BIDECAR CR

BALIARDA

Antihipertensivo. Antianginoso. Bloqueante a- y ß-adrenérgico.

Composición.

Bidecar 3,125: Cada comprimido ranurado contiene: Carvedilol 3,125 mg. Excipientes: dióxido de silicio coloidal, Ludipress, almidón pregelatinizado, croscarmelosa sódica, talco, estearato de magnesio, laca azul brillante, c.s.p. 1 comprimido. Bidecar 6,25: Cada comprimido ranurado contiene: Carvedilol 6,25 mg. Excipientes: dióxido de silicio coloidal, Ludipress, almidón pregelatinizado, croscarmelosa sódica, talco, estearato de magnesio, c.s.p. 1 comprimido. Bidecar 12,5: Cada comprimido ranurado contiene: Carvedilol 12,5 mg. Excipientes: dióxido de silicio coloidal, Ludipress, almidón pregelatinizado, croscarmelosa sódica, talco, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo, c.s.p. 1 comprimido. Bidecar 25: Cada comprimido ranurado contiene: Carvedilol 25 mg. Excipientes: dióxido de silicio coloidal, Ludipress, almidón pregelatinizado, croscarmelosa sódica, talco, estearato de magnesio, óxido de hierro pardo, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo, c.s.p. 1 comprimido. Bidecar 50: Cada comprimido ranurado contiene: Carvedilol 50 mg. Excipientes: Cellactose 80, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, almidón pregelatinizado, talco, estearato de magnesio, laca amarillo de quinolina, laca azul brillante, c.s.p. 1 comprimido. Bidecar CR 10: Cada cápsula de liberación controlada contiene: Carvedilol fosfato 10 mg. Excipientes: Methocel K100M, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, c.s.p. 1 cápsula. Bidecar CR 20: Cada cápsula de liberación controlada contiene: Carvedilol fosfato 20 mg. Excipientes: Methocel K100M, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, c.s.p. 1 cápsula. Bidecar CR 40: Cada cápsula de liberación controlada contiene: Carvedilol fosfato 40 mg. Excipientes: Methocel K4M, fosfato de calcio dibásico dihidrato, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, c.s.p. 1 cápsula. Bidecar CR 80: Cada cápsula de liberación controlada contiene: Carvedilol fosfato 80 mg. Excipientes: Methocel K100 LV CR, Methocel K4M, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, c.s.p. 1 cápsula.

Indicaciones.

Hipertensión arterial esencial, como monoterapia o en asociación con otros agentes antihipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos. Insuficiencia cardíaca congestiva de leve a severa de origen isquémico o cardiomiopático, en asociación con digitálicos, diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Para reducir la mortalidad de causa cardiovascular en pacientes clínicamente estables con disfunción ventricular izquierda post-infarto de miocardio (fracción de eyección < 40% con o sin insuficiencia cardíaca sintomática).

Dosificación.

Bidecar CR es una formulación de liberación controlada para la administración en una única dosis diaria. Los pacientes controlados con Bidecar como monoterapia o, en asociación con otras drogas, pueden ser tratados con Bidecar CR teniendo en cuenta la siguiente equivalencia:

