PLUMGER

FADA PHARMA

Agente bloqueante neuromuscular.

Composición.

Cada ampolla contiene: Bromuro de pancuronio 4 mg, Acetato de sodio 4 mg, Cloruro de sodio 16 mg, Agua para inyectables csp 2 ml, Acido acético csp pH.

Farmacología.

Farmacodinamia: PLUMGER tiene un efecto farmacológico similar al de otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, produciendo un bloqueo de la transmisión del impulso nervioso desde el terminal nervioso motor y el receptor de la célula muscular. Esta acción es mediada por un bloqueo competitivo del receptor de acetilcolina. El fármaco puede producir un incremento en la frecuencia cardíaca secundaria al bloqueo de los receptores de acetilcolina a nivel cardíaco. Este efecto está relacionado con la dosis y es mínimo con las dosis habituales recomendadas. Pancuronio no tiene efecto (o si lo tiene es en forma muy escasa) liberador de histamina y bloqueante ganglionar. Además, no produce broncoespasmo, hipotensión y fasciculaciones musculares. Farmacocinética: Distribución: La vida media plasmática del medicamento en la fase de distribución (t½ a) es inferior a los 5 minutos. La eliminación plasmática se inicia rápidamente lo que hace suponer que la distribución de la droga entre el plasma y el líquido extracelular se estabiliza dentro de los 5 minutos luego de la inyección en el humano. La vida media de eliminación plasmática (t½ b) es en promedio de 110-120 minutos. La unión a proteínas no parece ser significativa. La actividad de la droga no se afecta en forma considerable con las concentraciones de dióxido de carbono y con las variaciones del pH. Pancuronio pasa la placenta en pequeñas cantidades. Metabolismo: Los metabolitos del Pancuronio son los derivados 3-OH, 17-OH y 3,17-di- OH. Los metabolitos no contribuyen con el efecto de la droga. Eliminación: Pancuronio es excretado por vía renal. Alrededor del 40-50% de la dosis administrada es recuperada en forma intacta en la orina y el 11% es excretada también en forma intacta o metabolizada en la bilis. Cinética de situaciones particulares: La vida media de eliminación puede prolongarse en los pacientes que presenten un deterioro de la función renal o hepática.

Indicaciones.

La sustancia activa del bromuro de Pancuronio produce un bloqueo de la transmisión del impulso del nervio motor a los receptores del músculo estriado. Es un agente bloqueante neuromuscular con una duración prolongada de la acción y es utilizado en las siguientes indicaciones: 1. Como adyuvante, en anestesia, para la relajación de la musculatura estriada en cirugías de mediana y larga duración. 2. Facilita la intubación endotraqueal en pacientes que requieren una ventilación mecánica. 3. Uso en terapia intensiva como bloqueante neuromuscular para el tratamiento de varias patologías como el estado asmático y el tétanos.

Dosificación.

El fármaco debe ser administrado por un anestesiólogo o un médico familiarizado con el uso de la droga. Debe ser administrado en forma endovenosa. La dosis debe ser individualizada y será establecida en base al método anestésico, a la duración de la cirugía y a las interacciones medicamentosas posibles. La posología de Pancuronio es indicativa y se da sólo a título informativo: Dosis para intubación: 0.08 a 0.1 mg/kg (en los pacientes obesos reducir la dosis). Se pueden obtener buenas condiciones de intubación en el espacio de 90-120 segundos luego de una dosis de 0.1 mg/kg y por el espacio de 120-150 segundos luego de una dosis de 0.08 mg/kg. Luego de una dosis de 0.1 mg/kg, el tiempo de recuperación entre la administración de la droga y el restablecimiento del 25% de la amplitud inicial de las contracciones musculares es de alrededor de 86 minutos. Dosis para la intubación luego de la administración de succinilcolina: 0.04 a 0.06 mg/kg (en los pacientes obesos reducir la dosis) Con esta dosis, el tiempo de recuperación entre la administración y el restablecimiento del 25% de la amplitud inicial de las contracciones musculares es del orden de los 22-35 minutos según la dosis de succinilcolina administrada. Los estudios clínicos han demostrado que la dosis necesaria en adultos y pacientes pediátricos es comparable. En neonatos de menos de 4 semanas, se recomienda disminuir la dosis, iniciando con una dosis de 0.01 a 0.06 mg/kg según la edad. Pacientes ancianos: La actividad bloqueante neuromuscular del Pancuronio es prolongada en los pacientes añosos, por lo tanto se recomienda disminuir la dosis. Pacientes obesos: En los pacientes obesos, la dosis de Pancuronio basadas en mg/kg pueden resultar en una sobredosis. La dosis debe ajustarse de acuerdo a la respuesta. Pacientes en cuidados críticos: Pancuronio tiene una acción prolongada en los pacientes internados en unidades de cuidados críticos. Una dosis de Pancuronio intravenoso de 0.06 mg/kg cada 1 hora o cada 1.5 horas, o a veces menos frecuentemente es usualmente efectiva.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al fármaco, al ion bromuro o alguno de sus excipientes.

Efectos secundarios.

