IBUPIRAC GRIP

PFIZER

Analgésico, antifebril, antihistamínico, descongestivo nasal.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: Ibuprofeno 400 mg, Pseudoefedrina clorhidrato 60 mg, Clorfeniramina maleato 4 mg, Croscarmelosa Sódica 20 mg, Celulosa Microcristalina 415,65 mg, Dióxido de Silicio Coloidal 26,40 mg, Ácido Esteárico 28,80 mg, Estearato de Calcio 9,70 mg, Amarillo de Quinoleína Laca Alumínica al 30% 1,16 mg, Colorante Opadry II Translucent 85f19193 66,00 mg, Dióxido de Titanio 4,364 mg.

Farmacología.

Farmacodinamia: Ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroide, derivado del ácido propiónico, que actúa por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los estudios clínicos controlados han demostrado la actividad de ibuprofeno para el control del dolor y la inflamación, asociada con una reducción significativa de los efectos colaterales gastrointestinales comparado con aspirina. Los pacientes que hayan manifestado efectos adversos gastrointestinales con aspirina, pueden presentar una mejor tolerancia con ibuprofeno, aunque deben continuar siendo controlados cuidadosamente. Los estudios clínicos con ibuprofeno han demostrado también, sus propiedades analgésicas y antifebriles. Pseudoefedrina es un agente simpaticomimético con efectos sobre los receptores alfa adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio, produciendo una vasoconstricción, lo que reduce la hiperemia y el edema de la membrana mucosa, aliviando los síntomas de congestión nasal. Estos efectos, posiblemente también se producirían sobre otros tejidos: trompa de Eustaquio, lo que produciría un equilibrio de la presión del oído medio. Clorfeniramina, es un agente antihistamínico derivado de la propilamina, cuyo mecanismo de acción es bloquear selectivamente los receptores H1 periféricos, lo que produce la inhibición de la acción de la histamina. Farmacocinética: El ibuprofeno presenta una rápida absorción luego de la administración oral. Los niveles séricos pico se alcanzan 1 a 2 horas después de la dosis. Se absorbe más rápidamente cuando se lo administra en ayunas. La presencia de alimentos altera en grado mínimo la biodisponibilidad del ibuprofeno. En estudios de biodisponibilidad realizados en adultos, se observó que la administración conjunta de antiácidos que contenían hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio no interfirió en la absorción del ibuprofeno. La vida media de ibuprofeno es de 1,8 a 2,0 horas. Se metaboliza rápidamente y elimina en la orina (1% libre y 14% conjugado). Virtualmente, 24 horas después de la última dosis, la excreción de ibuprofeno es completa. Pseudoefedrina es completamente absorbida en el tracto gastrointestinal, y es excretada prácticamente sin cambios a nivel urinario. Tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 5-8 horas. Es rápidamente distribuida a través del cuerpo; su volumen de distribución es de 2 a 3 l/kg. Luego de la administración oral de una dosis de 60 mg, se evidencia alivio de la congestión nasal dentro de los 30 minutos, y por un lapso de 4-6 hs de duración. Con respecto a clorfeniramina, el pico de absorción ocurre dentro de la media hora de la administración, mientras que los niveles pico de concentración se encuentran aproximadamente dentro de las 2 horas. Es ampliamente distribuida a través de los tejidos corporales. Experimenta un extenso efecto de primer paso hepático. Aproximadamente un 50 % de la dosis es excretada en 12 hs, siendo del 3 al 18 % de manera inalterada. La vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas.

Indicaciones.

IBUPIRAC GRIP, está indicado para el alivio sintomático de los estados gripales que cursen con congestión nasal o sinusal, alergia, rinorrea, fiebre y dolores corporales.

Dosificación.

Adultos y mayores de 12 años: 1 comprimido cada 4-6 horas. Dosis máxima: 4 comprimidos por día (no se debe superar la dosis de 240 mg de pseudoefedrina por día). No se debe utilizar este medicamento por más de 5 días para el alivio de los síntomas. Evitar la toma de este medicamento antes de acostarse.

