DOLVAN® FLEX

GADOR

Analgésico-antiinflamatorio. Miorrelajante.

Composición.

Cada comprimido recubierto de Dolvan® Flex contiene: Diclofenac sódico 50 mg. Pridinol mesilato 4 mg. Excipientes: Almidón de maíz, Lactosa monohidrato, Povidona, Celulosa microcristalina, Croscaramelosa sódica, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Copolímero de ácido metacrílico y etilacrilato, Propilenglicol, FD&C Azul N° 1 Laca alumínica, FD&C Amarillo N°5 Laca alumínica, Dióxido de titanio, Talco c.s.

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Farmacología.

El diclofenac es una droga antiinflamatoria no esteroide (AINE) que actúa a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El pridinol es un relajante de acción central efectivo sobre el espasmo muscular.

Farmacocinética.

El diclofenac se absorbe bien a partir del tracto gastrointestinal; sin embargo, debido al efecto de primer paso metabólico, sólo el 50% de la dosis absorbida se encuentra disponible en forma sistémica. Los niveles plasmáticos pico se alcanzan a las dos horas, con un rango de 1 a 4 horas. El área bajo la curva es proporcional a la dosis en el rango de 25 a 150 mg. Los niveles plasmáticos pico para una dosis de 50 mg es de 1,5 mg/ml aproximadamente. Luego de la administración oral repetida en dos tomas diarias no se produce acumulación de diclofenac en el plasma. Cuando se administra junto con los alimentos la absorción se retarda en 1 a 4,5 horas y los niveles plasmáticos pico se reducen en un 40%. Sin embargo, el grado de absorción no se afecta significativamente. Más del 99% del diclofenac se une reversiblemente a la albúmina plasmática. Al igual que otros AINEs el diclofenac difunde hacia el espacio articular cuando los niveles plasmáticos son mayores a los niveles en el líquido sinovial. El diclofenac se elimina en un 65% a través de excreción urinaria y en un 35% biliar principalmente en forma de metabolitos conjugados (glucurónido y sulfato). La vida media plasmática es de 1 a 2 horas. El diclofenac también se detecta en la leche materna. El pridinol se absorbe en el tracto gastrointestinal alcanzando una concentración pico-plasmática una hora después de su administración. El 30-40% de la dosis se concentra en bilis y en otros tejidos, especialmente hígado y riñón. La eliminación urinaria se produce en forma de droga no conjugada en un 9% y un porcentaje similar como su conjugado glucurónido.

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Indicaciones.

DOLVAN® FLEX está indicado en procesos inflamatorios dolorosos acompañados por contractura muscular. Procesos reumáticos articulares. Mialgias. Lumbalgias. Ciatalgias. Tortícolis. Traumatismos. Esguinces.

Dosificación.

Un comprimido dos veces por día, preferentemente después de las comidas. Podrá ajustarse de acuerdo a criterio médico.

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Contraindicaciones.

Antecedentes de alergia a alguno de los componentes del producto. Ulcera gastrointestinal activa. Obstrucción intestinal. Insuficiencia hepática y/o renal severa. Pacientes con antecedentes de asma, rinitis o urticaria desencadenados por ácido acetilsalicílico u otras drogas antiinflamatorias no esteroides. Durante embarazo, parto y lactancia. Niños. Hipertrofia prostática, retención urinaria. Glaucoma. Taquiarritmias graves.

Reacciones adversas.

Se han descripto los siguientes efectos adversos: Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómitos, sequedad de boca, constipación, dolor epigástrico, dispepsia, anorexia, meteorismo, anormalidades en los tests de función hepática, úlcera péptica con o sin sangrado y/o perforación, gastritis erosiva. Hematemesis, melena o diarrea sanguinolenta. Necrosis hepática, ictericia, síndrome hepatorrenal. Hepatitis fulminante con o sin icterícia. Estomatitis aftosa, estenosis intestinales membranosas, glositis, lesiones esofágicas. Sistema nervioso: Mareos y caídas, cefaleas, vértigo, hipotonía muscular, miastenia, trastornos de la acomodación visual, alucinaciones, acatisia, somnolencia, depresión, ansiedad, irritabilidad, meningitis aséptica, convulsiones, sensación de debilidad, inestabilidad de la marcha, trastornos de la sensibilidad y memoria, angustia, pesadillas, desorientación, calambres, desorientación, temblores y otras reacciones psicóticas. Piel: Rash, prurito, urticaria, exantema, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell. Enrojecimiento y sequedad de la piel, alopecia, ampollas, eccemas. Eritema multiforme, fotosensibilización, púrpura alérgica, eritrodermia. Órganos de los sentidos: Tinnitus, visión borrosa o doble, escotomas, trastornos del gusto. Zumbidos en los oídos y trastornos auditivos reversibles. Cardiovascular: Hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva. Bradi o taquicardia, palpitaciones, dolores en el pecho. Vasculitis. Efectos hematológicos: Anemia hemolítica y aplásica, leucopenia, trombocitopenia. Efectos renales: Oliguria, nefritis intersticial, necrosis papilar, insuficiencia renal aguda, proteinuria, hematuria, síndrome nefrótico, edema, trastornos al orinar. Sistema respiratorio: Epistaxis, asma, edema laríngeo. Neumonitis. Hígado: aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis, raros casos hepatitis fulminante. Páncreas: pancreatitis. Otros: reacciones severas de hipersensibilidad manifestándose como edema acial, de lengua, laringeo con estrechamiento de las vías respiratorias hasta la crisis asmática.