Cardiovasculares: Aumento moderado de la frecuencia cardiaca, de la presión arterial media y del débito cardíaco. Ocasionalmente pueden desencadenarse arritmias. Gastrointestinal: Aumento de la salivación en algunas ocasiones ocurre durante la anestesia. Hipersensibilidad: Ocasionalmente puede presentarse eritema, dolor en el sitio de inyección, reacciones anafilactoides, broncoespasmo. Oculares: Disminución de la presión ocular (±20%) y puede inducir miosis. Ambos efectos pueden resultar favorables en la cirugía oftálmica. En forma infrecuente se han reportado reacciones anafilácticas severas. Si existe historia previa de este tipo de reacciones con la administración de otro bloqueante neuromuscular no despolarizante, se debe prestar especial atención a las reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares. Los agentes bloqueantes neuromusculares pueden producir una liberación de histamina a nivel local y sistémico; por lo tanto, la aparición de reacciones eritematosas en el sitio de inyección, reacciones histamínicas sistémicas (anafilactoides) como broncoespasmo y cambios cardiovasculares deben ser puestas a consideración cuando se administra esta droga.

Precauciones.

Advertencias: Pancuronio debe ser administrado por vía endovenosa, en inyección en bolo. Como otros bloqueantes neuromusculares, debe ser utilizado por médicos experimentados y con conocimiento en el manejo de la droga. Pancuronio produce relajación de la musculatura respiratoria, por lo tanto se debe contar con los medios necesarios en caso de requerir la asistencia mecánica respiratoria. Precauciones: Insuficiencia renal: La vida media de eliminación está prolongada y la depuración plasmática disminuida. El aumento de la vida media de eliminación se acompaña de un alargamiento del bloqueo neuromuscular. En estos pacientes la descurarización puede ser lenta. Alteraciones hepáticas o del tracto biliar: En estas condiciones la duración de la acción puede ser prolongada y puede haber resistencia a la acción bloqueante neuromuscular de la droga secundario a un aumento del volumen de distribución del fármaco. En estas condiciones, se debe disminuir la dosis de ataque e incrementar la dosis de acuerdo a los requerimientos. Puede existir un bloqueo y un tiempo de recuperación prolongado en estos pacientes. Anomalías circulatorias: En las situaciones en las que la circulación está disminuida, como por ejemplo en la enfermedad cardiovascular, en los pacientes añosos, en los pacientes con edemas, existe un aumento del volumen de distribución; por lo tanto, el tiempo de acción del fármaco puede prolongarse. Anomalías neuromusculares: En pacientes afectados por miastenia o por síndrome miasténico (síndrome de Eaton-Lambert), se observará extrema prudencia en la administración del fármaco, suministrando el mismo en dosis muy reducidas (por ejemplo 0.005 mg/kg). En presencia de una miopatía, se establecerá la dosis a administrar con cautela. Alteraciones patológicas que pueden aumentar el efecto de Pancuronio: Hipokalemia, hipermagnesemia, hipocalcemia, hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia. Antes de la administración del fármaco se recomienda corregir dentro de lo posible estas alteraciones. Hipotermia: En las cirugías que se realicen bajo condiciones de hipotermia, el efecto de Pancuronio puede prolongarse. Carcinogénesis, mutagénesis, fertilidad: No existen hasta el momento datos preclínicos pertinentes. Embarazo y lactancia: La seguridad del uso de Pancuronio en mujeres durante el embarazo y en la lactancia no ha sido establecida. Por lo tanto, la droga en mujeres embarazadas o en la lactancia debe ser administrada solo si el potencial beneficio en la madre supera el potencial riesgo en el feto. Pancuronio puede ser utilizado en la cesárea, sin producir afectación del Apgar, del tono muscular fetal, o de la adaptación cardio-respiratoria del neonato. Una dosis muy limitada de Pancuronio puede atravesar placenta. En las pacientes que reciben reposición de sulfato de magnesio, en el contexto de una toxemia grávida, puede ser dificultosa la reversión del bloqueo neuromuscular inducido por Pancuronio. En estos casos se recomienda disminuir la dosis del fármaco. Efectos sobre la habilidad para conducir y para el uso de máquinas: No es recomendado, por su potencial riesgo, manejar un vehículo o maquinarias riesgosas hasta luego de 24 horas de producida la recuperación de la acción bloqueante neuromuscular inducida por el fármaco. Interacciones medicamentosas: No se debe administrar el fármaco con tiopental, ni en la jeringa ni en la tubuladura para perfusión. Drogas que pueden aumentar el efecto y duración de la acción del Pancuronio: Anestésicos: Halotano, dietileter, enfluorano, isofluorano, metoxifluorano, ciclopropano, metohexital, ketamina, fentanilo, gama-hidroxi-butirato, etomidato. Otros: Otros miorrelajantes no depolarizantes, succinilcolina, antibióticos del tipo aminosidinas o polipeptídicos, diuréticos, beta bloqueantes, tiamina, IMAO, quinidina, protamina, fenitoína, bloqueantes alfa, imidazol, metronidazol, magnesio. Drogas que pueden disminuir el efecto de Pancuronio: Neostigmina, piridostigmina, noradrenalina, corticoesteroides (altas dosis), azatioprina, noradrenalina, teofilina, cloruro de potasio, cloruro de sodio, cloruro de calcio, heparina (produce un descenso temporario). Efecto variable: Los relajantes musculares administrados luego de la administración de Pancuronio pueden potenciar o atenuar el efecto bloqueante neuromuscular.

Conservación.

Conservar a 4°C en refrigerador, en su estuche de venta.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosificación son: apnea prolongada, depresión respiratoria y/o debilitamiento muscular. Se administrará un inhibidor de la colinesterasa como por ejemplo neostigmina 2.5 mg y atropina 1.2 mg como antídotos para revertir el bloqueo neuromuscular, manteniendo la respiración mecánica asistida. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

Envases por 100 ampollas.