Hipertensión arterial esencial: La dosificación debe ser individualizada. La dosis recomendada para el inicio del tratamiento es de 6,25 mg dos veces al día de Bidecar o 20 mg una vez al día de Bidecar CR, durante los primeros 7-14 días, aumentando luego a 25 mg/día de Bidecar, en una o dos tomas diarias o 40 mg una vez al día de Bidecar CR. Esta dosis es la adecuada en la mayoría de los pacientes. No obstante, de ser necesario, las dosis pueden incrementarse posteriormente, a intervalos no menores de dos semanas, hasta un máximo de 50 mg/día de Bidecar administrados en una o dos tomas diarias u 80 mg de Bidecar CR una vez al día. Insuficiencia cardíaca congestiva: La dosificación debe ser individualizada y estrictamente monitoreada por el médico durante la fase de ajuste. En aquellos pacientes que reciben digitálicos, diuréticos e IECA, las dosis de éstos deben ser estabilizadas antes del inicio del tratamiento con carvedilol. La dosis recomendada para el inicio del tratamiento es de 3,125 mg dos veces al día de Bidecar o 10 mg una vez al día de Bidecar CR durante dos semanas. Si esta dosis es bien tolerada (frecuencia cardíaca > 50 latidos/min, presión arterial sistólica > 85 mmHg, ausencia de reacciones adversas), la misma puede aumentarse a intervalos no menores de dos semanas, a 6,25 mg dos veces por día de Bidecar o 20 mg una vez al día de Bidecar CR, seguidos por 12,5 mg dos veces por día de Bidecar o 40 mg una vez al día de Bidecar CR y, posteriormente 25 mg dos veces por día de Bidecar u 80 mg una vez al día de Bidecar CR. Se recomienda una dosis máxima de 50 mg/día, en pacientes con peso corporal menor de 85 kg y de 100 mg/día en aquellos que pesan más de 85 kg. Antes de cada aumento de dosis, el paciente debe ser examinado por el médico para verificar la ausencia de signos de descompensación. La retención hídrica (con o sin agravamiento de la insuficiencia cardíaca) debe ser tratada con un aumento de la dosis del diurético, pudiendo ocasionalmente ser necesario disminuir la dosis de carvedilol o interrumpir transitoriamente el tratamiento. En caso de discontinuarse el tratamiento durante más de dos semanas, se reiniciará la terapia nuevamente con la dosis inicial recomendada y se ajustará la dosis según las pautas posológicas indicadas anteriormente. Los síntomas de vasodilatación generalmente no requieren tratamiento, pero puede resultar útil distanciar la toma de carvedilol y el IECA o reducir temporalmente la dosis de éste último. La dosis de carvedilol debe disminuirse si el paciente presenta bradicardia (frecuencia cardíaca < 55 latidos/min). Los episodios de mareo o retención de líquido al comienzo del tratamiento con carvedilol deben, por lo general, atenderse sin interrumpir el tratamiento y, no impiden más adelante, una titulación exitosa de carvedilol ni una respuesta favorable al mismo. Disfunción ventricular izquierda post-infarto de miocardio: La dosificación debe ser individualizada y estrictamente monitoreada por el médico durante la fase de ajuste. El producto puede administrarse en pacientes hospitalizados o ambulatorios. El tratamiento debe comenzar una vez que el paciente se encuentre hemodinámicamente estable y la retención de líquidos haya sido minimizada. La dosis inicial recomendada es 6,25 mg dos veces al día de Bidecar o 20 mg una vez al día de Bidecar CR. En función de la tolerabilidad del paciente esta dosis podrá aumentarse, a intervalos de 3 a 10 días, a 12,5 mg dos veces al día de Bidecar o 40 mg una vez al día de Bidecar CR, seguidos por 25 mg dos veces al día de Bidecar u 80 mg una vez al día de Bidecar CR. Si fuera necesario, el tratamiento podrá iniciarse con dosis menores (3,125 mg dos veces al día de Bidecar o 10 mg una vez al día de Bidecar CR). Asimismo, se deberá considerar una reducción de la dosis y/o una velocidad de titulación más lenta, si la condición clínica del paciente lo requiere. Pacientes tratados con ß-bloqueantes por vía oral o i.v. durante la fase aguda del infarto de miocardio no requieren un ajuste de la dosis. Discontinuación del tratamiento: No debe interrumpirse bruscamente el tratamiento con el producto. De ser posible, Bidecar/Bidecar CR debe ser discontinuado en un período de 1 a 2 semanas. Asimismo, se recomienda reducir la actividad física al mínimo durante el período de discontinuación (véase Advertencias). Poblaciones especiales: Insuficiencia renal: no es necesaria una reducción de la dosis inicial. Insuficiencia hepática: no se recomienda el uso de este producto en pacientes con insuficiencia hepática (véase Contraindicaciones). Pacientes de edad avanzada: durante la transferencia a la formulación de liberación controlada en pacientes de edad avanzada, previamente tratados con dosis altas de la formulación de carvedilol de liberación inmediata (12,5 mg ó 25 mg dos veces al día), a fin de minimizar el riesgo de mareo, síncope o hipotensión, se recomienda una menor dosis inicial. Si es necesario y, de acuerdo con la tolerabilidad del paciente, la dosis podrá titularse luego de por lo menos 2 semanas de tratamiento. Modo de administración: Bidecar: los comprimidos deben ingerirse con suficiente cantidad de líquido. No es necesario administrar Bidecar durante las comidas. