FRENALER

ROEMMERS

Comprimidos recubiertos

Antihistamínico.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: desloratadina 5mg. Excipientes: almidón pregelatinizado 10,40mg; ácido silícico coloidal 0,50mg; celulosa microcristalina 74mg; crospovidona 5mg; talco siliconado 5,10mg; hidroxipropilmetilcelulosa 3cp 1,08mg; hidroxipropilmetilcelulosa 3cp 1,08mg; dióxido de titanio 1,125mg; polietilenglicol 400 0,288mg; polisorbato 80 0,027mg; óxido de hierro rojo 0,40mg.

Propiedades.

Acción farmacológica: es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada, no sedativo, con actividad antagonista selectiva de los receptores H₁ de la histamina periféricos. Inhibe la liberación de histamina por los mastocitos. La desloratadina es efectiva en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y prurito nasal, prurito ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y prurito del paladar en pacientes con rinitis alérgica estacional o perenne. En la urticaria crónica idiopática fue eficaz en el control del prurito y del número y tamaño de las pápulas. La sintomatología se controla eficazmente durante 24 horas luego de una toma diaria. Farmacocinética: la desloratadina es bien absorbida luego de su administración por vía oral. Se puede detectar en plasma dentro de los 30 minutos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente en 3 horas. Los alimentos no alteran su absorción. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina se unen a las proteínas plasmáticas en un 85% y 87% (±2) respectivamente y su unión no se modifica en sujetos con insuficiencia renal. La desloratadina es metabolizada a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, que se conjuga posteriormente con ácido glucurónico. La enzima responsable de la transformación a 3-hidroxidesloratadina no ha sido identificada. Existe un pequeño porcentaje de sujetos metabolizadores lentos de desloratadina con predominio en individuos de la raza negra. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de desloratadina en el grupo de metabolizadores lentos fue varias veces mayor que en los sujetos no metabolizadores lentos. Los sujetos metabolizadores lentos de desloratadina no pueden ser identificados prospectivamente y por estar expuestos a niveles más altos de desloratadina, con la dosis habitualmente recomendada, podrían ser más susceptibles a los eventos adversos relacionados con la dosis. La vida media de eliminación es de 27 horas. La 3-hidroxidesloratadina mostró valores comparables a la desloratadina. La eliminación se realiza bajo la forma de metabolitos en la orina y las heces en partes iguales. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5mg diarios, no se detectó un exceso en la incidencia de somnolencia en comparación con placebo. En sujetos ancianos se observaron diferencias en la farmacocinética de la desloratadina dependientes de la edad. Sin embargo, estas diferencias son clínicamente irrelevantes y no se recomiendan ajustes de dosis en ancianos. Los pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (clearance de creatinina 30-70ml/min) mostraron valores aumentados de la concentración plasmática máxima (C_máx) y del AUC en 1, 2 y 1,9 veces respectivamente, con relación a sujetos con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30ml/min) o en plan de hemodiálisis, las C_máx y AUC aumentaron 1,7 y 2,5 veces, respectivamente. Se observaron cambios mínimos en las concentraciones de 3-hidroxidesloratadina. La desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no se eliminan por hemodiálisis en forma significativa. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal (ver Posología). Se ha informado que los pacientes con insuficiencia hepática tienen un aumento del AUC de aproximadamente 2,4 veces comparado con los sujetos normales y un incremento en la vida media de la desloratadina sin modificación de los valores de 3-hidroxidesloratadina. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función hepática (ver Dosificación).

Indicaciones.

Está indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales asociados con la rinitis alérgica (estacional y perenne) y para el alivio sintomático del prurito y del número y tamaño de las pápulas en pacientes con urticaria crónica idiopática.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: 1 comprimido (5mg) 1 vez por día. Pacientes con insuficiencia hepática renal: 1 comprimido (5mg) en días alternos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la desloratadina, a cualquiera de los componentes del producto y a la loratadina.

Efectos colaterales.

En los pacientes que recibieron desloratadina a la dosis recomendada de 5mg diarios, la frecuencia de reacciones adversas fue similar a la de los pacientes tratados con placebo. El porcentaje de pacientes que abandonaron prematuramente el tratamiento por eventos adversos también fue similar en ambos grupos (2%). No hubo reacciones adversas serias en los pacientes que recibieron desloratadina. A continuación se mencionan todas las reacciones adversas que fueron informadas en ≥2% de pacientes que recibieron la dosis diaria recomendada (5mg) y que fueron más comunes con desloratadina que con placebo: faringitis, cefaleas, sequedad bucal, somnolencia, fatiga, síntomas seudogripales, mialgias, náuseas, vértigos, sequedad de garganta y dispepsia. La frecuencia y magnitud de las anormalidades electrocardiográficas y de laboratorio fueron similares en los pacientes tratados con desloratadina o placebo. No se registraron diferencias en eventos adversos en subgrupos de pacientes definidos por sexo, edad o raza. Los siguientes eventos adversos fueron informados espontáneamente luego de la comercialización de desloratadina: taquicardia, raramente reacciones de hipersensibilidad (rash, prurito, urticaria, edema, disnea y anafilaxia) y elevación de las enzimas hepáticas y la bilirrubina.

