FEBUXTAT®

GADOR

Inhibidor de la xantina oxidasa.

Venta bajo receta.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene febuxostat 80 mg. Excipientes c.s.

Indicaciones.

Tratamiento crónico de la hiperuricemia en pacientes con gota.

Dosificación.

La dosis recomendada de febuxostat es de 40mg u 80 mg una vez al día. No está recomendado para el tratamiento de la hiperuricemia asintomática. La dosis inicial, comenzarla con 40 mg una vez al día o la mitad del comprimido de 80 mg, una vez al día. En aquellos pacientes en que no se logre obtener niveles de uricemia inferiores a 6 mg por dl al cabo de 2 semanas de tratamiento con 40 mg, se recomienda la administración de 80 mg. La administración de febuxostat puede realizarse independientemente del empleo de antiácidos o del horario de las comidas. No es necesario ajustar la dosis de febuxostat cuando se lo administre a pacientes con disfunción renal (leve o moderada). La dosis de febuxostat está limitada a 40mg/día en pacientes con insuficiencia renal. En las etapas iniciales de tratamiento con febuxostat, se puede precipitar una crisis gotosa, debido a la variación en los niveles séricos de ácido úrico, lo que provoca la movilización del urato de los depósitos tisulares. Por ello, se recomienda dar como tratamiento profiláctico contra las exacerbaciones un agente antiinflamatorio adecuado o colchicina durante un período de hasta 6 meses.

Contraindicaciones.

Tratamiento concomitante con azatioprina, mercaptopurina o teofilina. Hipersensibilidad a algunos de los componentes de FEBUXTAT®.

Reacciones adversas.

las reacciones adversas informadas como relacionadas con febuxostat, que se presentaron en al menos el 1% de los pacientes tratados con la droga de estudio, y con una frecuencia de por lo menos un 0,5% superior al placebo, para las dosis de 40 mg y 80 mg diarios, fueron: función hepática anormal, náuseas, artralgia, erupción. Las anormalidades en la función hepática fueron las reacciones adversas que más frecuentemente llevaron a la suspensión del tratamiento. El EA mareos, fue informado también en más del 1% de los sujetos tratados con febuxostat, aunque no en una frecuencia 0,5% superior a los que recibieron placebo. Las reacciones adversas informadas, que se presentaron en menos del 1% de los pacientes tratados con febuxostat (entre 40 mg y 240 mg diarios) y en más de un sujeto fueron: Generales: astenia, fatiga, síntomas seudogripales, dolor/molestias pectorales, edema, sensación anormal, bulto, trastornos de la marcha, dolor, sed. Cardíacos: angina de pecho, soplo cardíaco, anomalías en el ECG, fibrilación/aleteo auricular, palpitaciones, bradicardia sinusal, taquicardia. Vasculares: hipertensión, hipotensión, rubefacción, sofocos. Sistema Nervioso: cefalea, hemiparesia, alteración del gusto, hipoestesia, trastorno del equilibrio, infarto lagunar, ataque isquémico transitorio, accidente cerebrovascular, síndrome de Guillain-Barré, hiposmia, letargo, deterioro mental, migraña, parestesia, somnolencia, temblor. Psiquiátricos: comportamiento psicótico incluyendo pensamientos agresivos. Gastrointestinales: xerostomía, dolor gingival, úlceras bucales, dispepsia, distensión abdominal, flatulencia, dolor abdominal, constipación, deposiciones frecuentes, gastritis, reflujo gastroesofágico, malestar gastrointestinal, hematemesis, hiperclorhidria, rectorragia, pancreatitis, úlcera péptica, vómitos. Hepatobiliares: insuficiencia hepática, ictericia, esteatosis hepática, colelitiasis/colecistitis, hepatitis, hepatomegalia. Musculoesqueléticos y tejido conjuntivo: rabdomiolisis. Renales y Urinarios: nefrolitiasis, disfunción renal, insuficiencia renal, proteinuria, hematuria, polaquiuria, incontinencia, urgencia miccional. Tórax, respiratorios y mediastínicos: irritación de garganta, edema faríngeo, sequedad nasal, epistaxis, congestión de las vías aéreas, infección respiratoria alta, estornudos, bronquitis, tos, disnea, hipersecreción de senos paranasales. Nutrición y metabolismo: aumento/disminución de peso, aumento/disminución del apetito, anorexia, diabetes mellitus, hiperglucemia, deshidratación, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia. Sistema linfático y sangre: agranulocitosis, eosinofilia. Oído y laberinto: vértigo, sordera, tinnitus. Oculares: visión borrosa. Sistema Inmunológico: hipersensibilidad. Infecciones: herpes zóster. Aparato reproductor y mama: dolor mamario, ginecomastia, disfunción eréctil. Piel y tejido celular subcutáneo: decoloración/alteraciones en la pigmentación de la piel, cambios en el color del cabello, alopecia, crecimiento anormal del cabello, angioedema, urticaria, prurito, dermatitis, equimosis, eccema, hiperhidrosis, petequias, fotosensibilidad, púrpura, dermografismo, lesión cutánea, olor anormal de la piel, descamación de la piel. Se han detectado reacciones cutáneas de hipersensibilidad, incluido el Síndrome de Stevens-Johnson, reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN). Ante estas reacciones se debe interrumpir la administración de FEBUXTAT®. Complicaciones de procedimientos médicos: contusión. Parámetros de laboratorio: creatina aumentada, bicarbonato disminuido, sodio elevado, potasio aumentado, tiempo de tromboplastina parcial activado prolongado, EEG anormal, aumento de la glucosa, colesterol elevado, triglicéridos elevados, lipoproteínas de baja densidad (LDL) aumentadas, aumento de la amilasa, TSH aumentada, recuento plaquetario disminuido, hemoglobina disminuida, hematócrito disminuido, recuento de glóbulos rojos disminuido, volumen globular medio elevado, leucocitos elevados/disminuidos, disminución de los linfocitos, disminución de los neutrófilos, relación BUN/creatinina elevada, creatinina elevada, aumento de la uremia, aumento de la creatina-cinasa, aumento de la LDH, fosfatasa alcalina elevada, antígeno prostático específico elevado, diuresis elevada/reducida, anomalías en las pruebas de coagulación, tiempo de protrombina prolongado, orina positiva para leucocitos y proteína, cilindros urinarios. Seguridad Cardiovascular: En forma global, se registró una mayor incidencia de eventos cardiovasculares y muertes en los pacientes tratados con febuxostat que con allopurinol. No se pudo establecer una relación causal con febuxostat. Controlar al paciente para detectar cualquier posible signo o síntoma de IAM o ACV. Ante la presencia de eventos adversos agradeceremos comunicarse telefónicamente al 0800-220-2273 (CARE) o por mail a farmacovigilancia@gador.com.