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia cardíaca se recomienda la toma con las comidas para enlentecer la absorción y reducir la incidencia de efectos ortostáticos. Bidecar CR: las cápsulas deben administrarse en una única toma diaria por la mañana, junto con las comidas. Las cápsulas deben ingerirse enteras con suficiente cantidad de líquido y no deben ser partidas ni masticadas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a carvedilol o a cualquiera de los componentes del producto. Insuficiencia cardíaca descompensada (clase IV NYHA) que requiera tratamiento inotrópico intravenoso. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Asma. Bloqueo AV de segundo y tercer grado, a menos que el paciente cuente con un marcapasos permanente. Bradicardia severa (menos de 50 latidos/min). Shock cardiogénico. Enfermedad del nódulo sinusal. Hipotensión severa (PAS < 85 mmHg). Insuficiencia hepática severa.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos, el perfil de reacciones adversas observado con la formulación de liberación controlada fue similar al observado con la formulación de liberación inmediata. No son de esperar diferencias en el perfil de seguridad en base a la similitud de los niveles plasmáticos obtenidos con ambas formulaciones. A continuación se detallan las reacciones adversas reportadas en estudios clínicos con la formulación de liberación inmediata de carvedilol. Hipertensión: La seguridad de carvedilol en pacientes con hipertensión ha sido extensamente evaluada. En general, en dosis de hasta 50 mg por día ha sido bien tolerado. La mayoría de las reacciones adversas que se comunicaron durante el tratamiento con carvedilol fueron de leves a moderadas. En estudios controlados contra placebo la causa más común de discontinuación del tratamiento, entre los pacientes tratados con carvedilol, fue hipotensión postural. La incidencia general de reacciones adversas se eleva con el incremento de la dosis de carvedilol. Las reacciones adversas, con una incidencia mayor al 1%, fueron: Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión postural, edema periférico. Neurológicas: mareo, insomnio. Gastrointestinales: diarrea. Hematológicas: trombocitopenia. Metabólicas: hipertrigliceridemia. Insuficiencia cardíaca congestiva: Estudios placebo controlado han demostrado que la única causa de discontinuación del tratamiento con carvedilol, con una incidencia mayor al 1%, fue mareo. Las siguientes reacciones adversas, con una incidencia mayor al 3%, fueron asociadas al uso de carvedilol: Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, síncope, angina de pecho. Neurológicas: mareo, cefalea. Gastrointestinales: diarrea, náuseas, vómitos. Metabólicas/nutricionales: hiperglucemia, incremento del peso corporal, incremento del BUN (nitrógeno ureico en sangre), incremento de nitrógeno no proteico, hipercolesterolemia. Músculoesqueléticas: artralgia. Respiratorias: incremento de la tos, estertores. Sensoriales: visión anormal. Otras: fatiga, edema generalizado, edema periférico, astenia. Otras reacciones adversas, con una incidencia mayor al 1%, fueron: Cardiovasculares: hipotensión postural, angina de pecho agravada, bloqueo auriculoventricular, palpitaciones, hipertensión. Neurológicas: hiperestesia, vértigo, parestesia. Gastrointestinales: melena, periodontitis. Hepatobiliares: incremento de AST y ALT. Metabólicas/nutricionales: hiperuricemia, hipoglucemia, hiponatremia, incremento de la fosfatasa alcalina, glucosuria, hipervolemia, incremento de la creatinina, diabetes mellitus, incremento de la cGT, pérdida de peso, hiperkalemia, aumento de creatinina. Hematológicas: reducción de la protrombina, púrpura, trombocitopenia. Músculoesqueléticas: calambres musculares. Psiquiátricas: somnolencia. Reproductivas (varón): impotencia. Urinarias: hematuria, insuficiencia renal, albuminuria. Otras: alergia, malestar, hipovolemia, fiebre, edema periférico. Disfunción del ventrículo izquierdo post-infarto de miocardio: En un estudio clínico en pacientes con disfunción ventricular izquierda post-infarto de miocardio, el perfil de reacciones adversas asociadas al tratamiento con carvedilol fue similar al observado en pacientes con insuficiencia cardíaca. Las reacciones adversas adicionales reportadas con una incidencia superior a placebo, fueron: > 3%: disnea, anemia y edema pulmonar; > 1% y < 3%: síndrome símil gripe, accidente cerebrovascular, trastornos vasculares periféricos, hipotonía, depresión, dolor gastrointestinal, artritis y gota. La única reacción adversa asociada con la discontinuación del tratamiento, observada con una incidencia > 1% y superior a placebo fue hipotensión. Reacciones adversas postcomercialización: Desde la introducción en el mercado de carvedilol se han reportado las siguientes reacciones adversas sin establecerse la relación causal con la exposición a la droga: anemia aplásica, reacciones de hipersensibilidad (como reacciones anafilácticas, angioedema, urticaria), incontinencia, neumonitis intersticial, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.

