 126 unidades de administración oral. Requip® 0,50 mg (Clorhidrato de Ropinirol) comprimidos recubiertos se presenta en envases conteniendo 21 y 42 unidades de administración oral. Requip® 1,00 mg (Clorhidrato de Ropinirol) comprimidos recubiertos se presenta en envases conteniendo 21 y 42 unidades de administración oral. Requip® 2,00 mg (Clorhidrato de Ropinirol) comprimidos recubiertos se presenta en envases conteniendo 21 y 42 unidades de administración oral.

Nota.

Es información de prescribir abreviada.

Principios Activos de Requip

Patologías de Requip

Laboratorio que produce Requip