CLUYER

FADA PHARMA

Analgésico narcótico.

Composición.

Cada ampolla de 100 mg contiene: Meperidina Clorhidrato 100,00mg, Agua para inyección csp 2,00ml.

Farmacología.

Farmacodinamia: La Meperidina forma parte de los analgésicos hipnóticos que poseen un poderoso efecto antiálgico por un mecanismo de acción central. La actividad analgésica relativa en relación a la morfina es del orden del 0.1 a 0.2. En forma contraria a la morfina, la Meperidina es menos espasmógena. La inyección IM o IV permite controlar el dolor en aproximadamente 5 a 10 minutos, persistiendo la analgesia en un lapso de 2 a 4 horas. Además del efecto analgésico, la Meperidina presenta también efectos de tipo papaverina y efectos parasimpaticolíticos. Farmacocinética: Absorción: La Meperidina es sometida a un importante efecto de primer paso hepático. Luego de la administración oral, alrededor del 50 al 60% de la Meperidina se absorbe sin cambios. La biodisponibilidad es considerablemente más elevada en las otras presentaciones. Distribución: La Meperidina se encuentra ligada a proteínas plasmáticas en el orden del 60-80% (en particular a la albúmina y a la glicoproteína a1-ácida). Su distribución es rápida fundamentalmente en tejidos bien vascularizados (T½=7.6 minutos). El volumen de distribución es del orden de los 3 a 4 l/kg. El clorhidrato de meperidina atraviesa la barrera placentaria y pasa a través de la leche materna. Metabolismo: La Meperidina se metaboliza en forma completa a nivel hepático. El principio activo es esencialmente hidrolizado en ácido meperidínico y luego conjugado con ácido glucurónico. La Meperidina es también desmetilada en normeperidina, un metabolito inactivo, que posteriormente se hidroliza y conjuga. Eliminación: Sólo el 5% de la droga es eliminada sin cambios en la orina. Entre el 5 al 30% es eliminada por vía renal como normeperidina. La vida media de eliminación de la Meperidina es de 3.6 horas y de la normeperidina es de 8 horas. La excreción renal de la Meperidina y de Normeperidina puede incrementarse con la acidificación de la orina y por el contrario disminuir con la alcalización de la orina. Cinética de situaciones clínicas particulares: La vida media de la Meperidina y de la normeperidina puede prolongarse en presencia de una insuficiencia renal o hepática. La vida media de la Meperidina puede incrementarse hasta 7-11 horas en caso de una cirrosis hepática o una hepatitis viral activa.

Indicaciones.

Dolores agudos o prolongados de intensidad moderada a severa de diversos orígenes como por ejemplo: falta de eficacia de los analgésicos no opiáceos u opiáceos con efecto analgésico más débil en los casos de dolor acompañado por espasmo (cólico renal y vesicular, espasmos del tracto gastrointestinal, espasmos vasculares), dolor secundario al infarto agudo de miocardio, dolores postoperatorios y tumorales, sedación preoperatoria y en obstetricia cuando ocurren contracciones uterinas dolorosas o cuando existe dolor durante el parto.

Dosificación.

La dosificación dependerá de la intensidad y del tipo de dolor. Para casos ocasionales se podrá utilizar la vía SC, pero en caso de dosis repetidas, se favorecerá la inyección IM para evitar la irritación e induración tisular. En la inyección IV se deberá diluir el fármaco y administrarlo en forma lenta, reduciendo también la dosificación. Se advierte que la forma oral es menos efectiva que la parenteral. En concomitancia con fenotiazinas y otros tranquilizantes, se reducirá la dosis en un 25 a 50%, ya que estas drogas potencian el efecto de la Meperidina. Adultos: De 50 mg a 150 mg. IM o SC cada 3 a 4 horas, si es necesario. En caso de administrarla en forma endovenosa, debe inyectarse lentamente, preferentemente diluida en una jeringa con 10 ml de dextrosa al 10% a una dosis de 15 a 35 mg/ hora. Niños: 1 mg/kg a 2 mg/kg, IM o SC si es necesario cada 3 o 4 horas hasta una dosis unitaria máxima de 100 mg. La dosis también puede ser representada en una dosis total de 175 mg, fraccionada en 6 veces. Como soporte de la anestesia: Se podrá administrar el fármaco IV en dosis fraccionadas, en infusión lenta, de 10 mg/ml, o en forma continua de solución más diluida, de 1 mg/ml. Se deberá contemplar el tipo de anestesia utilizada y la naturaleza y duración de la cirugía. Analgesia en obstetricia: La dosificación usual es de 50 mg a 100 mg IM o SC, cuando el dolor es continuo, pudiendo repetirse a intervalos de 1 a 3 horas. Posología en los casos de afecciones renales o hepáticas: A fin de evitar una acumulación de Meperidina y normeperidina, la dosis, la frecuencia y la duración del tratamiento con Meperidina deben ser adaptadas de acuerdo con el tipo de patología. La biodisponibilidad de Meperidina puede incrementarse particularmente en los pacientes con hepatopatías.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Insuficiencia respiratoria severa, traumatismo craneoencefálico, aumento de la presión intracraneana, abdomen agudo, intoxicación alcohólica aguda, edema pulmonar provocado por irritación química, niños menores de 1 año. Pacientes que reciban concomitantemente inhibidores de MAO o que hayan recibido tal tratamiento en períodos previos cercanos. En caso de que en los pacientes mencionados se imponga la necesidad de administrar un narcótico, se sugiere realizar una prueba de sensibilidad en la cual se administre pequeñas dosis con incrementos graduales de Morfina, a lo largo de varias horas consecutivas, monitoreando al paciente. Las soluciones de Meperidina son incompatibles químicamente con los barbitúricos.