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Precauciones.

Retención hidrosalina y edemas: Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, hipertensión u otras condiciones que favorezcan la retención hídrica como la ingesta de diuréticos, los ancianos o la depleción de volumen extracelular pre y post quirúrgicos. Efectos hematológicos: Se ha visto en algunos casos la presencia de anemia, probablemente debida a retención hídrica, pérdidas gastrointestinales o a efectos sobre la eritropoyesis. Se recomienda en los pacientes con tratamiento prolongado con diclofenac la medición del hematocrito y la hemoglobina en forma periódica. Controlar cuidadosamente la agregación plaquetaria ya que el Diclofenac puede inhibirla. Efectos renales: En pacientes tratados con AINEs se han descripto casos aislados de necrosis papilar y nefritis intersticial. Una segunda forma de toxicidad renal, generalmente asociada a AINEs, se observa en pacientes con condiciones que produzcan reducción del volumen sanguíneo o del flujo renal donde las prostaglandinas tienen un rol primordial en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes la administración de estas drogas puede producir falla renal aguda. La suspensión del tratamiento, en estos casos, produce la recuperación generalmente completa de la función renal a niveles pretratamiento. Dado que los metabolitos del diclofenac son eliminados principalmente a través del riñón, los pacientes con insuficiencia renal deben ser vigilados en forma más estrecha que aquellos con función renal normal. Porfiria: El uso de este producto debe evitarse en pacientes con porfiria hepática. Puede desencadenarse un ataque de porfiria aguda. Meningitis aséptica: Los AINEs en general pueden desencadenar, en raras ocasiones, meningitis aséptica con fiebre y coma especialmente en pacientes con antecedentes y otras enfermedades de tejido conectivo. Asma previo: El diclofenac no debe administrarse a pacientes con antecedentes de roncoespasmo desencadenado por aspirina. Debe tenerse en cuenta que hasta un 10% de los asmáticos pueden presentar asma sensible a la aspirina. Otras precauciones: Se han reportado visión borrosa, disminución de la agudeza visual, alteración de la visión cromática y aparición de escotomas. Ante estos síntomas debe suspenderse el tratamiento y el paciente debe someterse a un examen oftalmológico. Debido a sus propiedades farmacodinámicas el Diclofenac puede encubrir los sintomas de una infección. Como con otros AINES pueden aumentar las enzimas hepáticas. Se deberá interrumpir el tratamiento en caso de signos de enfermedad hepática. Interacciones con otras drogas: Inhibidores o inductores del CYP2C9: El diclofenac es metabolizado por enzimas del citocromo P450, predominantemente por el CYP2C9. La coadministración de diclofenac con inhibidores del CYP2C9 (ej.: voriconazol) puede aumentar la exposición y la toxicidad del diclofenac, mientras que la coadministración con inductores del CYP2C9 (ej.: rifampicina) puede llevar al compromiso de la eficacia del diclofenac. Usar con cuidado cuando se administre diclofenac con inhibidores o inductores del CYP2C9, pudiendo justificarse un ajuste de dosis. Aspirina: La administración simultánea de aspirina junto al diclofenac produce desplazamiento de este último de sus sitios de unión, produciéndose bajas concentraciones plasmáticas y descenso de los niveles plasmáticos pico. Anticoagulante: Si bien los estudios no han demostrado interacción entre diclofenac y anticoagulantes orales del tipo de la warfarina, su administración concomitante debe realizarse con precaución debido a las interacciones descriptas para otras drogas antiinflamatorias no esteroideas. La terapia con diclofenac altera la función plaquetaria y el papel de las prostaglandinas en la hemostasia por lo cual la administración simultánea de esta droga y aspirina requiere un cuidadoso seguimiento del paciente. Digoxina, metotrexato, ciclosporina: El tratamiento con diclofenac puede incrementar las concentraciones plasmáticas de digoxina y metrotexato y aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Litio: En pacientes medicados con diclofenac y litio las concentraciones plasmáticas de este último pueden elevarse. En estos casos debe vigilarse, entonces, el desarrollo de la toxicidad por litio. Hipoglucemiantes orales: Se ha demostrado que puede ser administrado junto a hipoglucemiantes orales sin afectar su efecto clínico. Igualmente se han detectado efectos hipoglucemiantes e hiperglucemiantes que requirieron ajustar las dosis de los antidiabéticos. Diuréticos, antihipertensivos: El diclofenac puede disminuir la actividad de los diuréticos y de los antihipertensivos. La administración concomitante de diclofenac y diuréticos ahorradores de potasio pueden elevar los niveles plasmáticos de este último ión. Interacciones entre las drogas y pruebas de laboratorio: El diclofenac aumenta el tiempo de agregación plaquetaria pero no afecta el tiempo de sangrado, el tiempo de trombina, el fibrinógeno plasmático ni los niveles de factor V, VII y VIII. Se han observado cambios estadísticamente significativos del tiempo de protrombina y del tiempo parcial de tromboplastina en voluntarios sanos. Estos cambios probablemente no tengan significancia clínica. Antiinflamatorios: la administración de corticosteroides u otros aumenta la frecuencia de eventos adversos. Quinolonas: Probablemente con la coadministración con AINES, se han reportado convulsiones. Anticolinérgicos: se potencia el efecto de éstos. Carcinogénesis - Mutagénesis - Teratogénesis: En diversos estudios en animales no se han descripto este tipo de efectos. Embarazo y lactancia: DOLVAN® FLEX no debe ser administrado durante el embarazo, especialmente en el último trimestre, debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso. Tampoco debe administrarse durante la lactancia ante el riesgo potencial de efectos en el lactante. Uso en pediatría: La seguridad y eficacia del producto no ha sido establecida.

