NIVELIPOL RESINA

TEMIS LOSTALO

Hipocolesterolemiante; antiprurítico (colestasis); antidiarreico (mala absorción de ácidos biliares); antídoto (resina de intercambio aniónico).

Composición.

Cada sobre contiene: Colestiramina 4,00g.

Farmacología.

La colestiramina es una resina de intercambio aniónico, secuestrante de ácidos biliares, que al ligar estos en el intestino previene su reabsorción y forma un complejo insoluble que es excretado por las heces. Debido a esto se produce un incremento en la síntesis hepática de ácidos biliares a partir del colesterol. A su vez la depleción de colesterol hepático determina un aumento en la actividad del receptor para LDL-colesterol (lipoproteína de baja densidad-colesterol). De esta manera se remueve el LDL colesterol del plasma y disminuye éste y el colesterol total. El uso de colestiramina puede también incrementar la síntesis hepática de VLDL-colesterol (lipoproteína de muy baja densidad-colesterol).

Indicaciones.

Hipocolesterolemiante: La colestiramina está indicada como tratamiento coadyuvante de la dieta, en pacientes con hipercolesterolemia primaria (aumento de lipoproteínas de baja densidad). Puede ser también de utilidad para lograr el descenso del colesterol elevado en pacientes con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinada, pero no está indicada cuando el aumento de triglicéridos es la principal anormalidad. Antiprurítico: Reducción de los niveles séricos de ácidos biliares, los cuales se depositan en el tejido dérmico, puede reducir el prurito. Antidiarreico: Alivio de la diarrea producida por mala absorción de ácidos biliares. Antídoto: Debido a que la colestiramina es una resina de intercambio aniónico es capaz de ligar moléculas negativamente cargadas en el tracto gastrointestinal.

Dosificación.

No ingerir NIVELIPOL RESINA sin ser mezclado con agua u otros líquidos (ver PRECAUCIONES). Adultos: Reducción de los niveles de colesterol elevados: la dosis inicial recomendada es de 1 sobre (conteniendo 4 g de colestiramina) dos veces por día (uno por la mañana y uno por la noche). Luego de una o dos semanas, agregar 1 sobre adicional a la toma de la mañana o de la noche. De ser necesario, puede aumentarse la medicación hasta un máximo de 24 g al día para lograr una máxima reducción del colesterol. Dosis mayores de 24 g por día pueden interferir con la normal absorción de grasas. Prurito asociado con obstrucción parcial de las vías biliares: 1 a 2 sobres por día. Diarrea por mala absorción de sales biliares: 1 sobre tres veces por día. La posología puede ajustarse posteriormente de ser necesario. Si no se obtiene respuesta luego de tres días deberá iniciarse tratamiento alternativo. Intoxicación con clordecodona (insecticida/fungicida): 16 g de colestiramina por día en dosis fraccionadas, con ajustes posológicos según necesidad. Sobredosis de fenoprocoumona: 4 g de colestiramina tres veces por día. La posología puede ajustarse posteriormente de ser necesario. Niños: Reducción de niveles de colesterol elevados o alivio del prurito: cálculo de dosis: Peso en Kg x dosis de adultos / 70. Para minimizar eventuales efectos adversos gastrointestinales se aconseja comenzar el tratamiento con una sola dosis diaria incrementándola gradualmente cada 5 a 7 días hasta el nivel deseado. Diarrea por mala absorción de sales biliares: la dosis inicial es de 2 a 8 g por día fraccionados en tres tomas (el rango inferior es de elección en neonatos). En todo paciente con diarrea inducida por mala absorción debería observarse una respuesta favorable dentro de los 3 días. De no ser así, buscar un tratamiento alternativo. Mejoramiento de síntomas de una diarrea aguda: además de la correspondiente rehidratación oral con sales de la OMS y la reintroducción precoz de la alimentación, para acortar el período de diarrea puede administrarse NIVELIPOL RESINA en dosis de 2 g dos veces por día, durante 3 días. El único problema en estos casos puede ser la aparición de acidosis hiperclorémica por liberación de cloruro por la colestiramina en un medio intestinal alcalino. Esto no suele ocurrir si se administró previamente (4 a 6 horas antes) terapia de rehidratación oral con sales de la OMS. No debe utilizarse colestiramina en pacientes con diarrea sanguinolenta o mucosa. A diferencia de los anticolinérgicos la colestiramina, cuando es utilizada por un breve período de tiempo, no genera constipación o íleo.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad, o antecedentes de la misma, a alguno de los componentes. Pacientes con obstrucción biliar completa, donde la bilis no es secretada al intestino.

Reacciones adversas.

La reacción adversa más común es la constipación. Los factores predisponentes para la mayoría de estos síntomas cuando se usa NIVELIPOL RESINA como un agente reductor de colesterol, son las dosis altas (más de 24 g día) y la edad avanzada (más de 60 años). La mayoría de las instancias de constipación son leves, transitorias y pueden ser controladas con un tratamiento convencional. Algunos pacientes requieren una temporaria disminución de la dosis o la interrupción de la terapia. Síntomas menos frecuentes son: malestar abdominal (dolor abdominal y distensión), flatulencia, náuseas, vómitos, diarrea, ardor epigástrico, anorexia, deficiencia de Vitamina K, deficiencia de Vitamina A y de Vitamina D, acidosis hiperclorémica en niños y osteoporosis. Otros efectos adversos registrados (no necesariamente asociados con la droga) incluyen: proctorragia, deposiciones oscuras, sangrado hemorroidal, sangrado de úlcera duodenal ya conocida, disfagia, hipo, percepción del sabor amargo, "crisis ulcerosa", pancreatitis, proctalgia, diverticulitis. Hematológicas: tiempo de protrombina disminuido, equimosis, anemia. Hipersensibilidad: urticaria, asma, sibilancias, disnea. Músculo-esqueléticas: dolores musculares, articulares y de espalda, artritis. Neurológicas: cefalea, ansiedad, vértigo, mareo, fatiga, tinnitus, síncope, somnolencia, dolor en el territorio del nervio femoral y parestesias. Oculares: uveitis. Renales: hematuria, disuria, orina con olor a quemado. Misceláneas: pérdida de peso, aumento de peso, aumento de la libido, linfadenitis, edema, encías sangrantes.