Precauciones.

Enfermedad vascular periférica: los ß-bloqueantes, como carvedilol, pueden precipitar o agravar los síntomas de una insuficiencia arterial en pacientes con una vasculopatía periférica. Asimismo, pueden exacerbar los síntomas del síndrome de Raynaud. Por lo tanto, carvedilol debe ser administrado con precaución en estos pacientes. Hipotensión/hipotensión postural: en estudios clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca leve a severa, se observó hipotensión e hipotensión postural y síncope en los pacientes tratados con la formulación de liberación inmediata de carvedilol. El riesgo de hipotensión es mayor durante los primeros treinta días de tratamiento, correspondientes al período de titulación. En un estudio ha observado que la incidencia de aparición de hipotensión, síncope y mareo, en pacientes mayores a 65 años, resultó dos veces mayor, cuando se pasa de una formulación de liberación inmediata de carvedilol (25 mg, dos veces al día), a su equivalente de liberación controlada (80 mg, una vez al día). El estudio clínico que evaluó carvedilol de liberación controlada en pacientes con hipertensión, no reportó casos de hipotensión postural, sólo el 0,3% de los pacientes tratados sufrieron síncope. Por lo tanto, se recomienda comenzar el tratamiento con dosis bajas de carvedilol, administradas conjuntamente con las comidas e, incrementar la dosis gradualmente para reducir la probabilidad de aparición de hipotensión postural o síncope. Deterioro de la función renal: raramente se ha observado un deterioro reversible en la función renal durante el tratamiento con carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca con presión arterial baja (presión sanguínea sistólica < 100 mmHg), cardiopatía isquémica, enfermedades vasculares difusas y/o insuficiencia renal subyacente. En este caso, se recomienda monitorear la función renal particularmente durante el período de ajuste de dosis y, si la función renal empeora, reducir la dosis o discontinuar el tratamiento con carvedilol. La función renal vuelve a los valores basales cuando se suspende el tratamiento. Empeoramiento de la insuficiencia cardíaca/retención de líquido: durante la titulación de la dosis de carvedilol puede ocurrir un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquido. De suceder esto, debe aumentarse la dosis de diuréticos, pero la dosis de carvedilol no debe elevarse hasta que se reanude la estabilidad clínica (véase Posologia y modo de administracion). En ocasiones, es preciso disminuir la dosis de carvedilol o suspenderla temporariamente. Estos episodios no excluyen una posterior titulación exitosa de carvedilol o, una respuesta favorable del paciente a carvedilol. Feocromocitoma: en pacientes con feocromocitoma, deben usarse como primera alternativa terapéutica agentes a-bloqueantes. Aunque no existen experiencias, carvedilol, por poseer actividad farmacológica a y ß-bloqueante puede ser usado en esta patología con precaución. Bradicardia: durante los estudios clínicos con la formulación de liberación inmediata se ha observado bradicardia en 2% de los pacientes con hipertensión, en 9% de los pacientes con insuficiencia cardíaca y en 6,5% de los pacientes con disfunción ventricular izquierda post-infarto de miocardio. En un estudio clínico en pacientes con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular izquierda post-infarto de miocardio, se reportó bradicardia en 0,5% de los pacientes tratados con la formulación de liberación controlada de carvedilol. No hubo reportes de bradicardia en pacientes con hipertensión tratados con la formulación de liberación controlada de carvedilol. Si la frecuencia de las pulsaciones cae por debajo de 55 latidos/min, es necesario reducir la dosis de carvedilol. Angina de Prinzmetal: agentes ß-bloqueantes no selectivos pueden provocar dolor de pecho en pacientes con angina vasoespástica de Prinzmetal. Aunque la actividad a-bloqueante puede prevenir este síntoma, se recomienda administrar con precaución en estos pacientes. Reacciones anafilácticas: aquellos pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas severas frente a diversos alérgenos pueden ser más reactivos a los mismos durante el tratamiento con ß-bloqueantes, como carvedilol. Asimismo, estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina que se usan para tratar las reacciones alérgicas. Broncoespasmo no alérgico: pacientes con enfermedades broncoespásticas (como bronquitis crónica) no deberían, en general, recibir ß-bloqueantes. Sin embargo, carvedilol puede usarse con precaución en aquellos pacientes que no responden o, no toleran, otros agentes antihipertensivos. Se recomienda administrar la mínima dosis efectiva y, reducir la dosis de carvedilol, ante la menor evidencia de broncoespasmo. Síndrome de iris flácido intraoperatorio: los bloqueantes a-adrenérgicos, como carvedilol, pueden provocar síndrome de iris flácido durante una cirugía de cataratas pese al uso de midriáticos convencionales preoperatorios. El oftalmólogo deberá estar preparado para cambiar la técnica quirúrgica en caso de ser necesario. No parece ofrecer un beneficio adicional interrumpir el tratamiento con el a-bloqueante previo a la cirugía. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos u operar maquinarias: carvedilol tiene poca influencia sobre la capacidad de los pacientes de operar maquinarias, conducir vehículos, desempeñen tareas peligrosas o que requieran completa alerta mental. Sin embargo, en algunos individuos puede verse afectado su estado de alerta, principalmente en las fases de inicio o ajuste del tratamiento. Poblaciones especiales: Población pediátrica: la seguridad y eficacia en menores de 18 años no ha sido establecida. Pacientes de edad avanzada: exceptuándose mareo en pacientes con hipertensión, no se observaron diferencias significativas en la eficacia y seguridad de carvedilol entre los pacientes de edad avanzada y los adultos jóvenes. No obstante, una sensibilidad mayor en algunos pacientes de edad avanzada no puede ser descartada. Embarazo: estudios realizados en animales han mostrado reacciones adversas en el feto. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, carvedilol puede ser usado durante el embarazo únicamente si los beneficios para la madre superan los riesgos potenciales para el feto. Lactancia: en experimentos en animales se ha observado que carvedilol y/o sus metabolitos son excretados en la leche materna. Por lo tanto, debido al potencial riesgo que representan los ß-bloqueantes de desarrollar reacciones adversas serias en neonatos (principalmente bradicardia), se recomienda la suspensión de la lactancia, o del tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre. Interacciones medicamentosas: Agentes depletores de catecolaminas: la terapéutica simultánea con reserpina o inhibidores de la monoaminooxidasa puede originar la potenciación del efecto hipotensor y/o bradicardia severa. Inductores e inhibidores del metabolismo hepático: rifampicina puede reducir los niveles séricos (disminuye el ABC y la Cmax) de carvedilol en aproximadamente un 70%, disminuyendo potencialmente su acción hipotensora. Cimetidina aumenta el ABC en un 30% sin modificar la Cmax de carvedilol. Clonidina: la administración concomitante de clonidina y agentes ß-bloqueantes puede potenciar el efecto hipotensor y la disminución del ritmo cardíaco. El tratamiento combinado con carvedilol y clonidina debe suspenderse gradualmente retirando carvedilol con varios días de antelación a clonidina. Antagonistas cálcicos: se han observado casos aislados de trastornos de la conducción de calcio cuando se administra conjuntamente diltiazem y carvedilol (aunque raras veces con compromiso hemodinámico). Cuando se administran conjuntamente carvedilol y agentes bloqueadores de canales de calcio (como verapamilo, diltiazem, bepridilo), se aconseja un cuidadoso control de la presión arterial y el ECG, dado que puede producirse un marcado descenso tensional, bradicardia u otros trastornos del ritmo cardíaco. Digoxina: carvedilol puede causar una elevación clínicamente significativa de las concentraciones plasmáticas de digoxina (15%). Ambos enlentecen la conducción aurículo-ventricular. En consecuencia, se recomienda monitorear la concentración de digoxina durante el inicio, el ajuste de dosis y la discontinuación del tratamiento con carvedilol. Anestésicos generales: carvedilol reduce los mecanismos cardiovasculares de compensación. Ante la necesidad de someterse a anestesia no deberá interrumpirse abruptamente el tratamiento con carvedilol y, será preciso informar al anestesista sobre esta medicación. Inhibidores de CYP2D6: la interacción de carvedilol con inhibidores de CYP2D6 (como quinidina, fluoxetina, paroxetina, propafenona) no ha sido estudiada, pero estas drogas podrían aumentar los niveles séricos del R(+)enantiómero de carvedilol. Un análisis retrospectivo de las reacciones adversas atribuidas a carvedilol en estudios clínicos demostró que metabolizadores lentos de CYP2D6 presentan una proporción más alta de mareo durante la titulación ascendente, lo que se atribuiría a los efectos vasodilatadores del R(+)enantiómero a-bloqueante con concentración plasmática incrementada. Insulina e hipoglucemiantes orales: los ß-bloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de insulina y de los hipoglucemiantes orales. Los signos de hipoglucemia pueden quedar enmascarados, especialmente la taquicardia. En consecuencia, se recomienda monitorear la glucemia durante el tratamiento con carvedilol. Ciclosporina: la coadministración de carvedilol y ciclosporina puede ocasionar un aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. El paciente debe ser vigilado, pudiendo ser necesaria una adaptación de la posología. Amiodarona: amiodarona y su metabolito, desetilamiodarona, incrementaron, en al menos dos veces, la concentración del S(-)enantiómero de carvedilol (vía inhibición de CYP2C9 y de glicoproteína-P). La administración concomitante de carvedilol y amiodarona u otro inhibidor de CYP2C9 (como fluconazol) puede aumentar las propiedades ß-bloqueantes de carvedilol, resultando en una mayor disminución de la conducción cardíaca o la frecuencia cardíaca. En consecuencia, los pacientes deben ser monitoreados en busca de signos de bradicardia o bloqueo cardíaco, en particular al inicio del tratamiento concomitante.

