LANZOPRAL

ROEMMERS

El lansoprazol es un medicamento antiulceroso, inhibidor de la secreción ácida gástrica.

Composición.

LANZOPRAL Cápsulas con microgránulos: cada cápsula contiene: lansoprazol 30mg. Excipientes: manitol 242mg; hidroxipropilcelulosa 9mg; celulosa microcristalina 6mg; lactosa 8mg; lauril sulfato de sodio 0,75mg; fosfato disódico 0,90mg; hidroxipropilmetilcelulosa 12mg; ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa 30mg; alcohol cetílico 1,90mg. LANZOPRAL Suspensión/Sobres: cada sobre contiene: lansoprazol 30mg. Excipientes: hidroxipropilcelulosa 9mg; lactosa 8mg; lauril sulfato de sodio 0,75mg; fosfato disódico 0,90mg; hidroxipropilmetilcelulosa 12mg; alcohol cetílico 1,90mg; celulosa microcristalina 18,40mg; ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa 30mg; almidón de maíz 100mg; ácido cítrico anhidro 20mg; goma xantana 200mg; sucralosa 10mg; esencia de frutilla, polvo 40mg; esencia de banana, polvo 30mg; óxido de hierro rojo 5mg; azúcar 180mg; manitol csp 3800mg. LANZOPRAL MD Cápsulas con microgránulos: cada cápsula contiene: lansoprazol 15mg. Excipientes: manitol 121mg; hidroxipropilcelulosa 4,50mg; lactosa 4mg; lauril sulfato de sodio 0,38mg; fosfato disódico 0,45mg; hidroxipropilmetilcelulosa 6mg; ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa 15mg; alcohol cetílico 0,95mg; celulosa microcristalina 3mg. LANZOPRAL MD Suspensión/Sobres: cada sobre contiene: lansoprazol 15mg. Excipientes: hidroxipropilcelulosa 4,50mg; lactosa 4mg; lauril sulfato de sodio 0,37mg; fosfato disódico 0,45mg; hidroxipropilmetilcelulosa 6mg; alcohol cetílico 0,95mg; celulosa microcristalina 9,20mg; ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa 15mg; almidón de maíz 100mg; ácido cítrico anhidro 20mg; goma xantana 200mg; esencia de banana, polvo 30mg; esencia de frutilla, polvo 40mg; óxido de hierro rojo 5mg; azúcar 180mg; sucralosa 10mg; manitol csp 3800mg.

Farmacología.

El lanzoprazol suprime la secreción ácida gástrica por inhibición específica del sistema enzimático ATPasa H⁺/K⁺ en la superficie secretoria de las células parietales gástricas, es decir que bloquea el último paso en la producción de ácido. Como se considera que dicho sistema es la bomba de ácido (protones) de la mucosa gástrica, el lanzoprazol ha sido caracterizado como un inhibidor de la bomba de protones. Este efecto está relacionado con la dosis, inhibiendo tanto la secreción basal como la secreción estimulada, independientemente de la clase de estímulo empleada. Farmacocinética: el lanzoprazol se absorbe rápida y casi completamente, presentando una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 80%. Los alimentos alteran la absorción de lanzoprazol, por lo cual se recomienda efectuar las tomas antes de las comidas. El lanzoprazol presenta una vida media de eliminación plasmática de 1,5 (± 1,0) horas y una unión a las proteínas plasmáticas de 97%. Se estima que existe una forma activa del lanzoprazol que inhibe la secreción en los canalículos de las células parietales pero que no se encuentra presente en la circulación sistémica. Por tal motivo, la vida media de eliminación plasmática (menor de 2 horas) no coincide con la duración de la supresión de la secreción ácida gástrica (superior a 24 horas). El metabolismo es predominantemente hepático, habiéndose identificado dos metabolitos (los derivados sulfona y sulfinil hidroxilado del lanzoprazol) con poca o ninguna actividad antisecretoria. La eliminación se realiza bajo la forma de metabolitos en la orina (33%) y las heces (66%). La administración de dosis de 15mg por día a niños con peso corporal ≤30kg y de 30mg por día a niños con peso > 30kg mostró una farmacocinética similar a la de los adultos.

Indicaciones.

LANZOPRAL y LANZOPRAL MD están indicados en: tratamiento de la dispepsia ácida; tratamiento a corto plazo y de mantenimiento de la úlcera duodenal; erradicación del H. pylori para disminuir la probabilidad de recurrencia de úlcera duodenal; tratamiento a corto plazo de la úlcera gástrica benigna; tratamiento a corto plazo de la úlcera gástrica asociada al uso de antiinflamatorios no esteroides (AINEs); prevención de la úlcera gástrica asociada al tratamiento con AINEs; tratamiento del reflujo gastroesofágico; tratamiento a corto plazo y de mantenimiento de la esofagitis erosiva; tratamiento de los estados de hipersecreción gástrica patológica incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison.

Dosificación.