Contraindicaciones.

Pacientes menores de 12 años. Hipersensibilidad al ibuprofeno, a la pseudoefedrina, a la clorfeniramina, o a otros componentes de la fórmula. Pacientes con antecedentes de síndrome de poliposis nasal, angioedema, broncoespasmo, o manifestaciones alérgicas inducidos por aspirina u otros antiinflamatorios no esteroides (AINEs). Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal severa. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO, o dentro de los 15 días de haberse interrumpido su administración. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria por trastornos prostáticos, cardiopatías, hipertensión grave, enfermedad coronaria grave, taquiarritmias e hipertiroidismo. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos que pueden aparecer durante el tratamiento con IBUPIRAC GRIP son: Los más frecuentes son los Gastrointestinales. Ocasionales (de 1 a 3%): náuseas, dolor epigástrico, pirosis, sequedad de boca, diarrea, vómitos, indigestión, constipación, espasmos o dolor abdominal, meteorismo y flatulencia. Raros ( < 1%): úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, melena, gastritis, hepatitis, ictericia, alteraciones de las pruebas de la función hepática. Sistema Nervioso Central. Ocasionales: mareos, somnolencia cefaleas, nerviosismo, dificultad de concentración. Raros: depresión, insomnio, confusión, labilidad emocional, meningitis aséptica con fiebre y coma. Dermatológicos. Ocasionales: erupción y prurito. Raros: PEAG, erupciones vesiculoampollosas, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, reacciones de fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, DRESS. Sensoriales. Ocasionales: tinnitus. Raros: pérdida de la audición, ambliopía (visión borrosa o disminuida, escotomas o alteraciones en la visión de los colores). Hematológicos. Raros: neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, trombocitopenia con o sin púrpura, eosinofilia, disminución de la hemoglobina y del hematocrito. Metabólicos/endócrinos. Ocasionales: disminución del apetito. Cardiovasculares. Ocasionales: edema y retención hídrica que generalmente responden a la discontinuación de la terapia. Raros: palpitaciones, aumento de la presión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes con función cardíaca marginal. Alérgicos: escalofríos, anafilaxia y broncoespasmo. Renales. Raros: insuficiencia renal aguda, disminución del clearance de creatinina, azoemia, poliuria, cistitis, hematuria, necrosis papilar renal. Misceláneos. Raros: sequedad de boca y ojos, úlceras gingivales, rinitis. Los simpaticomiméticos en sujetos predispuestos, pueden provocar excepcionalmente síntomas de excitación central, alucinaciones y convulsiones o colapso cardiovascular con hipotensión.

Advertencias.