Reacciones adversas.

A excepción de los efectos en piel, el resto de los efectos adversos son debidos a la acción agonista sobre los receptores de los opiáceos. Sistema respiratorio: Las reacciones más graves pueden consistir en la depresión respiratoria que reviste relevancia clínica en los pacientes con afecciones pulmonares y en el neonato, pudiéndose presentar inicialmente como una sensación de disnea. A dosis analgésicas eficaces, la Meperidina puede reducir el volumen respiratorio minuto en el orden del 10% y producir concomitantemente un incremento de la pCO2. La depresión respiratoria es dosis dependiente. Sistema cardiovascular: Luego de la administración de 100 mg de Meperidina en forma endovenosa, puede incrementarse la presión media aórtica, la resistencia vascular sistémica y la frecuencia cardiaca. Los pacientes en el postoperatorio pueden presentar taquicardia sinusal. A nivel de la tensión arterial, puede observarse una ligera disminución de la misma, con una tendencia a disturbios ortostáticos. Se han observado casos de paro respiratorio, shock, paro cardíaco. Sistema nervioso central: Las reacciones más comunes incluyen cefaleas leves, mareos, sedación, náuseas, vómitos, sudoración, reducción de la capacidad intelectual, euforia o frecuentemente disforia con angustia y excitación dependiendo del estado inicial. Tracto gastrointestinal: Los efectos a nivel gastrointestinales son menos importantes y más breves que los que produce la morfina. Estos efectos se deben a la disminución del peristaltismo y de las secreciones gástricas, que acompañadas de un aumento de la contracción del píloro puede conllevar a una constipación de tipo espástica. Reacciones alérgicas: La Meperidina raramente puede ocasionar un exantema o shock. Genitourinarias: Retención urinaria. Dependencia: El potencial de dependencia no es más elevado que el de la morfina. Considerando que la dependencia psíquica es variable individualmente, esta puede desarrollarse en 2 a 3 semanas cuando se reúnan ciertas condiciones. Los síntomas son: insomnio, temblores, náuseas y agitación. Tolerancia: El riesgo a desarrollar tolerancia es variable y raramente puede conducir a una resistencia al tratamiento. Síntomas de abstinencia: Los síntomas son de más corta duración y los signos neurovegetativos menos marcados a los observados con la morfina. Los síntomas psíquicos incluyen agitación, angustia, depresión, irritabilidad. Los síntomas neurovegetativos incluyen astenia, taquicardia, dolores musculares, deseos de bostezar, lagrimeo, sudoración, midriasis, calambres abdominales, vómitos y diarrea.

Precauciones.

