BETASERC

ABBOTT EPD

Grupo farmacoterapéutico: medicamentos contra el vértigo. Código ATC: N07CA01.

LISTA W085, W086, W087.

Composición.

Cada comprimido de 8 mg contiene: Diclorhidrato de betahistina, 8,00 mg; Excipientes: Celulosa microcristalina, 80,00 mg, Manitol, 25,00 mg, Ácido cítrico, 2,50 mg, Dióxido de silicio coloidal, 2,50 mg, Talco, 6,30 mg. Cada comprimido de 16 mg contiene: Diclorhidrato de betahistina, 16,00 mg; Excipientes: Celulosa microcristalina, 162,00 mg, Manitol, 50,00 mg, Ácido cítrico, 5,0 mg, Dióxido de silicio coloidal, 5,00 mg, Talco, 12,50 mg. Cada comprimido de 24 mg contiene: Diclorhidrato de betahistina, 24,00 mg; Excipientes: Celulosa microcristalina, 242,25 mg, Manitol, 75,00 mg, Ácido cítrico monohidrato, 7,50 mg, Dióxido de silicio coloidal, 7,50 mg, Talco, 18,75 mg.

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Farmacología.

El mecanismo de acción de la betahistina se conoce parcialmente. En estudios bioquímicos, se descubrió que la betahistina tiene propiedades agonísticas débiles para los receptores H 1 y propiedades antagonísticas potentes para los receptores H3 en el SNC y el sistema nervioso autónomo. Los estudios farmacológicos en animales han demostrado que mejora la circulación sanguínea en las estrías vasculares del oído interno, probablemente por la relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno. También se descubrió que la betahistina tiene un efecto inhibidor dependiente de la dosis en la generación de impulsos excitatorios en las neuronas de los núcleos vestibulares medial y lateral. La betahistina acelera la recuperación vestibular después de la neurectomía unilateral al fomentar y facilitar la compensación vestibular central, este efecto, que se caracteriza por un aumento del recambio y liberación de histamina, es mediado por el antagonismo de los receptores H3. En conjunto, estas propiedades contribuyen a los efectos terapéuticos beneficiosos de la betahistina en la enfermedad de Ménière y el vértigo vestibular. La betahistina aumenta el recambio y la liberación de histamina bloqueando los receptores H 3 presinápticos e induciendo la disminución del número de receptores H3 (down regulation). Este efecto sobre el sistema histaminérgico ofrece una explicación de la eficacia de la betahistina en el tratamiento del vértigo y de las enfermedades vestibulares.

Farmacocinética.

La betahistina administrada por vía oral es absorbida fácilmente y casi por completo en todas las partes del tracto gastrointestinal. Después de la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridil acético (2-PAA), que no tiene actividad farmacológica. Los niveles plasmáticos de la betahistina sonmuy bajos (es decir, inferiores al límite de detección de 100 pg/ml). Por lo tanto, todos los análisis farmacocinéticas se basan en las mediciones de 2PAA en el plasma y la orina. La concentración plasmática de 2-PAA alcanza su punto máximo 1 hora después de la toma. La semivida es de aproximadamente 3,5 horas y 2-PAA se excreta fácilmente en la orina. En el intervalo de dosis comprendidas entre 8 y 48 mg, alrededor del 85% de la dosis original se recupera en orina. La excreción renal o fecal de la betahistina misma esa de poca importancia. Los índices de recuperación son constantes a lo largo del intervalo de dosis orales comprendidas entre 8 y 48 mg, lo que indica que la farmacocinética de la betahistina es lineal y sugiere que la vía metabólica involucrada no se satura. En condiciones de alimentación, la Cmáx es inferior que en condiciones de ayuno. Sin embargo, la absorción total de la betahistina es parecida en ambas condiciones, lo que indica que el consumo de alimentos endentece la reabsorción de la betahistina.

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Indicaciones.

Síndrome de Ménière definido por la siguiente tríada de síntomas principales: Vértigo (con náuseas/vómitos). Pérdida auditiva (sordera). Acúfenos (zumbido de oídos). Tratamiento sintomático del vértigo vestibular.

Dosificación.

Lea el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar este medicamento. Conserve este prospecto. Puede tener que volver a leerlo. Si tiene preguntas no resueltas por este prospecto, consulte a su médico o farmacéutico. Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe darlo a otras personas. Puede perjudicarles incluso si tienen los mismos síntomas que los suyos. Comprimidos de 8 y 16 mg: La dosis para adultos es de 24-48 mg divididos a lo largo del día. Comprimidos de 8 mg: 1-2 comprimidos, 3 veces/día. Comprimidos de 16 mg: 1/2-1 comprimido, 3 veces/día. La dosis para adultos es de 48 mg divididos a lo largo del día. Comprimidos de 24 mg: 1 comprimido, 2 veces/día. Los comprimidos deben tragarse con agua. La dosis se debe adaptar individualmente de acuerdo con la respuesta. A veces, se puede observar mejoría sólo después de un par de semanas de tratamiento. En ocasiones, los mejores resultados se obtienen sólo después de unos meses. Hay indicios de que el tratamiento desde el inicio de la enfermedad impide la progresión de la misma y/o la pérdida auditiva en las fases tardías de la enfermedad. Población pediátrica: Betaserc no está recomendado para el uso en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos suficientes sobre seguridad y eficacia. Población Geriátrica: Aunque los datos de los estudios son limitados en este grupo de pacientes, sin embargo, la amplia experiencia postcomercialización, no parece necesario ajustar la dosis. Insuficiencia hepática: No hay disponibles ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero de acuerdo con la experiencia postcomercialización, no parece necesario ajustar la dosis.