Se aconseja no administrar IBUPIRAC GRIP a pacientes con antecedentes de úlcera péptica o hemorragia digestiva. Los AINEs, incluido el ibuprofeno, pueden causar eventos adversos gastrointestinales (GIs) serios, que incluyen inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago, intestino delgado e intestino grueso, que pueden ser fatales. Los pacientes que tienen un mayor riesgo de desarrollar dichas complicaciones GIs con los AINEs, son los de edad avanzada, pacientes con enfermedad CV, pacientes que estén usando concomitantemente corticosteroides, medicamentos antiplaquetarios (como la aspirina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, pacientes que ingieren alcohol o pacientes con antecedentes o enfermedades activas gastrointestinales, tales como ulceración, sangrado GI o condiciones inflamatorias GIs. Se han reportado reacciones anafilactoides aún en pacientes que no han estado expuestos previamente al ibuprofeno. Debido a que el ibuprofeno se elimina principalmente por el riñón, en caso de administrarse a pacientes con insuficiencia renal leve, deberán ser monitoreados cuidadosamente y la dosis deberá reducirse a fin de evitar su acumulación. No administrar IBUPIRAC GRIP a pacientes mayores de 40 años que presenten hipertensión arterial o alteraciones cardiovasculares. Administrar con precaución a pacientes con obstrucción pilórica, hipertrofia prostática y diabetes mellitus. En pacientes de edad avanzada es probable que aparezcan mareos, sedación, confusión e hipotensión. La administración con otros simpaticomiméticos (descongestivos nasales, anorexígenos o psicoestimulantes del tipo de las anfetaminas), u otros antihistamínicos, debe ser realizada con prudencia. Los conductores de automóviles o de máquinas potencialmente peligrosas deberán evitar su ingestión pues puede producir somnolencia en pacientes particularmente sensibles. Es conveniente no ingerir alcohol durante el tratamiento con este medicamento. Si bien el efecto antiagregante plaquetario del ibuprofeno es menor que el de la aspirina, debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones en la coagulación o bajo terapia anticoagulante. Puede producir retención de líquido y edemas, por ende no deberá utilizarse en pacientes con hipertensión o descompensación cardiaca. Raramente se han reportado escotomas, alteración en la visión de los colores y/o visión borrosa o disminuida. Ante el desarrollo de estas alteraciones se debe discontinuar el uso de IBUPIRAC GRIP y realizar un examen oftalmológico que incluya un campo visual central y evaluación de la visión de los colores. Puede producir alteraciones en los niveles de transaminasas. Si las alteraciones en las pruebas de la función hepática persisten o empeoran, se desarrollan signos y síntomas compatibles con alteraciones hepáticas, o si aparecen manifestaciones sistémicas (por ejemplo: eosinofilia, erupción, etc.), IBUPIRAC GRIP debe ser discontinuado. Raramente se ha reportado hepatotoxicidad grave. En pacientes de riesgo (aquellos con hipovolemia real o efectiva o aquellos con insuficiencia renal previa) se puede desencadenar una insuficiencia renal aguda o una exacerbación de la insuficiencia preexistente, que usualmente revierten al suspender la medicación. Raramente, se han reportado casos de nefritis intersticial aguda y síndrome nefrótico. Raramente, con ibuprofeno se han reportado casos de meningitis aséptica, el 50% han sido en mujeres con Lupus Eritematoso Sistémico, que han mejorado luego de la suspensión de la medicación. El consumo concomitante de más de 3 bebidas alcohólicas por día, aumenta el riesgo de toxicidad hepática y sangrado gastrointestinal. Insuficiencia suprarrenal: Deberá tenerse especial precaución en pacientes que reciben ibuprofeno junto con terapia corticosteroidea prolongada, dicha terapia debe ser reducida lentamente y no discontinuarse en forma abrupta. Los AINEs pueden causar un mayor riesgo de eventos CV trombóticos serios, infarto miocárdico y accidentes cerebrovasculares, que pueden ser fatales. Este riesgo puede aumentar con la duración del uso. El aumento relativo de este riesgo parece ser similar en aquellos con o sin enfermedad CV conocida o factores de riesgo CV. Sin embargo, los pacientes con una enfermedad CV ya existente o factores de riesgo CV, podrían correr un riesgo mayor en términos de incidencia absoluta, debido a su mayor tasa de referencia. Se han reportado muy raramente reacciones serias en la piel con ibuprofeno, algunas de ellas fatales, incluyendo pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), el síndrome de reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, en asociación a una terapia con AINEs (ver Reacciones adversas), siendo mayor el riesgo de estas reacciones al comienzo de la terapia. El ibuprofeno deberá discontinuarse con la aparición de erupción, lesiones mucosas o alguna otra manifestación de hipersensibilidad (ver Reacciones adversas). Uso en ancianos: No se requieren ajustes especiales de la dosificación en este grupo etario, a menos que haya un deterioro de la función hepática o renal, en tales casos la dosis debe ser evaluada en forma individual. Uso en pediatría: Se encuentra contraindicada la utilización de IBUPIRAC GRIP en pacientes menores de 12 años. Embarazo y lactancia: Se encuentra contraindicado el uso de IBUPIRAC GRIP durante el embarazo y el período de lactancia.