La inyección IM debe realizarse en forma profunda. Pacientes de riesgo: El fármaco se administrará con precaución en las siguientes situaciones: insuficiencia hepática, hiper e hipotiroidismo, insuficiencia renal, insuficiencia suprarrenal, shock hipovolémico o hemorrágico, patología uretroprostática (por riesgo a retención urinaria) y en los pacientes ancianos (por riesgo a retención urinaria). Taquicardia supraventricular: Se usará con precaución en pacientes afectados por taquicardia supraventricular o aleteo atrial. Es factible la aparición de un efecto vagolítico que incrementaría la frecuencia de respuesta ventricular. Convulsiones: El fármaco puede agravar el estado de pacientes con antecedentes de convulsiones. En incrementos de dosificación superiores a los recomendados, también pueden aparecer convulsiones en pacientes sin historia previa de convulsiones. Dolor abdominal agudo: El fármaco puede enmascarar los síntomas y dificultar el diagnóstico en pacientes afectados por las condiciones mencionadas. Uso durante el parto: La Meperidina debe utilizarse con extrema prudencia durante el parto en razón del riesgo a que el neonato desarrolle una depresión respiratoria. Una utilización prolongada del fármaco puede generar una dependencia psíquica en el feto y producir síntomas severos al nacimiento. Feocromocitoma: La Meperidina, puede provocar episodios de hipertensión arterial en los pacientes portadores de esta patología. El efecto puede suprimirse con la administración de labetalol. Advertencias: La Meperidina puede causar droga- dependencia, del tipo producido por la morfina, y debe ser prescripta con las mismas precauciones y advertencias que la Morfina. El fármaco debe ser utilizado con sumo cuidado y con dosificación reducida en la concomitancia con otros analgésicos narcóticos, anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes, hipnóticos, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, depresores del SNC, alcohol. Es factible la aparición de depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, coma, en los casos de concomitancia mencionados. Traumatismos craneoencefálicos e hipertensión intracraneana: La acción del fármaco puede incrementar la presión del fluido cerebroespinal; asimismo puede producir reacciones secundarias, que pueden oscurecer el cuadro clínico de tales pacientes (ver Contraindicaciones). Inyección intravenosa: Se deberá diluir el fármaco inyectable y administrarlo en forma lenta, y en presencia de un especialista en narcóticos y con los medios de asistencia respiratoria disponibles. En los casos de administración parenteral, en especial la intravenosa, el paciente debe estar acostado. Efecto hipotensivo: El fármaco puede producir hipotensión severa en pacientes hipovolémicos o en la concomitancia con fenotiazinas u otros anestésicos. Embarazo y lactancia: El fármaco no debe ser administrado en período previo al parto, salvo que el médico estime que los beneficios superen los eventuales riesgos. Utilizado como analgésico en obstetricia, se advierte que el fármaco atraviesa la barrera placentaria y puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido, que deberá ser asistido de inmediato. La Meperidina pasa a través de la leche materna. Se han descrito casos de hipotonía y pausas respiratorias en el lactante luego de la ingestión por la madre de derivados morfínicos a dosis subterapéuticas. En consecuencia la lactancia debe ser suspendida cuando se administra Meperidina en forma concomitante. Conducción y utilización de maquinarias: Está desaconsejada la conducción de vehículos o la utilización de máquinas de riesgo durante el tratamiento con Meperidina. Uso en pediatría: El índice de eliminación de Meperidina puede estar disminuido en neonatos e infantes jóvenes comparado a los niños y adultos. Los neonatos y los infantes jóvenes pueden ser más susceptibles a los efectos de la droga, principalmente los efectos depresores respiratorios. Por lo mencionado anteriormente, Meperidina debe usarse con precaución en neonatos e infantes jóvenes evaluando el riesgo beneficio del uso de la droga en este grupo etario. Uso en geriatría: El índice de eliminación de la droga puede estar disminuido en estos pacientes comparados con pacientes jóvenes, por lo tanto debe ser necesario una disminución de la dosis diaria total en los pacientes que reciben Meperidina en dosis repetidas. Por el contrario, otro estudio ha concluido que los cambios en la disposición relacionados con la edad, no son suficientes para garantizar modificaciones en las dosis de Meperidina. Uso en pacientes con insuficiencia renal y hepática: Un especial cuidado debe tenerse cuando se administra Meperidina en pacientes con deterioro de la función renal. Se ha evidenciado la presencia de excitación del SNC, incluyendo convulsiones en 2 pacientes con insuficiencia renal que recibieron dosis múltiples del fármaco, atribuidas a una acumulación del metabolito normeperidina. Uso en pacientes con insuficiencia hepática (ver Farmacocinética). Interacciones medicamentosas: Pueden potenciarse el efecto depresor respiratorio y la sedación cuando se administra conjuntamente con barbitúricos, otros somníferos, benzodiazepinas, neurolépticos entre otros la fenotiazinas, el alcohol etílico, los antihistamínicos sedativos y la hidroxicina. Isoniazida: La Meperidina puede potenciar los efectos secundarios de la isoniazida. Meperidina e IMAO: (inclusive la Selegilina) Cuando se administra en forma conjunta, puede observarse excitación, calambres, alucinaciones, hipotensión o hipertensión arterial, sudoración profusa, rigidez muscular, depresión respiratoria, coma y muerte (ver Contraindicaciones). Antirretrovirales: El ritonavir puede incrementar las concentraciones plasmáticas de Meperidina. Agonistas/ antagonistas morfínicos: (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) Pueden disminuir el efecto antiálgico por bloqueo competitivo del receptor con el riesgo de aparición de un síndrome de destete.

Sobredosificación.

La misma puede advertirse por síntomas tales como depresión respiratoria, respiración de Cheynes- Stokes, cianosis, extrema somnolencia precursora de estupor o coma, flaccidez de músculos esqueléticos, mioclonías, piel fría, bradicardia o taquicardia, hipotensión e hipertermia. En la sobredosis severa, puede ocurrir apnea, colapso circulatorio, paro cardíaco y aún muerte. Tratamiento: Fundamentalmente se preservará la vía aérea y se practicará una ventilación asistida o controlada. Puede administrarse un antagonista de narcóticos como la naloxona en forma endovenosa. En ausencia de depresión respiratoria, clínicamente significativa o depresión cardiovascular, no se administrarán antagonistas de narcóticos. Suele utilizarse oxígeno, fluidos IV, vasopresores y otras medidas. En individuos que dependen físicamente de narcóticos, la administración de un antagonista narcótico puede producir un síndrome agudo de cesación de efectos. Se debe evitar, en lo posible, el uso de antagonistas en estos individuos. En caso de necesidad, el antagonista se administrará con la quinta a la décima parte de la dosis habitual. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/ 4658-7777.

Presentación.

Envase hospitalario con 100 ampollas de 2 ml.

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