Advertencias.

Diabetes tipo II y control de la glucemia: los ß-bloqueantes pueden enmascarar algunos síntomas de hipoglucemia (como taquicardia). Asimismo, dichos compuestos pueden potenciar una hipoglucemia inducida por insulina, retrasando la normalización de la glucemia. Por lo tanto, deberá advertirse sobre esta complicación a aquellos pacientes que sufran hipoglucemias espontáneas, o padezcan diabetes y se encuentren bajo tratamiento con insulina u otros agentes hipoglucemiantes. En pacientes con diabetes y con insuficiencia cardíaca, el uso de carvedilol puede ocasionar a un empeoramiento de la hiperglucemia. Por lo tanto, en estos pacientes se requiere supervisión médica especial y un control regular de la glucemia al iniciar la terapia con carvedilol y durante el período de titulación de dosis. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina o del hipoglucemiante oral. Estudios diseñados para evaluar los efectos de carvedilol sobre el control de la glucemia en pacientes con hipertensión de moderada a severa y diabetes mellitus tipo 2 controlada, han demostrado (basados en los valores de HbA1c) que carvedilol no ejerce efectos perjudiciales. Tirotoxicosis: al igual que otros agentes ß-bloqueantes carvedilol puede enmascarar los síntomas de hipertiroidismo, como taquicardia. La interrupción abrupta del tratamiento puede conducir a una exacerbación de los síntomas de hipertiroidismo o puede precipitar una crisis tiroidea. Cirugía mayor: no se debe suspender la administración crónica de agentes ß-bloqueantes previo a una cirugía mayor. Sin embargo, estos pacientes presentan mayor riesgo de no responder a estímulos adrenérgicos durante una anestesia general y procesos quirúrgicos. Por lo tanto, deben administrarse con precaución agentes anestésicos que deprimen la función miocárdica (éter, ciclopropano y tricloroetileno) en pacientes tratados con carvedilol debido al riesgo de sinergismo de los efectos inotrópicos negativos e hipotensores. Interrupción del tratamiento: el tratamiento con carvedilol no debe interrumpirse abruptamente, particularmente en pacientes que sufren enfermedad isquémica. En pacientes con angina, se han reportado casos de exacerbación de los estados anginosos frente a la discontinuación abrupta de ß-bloqueantes. Asimismo, se han descripto casos de infarto de miocardio y arrítmias ventriculares en pacientes con y sin antecedentes de angina. Se recomienda reducir la dosis en forma progresiva durante una a dos semanas. Ante el empeoramiento del estado anginoso o aparición de síndrome coronario agudo, se recomienda restituir, por lo menos temporalmente, la administración del producto.