Interacciones.

Al igual que con el resto de los AINEs, con IBUPIRAC GRIP, por contener ibuprofeno, pueden producirse interacciones con otros medicamentos: Anticoagulantes orales y heparina: Podrían aumentar el riesgo de hemorragia.(ver Advertencias y Precauciones). Litio: El ibuprofeno puede producir una elevación de los niveles plasmáticos de litio, así como una reducción en su depuración renal. Diuréticos: En algunos pacientes el ibuprofeno puede reducir el efecto natriurético de la furosemida y de las tiazidas. AINE: pueden aumentar los potenciales efectos adversos propios de esta clase de medicamentos. Metotrexato: El ibuprofeno, al igual que la mayoría de los AINEs, disminuye la eliminación renal de metotrexato produciendo niveles plasmáticos elevados y prolongados, y aumentando el riesgo de toxicidad. Sales de oro: Aún cuando los AINEs se utilicen comúnmente en forma simultánea con compuestos de oro en el tratamiento de la artritis, deberá tenerse en cuenta la posibilidad que el uso concomitante pueda aumentar el riesgo de efectos adversos renales. Ibuprofeno es un fármaco de alta ligadura proteica y, por lo tanto, podría desplazar a otras drogas unidas a proteínas. Debido a ello, se necesita un monitoreo médico cuidadoso respecto de la dosis de otros fármacos de alta ligadura proteica. Inhibidores de la enzima convertidora: Reducción del efecto antihipertensivo por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras por el AINE. Antagonistas H2: La administración concomitante de cimetidina o ranitidina no tuvo un efecto importante en las concentraciones séricas de ibuprofeno. Por presentar clorfeniramina, la asociación con otros antihistamínicos H1 podría aumentar el riesgo de aparición de sedación o de efectos anticolinérgicos. Los simpaticomiméticos (como la pseudoefedrina) pueden disminuir los efectos antihipertensivos de la metildopa, la reserpina y la guanetidina e invertir parcialmente la acción hipotensora de los betabloqueantes. El empleo de IBUPIRAC GRIP junto con otros simpaticomiméticos (descongestivos nasales, anorexígenos o psicoestimulantes del tipo de las anfetaminas), antidepresivos tricíclicos o IMAO puede producir una elevación de la presión arterial. Debido a la acción prolongada de los IMAO, esta interacción es posible hasta 15 días después de interrumpida la administración de IMAO. Cuando se administra pseudoefedrina concomitantemente con digital puede estimular la actividad de los marcapasos ectópicos. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina, en tanto que el caolín la disminuye. La administración concomitante de anestésicos volátiles halogenados aumenta el riesgo de hipertensión perioperatoria. Interacciones con las pruebas de laboratorio: Suspender la administración de antihistamínicos aproximadamente 4 días antes de realizar pruebas de sensibilización cutánea, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir la aparición de reacciones que, de otro modo, serían positivas. El efecto de los anticoagulantes orales puede ser inhibido por los antihistamínicos.

Conservación.

Conservar en lugar fresco y seco, a temperatura no superior a 25°C.

Sobredosificación.

Los síntomas más frecuentemente informados en los casos de sobredosis incluyen dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, signos de hepatotoxicidad, letargo y mareos, cefaleas, depresión del SNC, coma, insuficiencia renal aguda, apnea, toxicidad cardiovascular, hipertensión, convulsiones, ansiedad y crisis hipertensivas. Por la presencia de clorfeniramina pueden aparecer los siguientes síntomas: sedación, mareo, ataxia, tinnitus, visión borrosa, alteración del estado de alerta, cianosis e hipotensión, sudoración, vértigo y acúfenos. Orientativamente se aconseja realizar lavado gástrico o inducción del vómito y medidas sintomáticas de apoyo. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.

Presentación.

Ibupirac Grip se presenta en envases que contienen 10 comprimidos recubiertos.

Revisión.

Marzo 2019. LPD: 15/Ago/2018.