Advertencias.

Exacerbación de la gota: después de iniciado el tratamiento, con frecuencia se registra un incremento de las crisis gotosas. Eventos cardiovasculares: una mayor incidencia de eventos tromboembólicos cardiovasculares, se registró en estudios controlados en pacientes tratados con febuxostat en relación a aquellos tratados con allopurinol. No se ha establecido una relación causal con febuxostat. Controlar al paciente para detectar cualquier posible signo o síntoma de infarto de miocardio (IM) o accidente cerebrovascular (ACV). Elevación de las enzimas hepáticas: se registraron elevaciones de las aminotransferasas, mayores a 3 veces el límite superior del rango normal, en estudios controlados en pacientes tratados con febuxostat y allopurinol. No se detectó ninguna relación dosis-efecto para estas elevaciones. Se recomienda control periódico de la función hepática (2, 4 meses de inicio y posteriormente). Se han detectado reacciones cutáneas de hipersensibilidad, incluido el Síndrome de Stevens-Johnson, reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN). Ante estas reacciones se debe interrumpir la administración de FEBUXTAT®. Embarazo: Categoría C: no existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Febuxostat podrá administrarse durante el embarazo únicamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: no se sabe si este agente se excreta en la leche materna. Empleo en pediatría: no se ha establecido la seguridad y eficacia de febuxostat en pacientes menores de 18 años de edad. Empleo en geriatría: no es necesario ajustar la dosis de febuxostat en pacientes geriátricos. Disfunción renal: no es necesario ajustar la dosis de febuxostat en pacientes con disfunción renal leve o moderada (Clcr 30-89 ml por min). No existen suficientes datos derivados de pacientes con disfunción renal severa, por lo que se deberá observar con precaución al administrar febuxostat a estos pacientes. Disfunción hepática: no es necesario ajustar la dosis de febuxostat en pacientes con disfunción hepática leve o moderada (Child-Pugh Clase A o B). No se llevaron a cabo estudios en pacientes con disfunción hepática severa (Child-Pugh Clase C), por lo que deberán tomarse precauciones al administrar febuxostat a estos pacientes. Hiperuricemia secundaria: no se recomienda el empleo de febuxostat en pacientes que presenten un índice significativamente elevado de formación de uratos (por ejemplo, enfermedad maligna y su tratamiento, síndrome de Lesch-Nyhan). Interacciones medicamentosas: efecto de febuxostat sobre otros fármacos: agentes que son sustratos de la xantina oxidasa (XO) (por ej., azatioprina, mercaptopurina y teofilina): La inhibición de la XO ejercida por febuxostat puede aumentar las concentraciones plasmáticas de estos agentes, provocando toxicidad. Agentes que son sustratos del citocromo P450: las interacciones farmacocinéticas entre febuxostat y agentes metabolizados por enzimas del citocromo P450 son improbables. Efecto de otros fármacos sobre febuxostat: febuxostat es metabolizado por conjugación y oxidación vía múltiples enzimas metabolizadoras. En general, no se prevén interacciones farmacológicas entre febuxostat y un fármaco que inhiba o induzca una isoenzima en particular. Interacciones farmacológicas in vivo: colchicina, naproxeno, indometacina, hidroclorotiazida, warfarina, desipramina no requieren ajuste de dosis. Agentes antineoplásicos: no se dispone de datos sobre la seguridad de febuxostat durante la quimioterapia citotóxica. No se llevaron a cabo estudios de interacciones farmacológicas de febuxostat con agentes antineoplásicos.

Presentación.

Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

Revisión.

ANMAT: Mayo-2018.

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