Conservación.

Mantener a temperatura no superior a 30°C. Proteger de la humedad.

Sobredosificación.

De acuerdo a la experiencia, los síntomas asociados a la sobredosis con carvedilol son: hipotensión severa, bradicardia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, paro cardíaco. Pueden observarse asimismo problemas respiratorios, broncoespasmo, vómitos y convulsiones generalizadas. Tratamiento: además de los procedimientos generales se impone el monitoreo y la corrección de los parámetros vitales (en unidad de terapia intensiva si fuera necesario). A poco de la ingesta, se puede proceder a un lavado de estómago o a una emesis inducida farmacológicamente. En función de la sintomatología presente pueden administrarse los siguientes fármacos: para bradicardia excesiva: atropina intravenosa, 2 mg. Si la bradicardia resiste a la terapia, deberá colocarse un marcapasos. Para mantener la función cardiovascular: glucagon intravenoso, de 5 a 10 mg, rápidamente seguido por una infusión continua de 5 mg/hora de simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina, adrenalina) en dosis acordes con el peso y el efecto. Si domina la vasodilatación periférica, puede ser necesario administrar adrenalina o noradrenalina, procediéndose a un monitoreo continuo del cuadro circulatorio. En caso de broncoespasmo, deben administrarse beta simpaticomiméticos (en aerosol o intravenosos) o aminofilina intravenosa. En caso de convulsiones se recomienda una inyección intravenosa lenta de diazepam o de clonazepam. En caso de intoxicación severa donde se aprecien síntomas de shock, debe proseguirse el tratamiento con antídotos durante un lapso suficiente, que guarde relación con la vida media de carvedilol (7-10 horas). Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o consultar a los Centros Toxicológicos de: Hospital Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-2247 / 6666.

Presentación.

BIDECAR 3,125 / 6,25 / 12,5 / 25: envases con 28, 30, 56 y 60 comprimidos ranurados. BIDECAR 50: envases con 28 y 30 comprimidos ranurados. BIDECAR CR 10 / 20 / 40 / 80: envases con 28 cápsulas de liberación controlada.

Revisión.

Septiembre 2017.