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Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus excipientes. Feocromocitoma.

Reacciones adversas.

Los siguientes efectos adversos se han experimentado con las frecuencias indicadas a continuación eb los pacientes tratados con betahistina en los estudios clínicos controlados con placebo: muy frecuentes (≥1/1000 a < 1/100), frecuentes (≥1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a < 1/100=, raros (≥1/10000 a < 1/1000), muy raros ( < 1/10000). Trastornos gastroitestinales: Frecuentes: náuseas y dispepsia (indigestión). Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Cefales. Además de estos acontecimientos notificados durante ensayos clínicos, se han comunicado espontáneamente los siguientes efectos adversos durante el uso postcomercialización y en la literatura científica. La frecuencia no puede estimarse de los datos disponibles y, por tanto, se clasifica como "desconocida". Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad, p.ej. anafilaxia. Trastornos gastrointestinales: Síntomas gástricos leves (vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y meteorismo). Normalmente se pueden tratar tomando el fármaco durante las comidas o reduciendo la dosis. Trastorno de la piel y tejido subcutáneo: Reacciones de hipersensibilidad cutánea y subcutánea, en particular, edema angioneurótico, urticaria, exantema y prurito.

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Advertencias.

Es necesario monitorizar cuidadosamente durante el tratamiento a los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera péptica. Interacciones con otros medicamentos: No se han realizado estudios de interacciones in vivo. Según los datos in Vitro, no es de esperar inhibición in vivo de las enzimas del citocromo P450. La betahistina es un análogo de la histamina, por tanto, la interacción de la betahistina con los antihistamínicos puede afectar, en teoría, a la eficacia de uno de éstos fármacos. Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y trastornos de la fertilidad: La administración por vía oral de hasta 250 mg/kg omás de diclorhidrato de betahistina a perros y ratas, respectivamente, durante 3 meses, no dio lugar a reacciones adversas. Se observaron efectos secundarios en el sistema nervioso en perros y babuinos, después de administrar dosis intravenoss de 120 mg/kg o más. Se observó emesis con 300 mg/kg y 120 mg/kg después de dosis orales e i.v., respectivamente, en perros y esporádicamente en babuinos. La betahistina no ha mostrado ninguna acción mutágena. Embarazo y lactancia: Embarazo: No existen datos adecuados sobre la utilización de la betahistina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son isuficientes con respecto a efectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo potnatal. Se desconoce el riesgo potencial sobre los fetos humanos y los recién nacidos. La betahistina no debería utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario. Lactancia: Se desconoce si la betahistina se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios en animales sobre la excreción de la betahistina en la leche. Se debe sopesar la importancia del fármaco para la madre frente a los beneficios de la lactancia y los riesgos posibles para el niño. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Betahistina está indicada para Sindrome de Ménière definido por la tríada de síntomas vértigo, pérdida auditiva y acúfenos, y para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambas enfermedades pueden afectar negativamente la capacidad de conducir y utilizar máquinas. En estudios clínicos específicamente diseñados para investigar la capacidad de conducir y utilizar máquinas, betahistina tuvo efectos nulos o insignificantes.

Conservación.

Conservar en lugar seco a temperaturas no superiores a 25°C. Conservar en el envase original para protegerlo de la luz. No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Sobredosificación.

Síntomas de sobredosis: Se han descripto algunos casos de sobredosis. Algunos pacientes experimentaron síntomas leves a moderados con dosis de hasta 640 mg (p.ej.: náuseas, somnolencia, dolor abdominal). Se han observado complicaciones más graves (p.ej.: convulsiones, complicaciones pulmonares o cardíacas) en casos de sobredosis deliberada de la betahistina, especialmente en combinación con sobredosis de otros fármacos. Tratamiento de la sobredosis: No se conoce el antídoto específico. El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de sostén estándar. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital A. Posadas (011) 4469-9200/9300. Hospital de Pediatría Ricardo A. Gutiérrez (011) 4692-9247/9212.

Información adicional.

Cualquier producto no usado o material de desecho deben eliminarse de acuerdo con las normativas locales. La información en este prospecto es limitada. Para más información, contacte a su médico o farmacéutico.

Presentación.

Betaserc 8 mg: Envases conteniendo 30, 60 y 100 comprimidos; Betaserc 16 mg: Envases conteniendo 10, 20, 30, 60, 90, 100 y 500 comprimidos, siendo las dos últimas presentaciones para uso hospitalario exclusivo; Betaserc 24 mg: Envases conteniendo 20, 30, 50, 60 y 100 comprimidos, siendo las última presentación para uso hospitalario exclusivo. Los blisters (envases alveolados) son de PVC/PVDC y lámina de recubrimiento de aluminio.

Revisión.

Mayo 2013. Aprobado por Disposición 5755, de fecha 06 de Septiembre de 2013.

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