Advertencias.

Efectos gastrointestinales: Puede presentarse toxicidad gastrointestinal grave como sangrado, ulceración y perforación con o sin síntomas de alarma en cualquier momento de la terapia. El médico debe informar al paciente sobre signos y síntomas de toxicidad grave y qué conducta tomar en estos casos. Efectos hepáticos: Pueden presentarse alteraciones de los tests de función hepática durante el tratamiento con diclofenac. Estas alteraciones pueden progresar, permanecer estables o ser transitorias con el tratamiento continuo. Se recomienda para el seguimiento el monitoreo periódico de la TGP. Excepcionalmente se han descripto reacciones hepáticas severas, incluyendo necrosis hepática, ictericia y hepatitis fulminante. Reacciones anafilactoideas: Los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la aspirina pueden experimentar rinitis o episodios de broncoespasmo potencialmente fatales luego de la toma de la medicación. Insuficiencia renal: El tratamiento con diclofenac puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes con enfermedad renal previa. Embarazo: En el último trimestre del embarazo, al igual que otros AINEs, el diclofenac puede producir cierre prematuro del conducto arterioso. Advertencia para automovilistas o manejo de maquinarias: Por su efecto sobre la acomodación se recomienda precaución al conducir automóviles o manejar maquinarias.

Conservación.

Conservar en su envase original a temperatura ambiente (entre 15°C y 30°C).

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis aguda incluyen cefalea, mareos, trastornos de la conciencia, agitación psicomotriz, espasmos musculares, convulsiones, en los niños calambres mioclónicos, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, hematemesis, diarrea, úlcera gastroduodenal, trastornos de la función hepática y oliguria. Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación: no existe un antídoto específico para el Diclofenac. En caso de sobredosis se recomienda la realización inmediata de vaciado gástrico a través de lavados o inducción del vómito o aquellos procedimientos terapéuticos que el profesional médico considere necesarios. No se ha establecido la eficacia de la diálisis o hemoperfusión en la eliminación del producto. La diuresis forzada probablemente no sea de ayuda para la eliminación de antiinflamatorios no esteroides por su gran unión a las proteínas. El uso de carbón activado puede ayudar a reducir la absorción de las drogas. En el caso que la sintomatología de la intoxicación por pridinol lo requiera, administrar fisostigmina lentamente a 0,5 mg hasta 2mg. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez - Buenos Aires: (011) 4962-6666/2247. Hospital Alejandro Posadas - Haedo Pcia de Bs. As: (011) 4654-6648/4658-7777. Optativamente otros centros de Toxicología.

Presentación.

Envases conteniendo 15 y 30 comprimidos recubiertos.

Revisión.

03/2012.

Principios Activos de Dolvan Flex

Laboratorio que produce Dolvan Flex