Precauciones.

Poner el contenido de un sobre en un vaso. Agregar agua o la bebida no gasificada preferida hasta la mitad del vaso. Revolver bien hasta obtener una mezcla homogénea. Si se prefiere NIVELIPOL RESINA puede mezclarse con sopas, yogur descremado, puré de manzana, u otros alimentos con alto contenido líquido. Precauciones Generales: Antes de instituir la terapia con NIVELIPOL RESINA deben buscarse y tratarse posibles enfermedades que aumentan el colesterol plasmático como hipotiroidismo, diabetes mellitus, síndrome nefrótico, disproteinemias y enfermedad biliar obstructiva. También antes de comenzar la terapia debe intentarse controlar los niveles de colesterol mediante un régimen dietético apropiado, disminución de peso y el tratamiento de problemas subyacentes que pueden provocar hipercolesterolemia. Los niveles de colesterol sérico deberán determinarse frecuentemente durante los primeros meses de la terapia y luego en forma periódica. Una tendencia favorable en la reducción de colesterol debería ocurrir en el primer mes de tratamiento. El tratamiento deberá continuarse para mantener el efecto terapéutico. Si no se logra una reducción adecuada del nivel de colesterol la terapia deberá discontinuarse. Precauciones: Debido a que secuestra los ácidos biliares, la colestiramina puede interferir con la normal absorción de grasas si se administra en dosis altas (24 gramos por día) como asimismo puede perturbar la absorción de vitaminas tales como A, D y K. Si la colestiramina se debe administrar durante largos períodos de tiempo en dosis altas, debe considerarse dar diariamente un suplemento de vitaminas A, D y K. El uso crónico de colestiramina puede estar asociado con una tendencia a hemorragias debidas a hipoprotrombinemia por déficit de vitamina K. Esta deficiencia responderá inmediatamente a la administración de vitamina K parenteral y se puede prevenir su reiteración con la administración oral de vitamina K. Se ha informado una disminución de ácido fólico en eritrocitos o en plasma y en estos casos considerarse el tratamiento con ácido fólico. Ya que la colestiramina puede combinarse a otras drogas dadas simultáneamente, el intervalo entre la administración de colestiramina y cualquier otra medicación debe ser tan amplio como sea posible. Los pacientes deben tomar las otras drogas por lo menos 1 hora antes ó 4 a 6 horas después de la administración de colestiramina para evitar perturbar su absorción. Los niveles séricos de triglicéridos deben ser medidos periódicamente para asegurarse que no se han producido cambios significativos. Existe la posibilidad de que el uso prolongado de colestiramina, ya que es una forma clorada de una resina de intercambio aniónica, pueda producir acidosis hiperclorémica. Esto puede suceder especialmente en pacientes jóvenes y pequeños donde la dosis relativa puede ser mayor. La colestiramina puede producir o empeorar una constipación preexistente y problemas asociados como hemorroides. En este caso será aconsejable la reducción de la dosis, pues se puede producir una impactación de heces. Cuando NIVELIPOL RESINA se emplea como reductor de colesterol debe evaluarse el riesgo de una potencial constipación, especialmente en pacientes portadores de cardiopatía coronaria sintomática, donde debe manejarse cuidadosamente la dosis de NIVELIPOL RESINA para evitar la constipación. Interacciones: La colestiramina puede retardar o reducir la absorción de medicación oral concomitante tal como fenilbutazona, warfarina, clorotiazida, así como también tetraciclina, penicilina G, fenobarbital, tiroxina y extractos tiroideos y digitálicos. Se aconseja que el paciente ingiera la medicación concomitante al menos una hora antes ó 4 a 6 horas después de tomar NIVELIPOL RESINA, pues la absorción de la misma puede verse modificada. La interrupción de la colestiramina puede plantear un riesgo si una droga potencialmente tóxica, tal como la digital, ha sido dosificada a nivel de mantenimiento mientras el paciente estaba tomando colestiramina. Embarazo y Lactancia: Debido a que la colestiramina no se absorbe por vía sistémica no son de esperar daños al feto cuando es administrada durante el embarazo en dosis recomendadas. A pesar de ello no existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas y la conocida interferencia con la absorción de vitaminas liposolubles puede ser perjudicial aún si se realiza suplementación de las mismas. Durante la lactancia, la posible interferencia con la absorción de vitaminas mencionada previamente puede tener un efecto en los lactantes.

Advertencias.

Fenilcetonúricos: NIVELIPOL RESINA contiene aspartame.

Sobredosificación.

No han sido registrados hasta el momento casos de sobredosis. De ocurrir, el principal problema a considerar, es una potencial obstrucción intestinal. En caso de sobredosis intencional o accidental consulte a su médico y/o llame a los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 9247 Hospital Alejandro Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.

Presentación.

Envase con 30 sobres monodosis. Cada sobre contiene 4 gramos de colestiramina.