Advertencias.

Se debe advertir a los pacientes que no deben incrementar la dosis. En los diversos estudios realizados no se obtuvo aumento de la eficacia con dosis mayores de 5mg y por el contrario se puede producir somnolencia. Debido a que el alimento no modifica la biodisponibilidad, los comprimidos se pueden tomar con independencia de las comidas. Embarazo: no se ha establecido la seguridad del empleo de desloratadina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no debe utilizarse durante la gestación a menos que los potenciales beneficios superen los riesgos. Lactancia: la desloratadina se excreta en la leche. Luego de haber evaluado la relación riesgo/beneficio de la utilización de FRENALER durante la lactancia y si su indicación se juzgara beneficiosa, deberá considerarse la discontinuación de la lactancia. Uso pediátrico: no se han establecido la seguridad y la eficacia de FRENALER comprimidos recubiertos en niños menores de 12 años. Uso en ancianos: no se dispone de estudios específicos con desloratadina en sujetos mayores de 65 años. Sin embargo, en informes aislados, no se detectaron diferencias entre pacientes ancianos y jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser prudente, considerando la mayor frecuencia en la disminución de las funciones hepática, renal o cardíaca y la presencia de enfermedades o tratamientos concomitantes. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinarias: a las dosis recomendadas la desloratadina no ha demostrado influencia sobre el estado de alerta y la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias.

Interacciones.

No se detectaron interacciones farmacológicas relevantes desde el punto de vista clínico en los estudios en los que se administró en forma concomitante con eritromicina, ketoconazol, azitromicina, fluoxetina o cimetidina a pesar de que se observó un aumento en las concentraciones plasmáticas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina. No se detectaron cambios clínicamente relevantes en el perfil de seguridad de la desloratadina evaluado por medio de parámetros electrocardiográficos, incluyendo el intervalo QT corregido para la frecuencia cardíaca (QTc), análisis de laboratorio, signos vitales y registro de eventos adversos. Se ha informado que la administración concomitante de desloratadina y alcohol no potenció los trastornos inducidos por el mismo.

Conservación.

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente de 25°C. Variación admitida entre 15°C y 30°C.

Sobredosificación.

Los síntomas informados en la escasa experiencia existente se limitan a somnolencia e incremento de la frecuencia cardíaca del orden de 9 latidos por minuto. El intervalo QTc calculado por los métodos de Bazett y de Fridericia mostró un incremento de sólo 8.1 milisegundos y 0.4 milisegundos, con relación al placebo, respectivamente. No se informaron eventos adversos clínicamente relevantes. En caso de sobredosis, se debe considerar la realización de los procedimientos habituales para la remoción de la droga no absorbida. Se recomienda el tratamiento sintomático y de sostén. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina no se eliminan por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/2247; Hospital A. Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

Envases con 7 y 14 comprimidos recubiertos.

FRENALER

ROEMMERS

Jarabe

Antihistamínico.

Composición.

Cada 100ml de jarabe contiene: desloratadina 0.05g. Excipientes: propilenglicol 10g; citrato de sodio dihidratado 0,126g; ácido cítrico anhidro 0,05g; benzoato de sodio 0,10g; edetato disódico 0,025g; azúcar 49g; esencia de frutilla 0,05g; esencia de banana 0,05g; solución sorbitol 70% 15g; agua de ósmosis inversa cs.

Propiedades.

Acción farmacológica: es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada, sin efecto sedante, con actividad antagonista selectiva de los receptores H₁ de la histamina periféricos. Inhibe la liberación de histamina por los mastocitos. La desloratadina es efectiva en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y prurito nasal, prurito ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y prurito del paladar en pacientes con rinitis alérgica estacional o perenne. En la urticaria crónica idiopática fue eficaz en el control del prurito y del número y tamaño de las pápulas. La sintomatología se controla eficazmente durante 24 horas luego de una toma diaria. Farmacocinética: la desloratadina es bien absorbida luego de su administración por vía oral. Se puede detectar en plasma dentro de los 30 minutos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente en 3 horas. Los alimentos no alteran su absorción. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina se unen a las proteínas plasmáticas en un 85% y 87% (±2) respectivamente y su unión no se modifica en sujetos con insuficiencia renal. La desloratadina es metabolizada a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, que se conjuga posteriormente con ácido glucurónico. La enzima responsable de la transformación a 3-hidroxidesloratadina no ha sido identificada. Existe un pequeño porcentaje de sujetos metabolizadores lentos de desloratadina que, por presentar niveles mayores en plasma, podrían ser más susceptibles a los eventos adversos relacionados con la dosis. La vida media de eliminación es de 27 horas. La 3-hidroxidesloratadina mostró valores comparables a la desloratadina. La eliminación se realiza bajo la forma de metabolitos en la orina y las heces en partes iguales. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En los niños, la administración de las dosis recomendadas produjeron AUC y concentraciones plasmáticas similares a las observadas en los adultos con una dosis de 5mg.

Indicaciones.

Está indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales asociados con la rinitis alérgica (estacional y perenne) y para el alivio sintomático del prurito y del número y tamaño de las pápulas en pacientes con urticaria crónica idiopática.

Dosificación.

Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5ml de jarabe (1,25mg) 1 vez por día. Niños de 6 a 11 años de edad: 5ml de jarabe (2,5mg) 1 vez por día. Adultos y niños mayores de 12 años de edad: 10ml de jarabe (5mg) 1 vez por día. Pacientes adultos con insuficiencia hepática o renal: 10ml de jarabe (5mg) en días alternos. Se recomienda beber un poco de agua luego de tomar la dosis de jarabe. Se puede tomar con las comidas o fuera de ellas. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función hepática o renal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la desloratadina, a cualquiera de los componentes del producto y a la loratadina.

Efectos colaterales.

En los pacientes que recibieron desloratadina a la dosis recomendada de 5mg diarios, la frecuencia de reacciones adversas fue similar a la de los pacientes tratados con placebo. El porcentaje de pacientes que abandonaron prematuramente el tratamiento por eventos adversos también fue similar en ambos grupos (2%). No se han informado reacciones adversas serias en los pacientes que recibieron desloratadina. A continuación se mencionan todas las reacciones adversas que fueron informadas en ≥2% de pacientes que recibieron la dosis diaria recomendada y que fueron más comunes con desloratadina que con placebo: faringitis, cefaleas, sequedad bucal, somnolencia, fatiga, síntomas seudogripales, mialgias, náuseas, vértigos, sequedad de garganta y dispepsia. La frecuencia y magnitud de las anormalidades electrocardiográficas y de laboratorio fueron similares en los pacientes tratados con desloratadina o placebo. No se registraron diferencias en eventos adversos en subgrupos de pacientes definidos por sexo, edad o raza. Los siguientes eventos adversos fueron informados espontáneamente luego de la comercialización de desloratadina: taquicardia, raramente reacciones de hipersensibilidad (rash, prurito, urticaria, edema, disnea y anafilaxia) y elevación de las enzimas hepáticas y la bilirrubina.

Advertencias.

En niños menores de 2 años de edad, el diagnóstico de la rinitis aguda es especialmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Deben considerarse la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o de anormalidades estructurales, así como la historia del paciente, exámenes físicos y pruebas de laboratorio y cutáneas adecuadas. Se debe advertir a los pacientes que no deben incrementar la dosis. En los diversos estudios realizados no se obtuvo aumento de la eficacia con dosis mayores de 5mg y, por el contrario, se puede producir somnolencia. Embarazo: no se ha establecido la seguridad del empleo de desloratadina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, FRENALER no debe utilizarse durante la gestación a menos que los potenciales beneficios superen los riesgos. Lactancia: la desloratadina se excreta en la leche. Luego de haber evaluado la relación riesgo/beneficio de la utilización de FRENALER durante la lactancia y si su indicación se juzgara beneficiosa, deberá considerarse la discontinuación de la lactancia. Uso pediátrico: no se han establecido la seguridad y la eficacia de la desloratadina en niños menores de 1 año. Uso en ancianos: aunque no se dispone de estudios específicos con desloratadina en sujetos mayores de 65 años, en informes aislados no se detectaron diferencias clínicamente significativas entre pacientes ancianos y jóvenes. Se recomienda administrar con precaución, considerando la mayor frecuencia en la disminución de las funciones hepática, renal o cardíaca y la presencia de enfermedades o tratamientos concomitantes. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinarias: a las dosis recomendadas la desloratadina no ha demostrado influencia sobre el estado de alerta y la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias.

Interacciones.

No se detectaron interacciones farmacológicas relevantes desde el punto de vista clínico en los estudios en los que se administró en forma concomitante con eritromicina, ketoconazol, azitromicina, fluoxetina o cimetidina a pesar de que se observó un aumento en las concentraciones plasmáticas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina. No se detectaron cambios clínicamente relevantes en el perfil de seguridad de la desloratadina evaluado por medio de parámetros electrocardiográficos, incluyendo el intervalo QT corregido para la frecuencia cardíaca (QTc), análisis de laboratorio, signos vitales y registro de eventos adversos. Se ha informado que la administración concomitante de desloratadina y alcohol no potenció los trastornos inducidos por este último.

Conservación.

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente de 25°C. Variación admitida entre 15°C y 30°C.

Sobredosificación.

Los síntomas informados en la escasa experiencia existente se limitan a somnolencia e incremento de la frecuencia cardíaca del orden de 9 latidos por minuto. El intervalo QTc calculado por los métodos de Bazett y de Fridericia mostró un incremento de sólo 8.1 milisegundos y 0.4 milisegundos, con relación al placebo, respectivamente. No se informaron eventos adversos clínicamente relevantes. En caso de sobredosis, se debe considerar la realización de los procedimientos habituales para la remoción de la droga no absorbida. Se recomienda el tratamiento sintomático y de sostén. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina no se eliminan por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/2247; Hospital A. Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

Envase con 60ml.