LANZOPRAL y LANZOPRAL MD deben tomarse antes de las comidas, preferentemente por la mañana en ayunas. Se puede administrar simultáneamente con antiácidos. Adultos: las dosis recomendadas son las siguientes:

Niños (1 a 11 años de edad):

Forma de administración: las cápsulas y los gránulos contenidos en las cápsulas y en los sobres deben ingerirse enteros, sin partir ni masticar. Suspensión oral/Sobres: 1) vaciar el contenido del sobre en un vaso con 2 cucharadas de agua (30ml). 2) Agitar bien (durante 1 minuto) y tomar inmediatamente. 3) Si quedaran gránulos en el vaso, agregar más agua y tomar de inmediato. Formas alternativas de administración de las cápsulas: niños y pacientes con dificultad de deglución: 1) abrir las cápsulas. 2) Volcar el contenido intacto de las mismas (gránulos) en una cuchara sopera con compota de manzana, queso cottage o yogurt. 3) Tragar inmediatamente sin masticar los gránulos. También puede volcarse el contenido de la cápsula en un vaso con una pequeña cantidad (60ml = 4 cucharadas soperas) de jugo de manzana, naranja o tomate, que se agitará brevemente y se tomará de inmediato. Para asegurar la toma completa de la dosis se recomienda enjuagar una o dos veces el vaso con una pequeña cantidad de jugo que se tomará de inmediato. Pacientes con sonda nasogástrica: 1) abrir las cápsulas. 2) Volcar el contenido (gránulos) en 40ml de jugo de manzana. 3) Inyectar el jugo con los gránulos por la sonda nasogástrica y 4) pasar por la sonda una cantidad adicional de jugo para enjuagarla y asegurar de esta manera que la dosis completa llegue al estómago. Utilizar exclusivamente las bebidas y alimentos recomendados. Dosis mínimas y máximas: La dosis mínima de lanzoprazol es de 15mg/día y la dosis máxima es de 180mg/día. Dosificación en situaciones especiales: en los pacientes con alteración severa de la función hepática debe considerarse el ajuste de la dosis. No es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal o en pacientes ancianos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al lanzoprazol o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia (ver Precauciones). En la erradicación del Helicobacter pylori en asociación con amoxicilina y claritromicina, deben tenerse presentes las contraindicaciones de estos antibióticos (ver Advertencias).

Reacciones adversas.

En general, el lanzoprazol es bien tolerado, tanto en los tratamientos de corto plazo como en los tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más comúnmente informadas (≥1%) son: dolor abdominal, constipación, diarrea, náuseas y cefalea. En los tratamientos prolongados, la diarrea fue la reacción adversa más común y posiblemente relacionada con el lanzoprazol. Con una frecuencia menor (incidencia < 1%) se han informado las siguientes reacciones adversas: generales: astenia, distensión abdominal, malestar. Gastrointestinales: dispepsia, anorexia, vómitos, flatulencia, sequedad o dolor bucal o faríngeo, eructos, aumento del apetito, aumento de la salivación. Se han informado alteraciones de los valores de las pruebas de función hepática y, excepcionalmente, ictericia o hepatitis. Dermatológicas: erupción cutánea (rash), urticaria y prurito, que normalmente se resuelven con la discontinuación del tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad: angioedema, broncospasmo y, muy raramente, anafilaxia. Renales: se han informado unos pocos casos de nefritis intersticial en asociación con los inhibidores de la bomba de protones. Hematológicas: raramente, trombocitopenia, eosinofilia y leucopenia. También se han informado hematomas, púrpura y petequias. Otras: artralgia, mialgia, depresión, edema periférico y, raramente, parestesias o visión borrosa. Más raramente y sin establecerse fehacientemente la relación causal con la droga se han informado las siguientes reacciones adversas: angina, accidente cerebrovascular, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio, shock. Diabetes mellitus, bocio, hiperglucemia, hipoglucemia. Agitación, confusión, vértigos, síncope, alucinaciones, hemiplejia, hostilidad, disminución de la libido. Asma, disnea, hemoptisis, neumonía. Albuminuria, ginecomastia, glucosuria, hematuria, impotencia, litiasis renal.

Precauciones.

La respuesta terapéutica sintomática no excluye la posibilidad de una enfermedad gástrica maligna. En caso de úlcera gástrica se recomienda verificar la benignidad de las lesiones antes de iniciar el tratamiento. También se debe excluir una enfermedad maligna del esófago antes de iniciar el tratamiento de la esofagitis por reflujo. El diagnóstico de la esofagitis por reflujo debería ser determinado por endoscopía. Como sucede con todos los inhibidores de la secreción gástrica, el lanzoprazol puede favorecer el desarrollo bacteriano intragástrico. Embarazo: los estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos; pero no existe experiencia en mujeres embarazadas. Por lo tanto, LANZOPRAL y LANZOPRAL MD no deben ser administrados durante el embarazo, salvo que sea claramente necesario y que los beneficios potenciales para la madre superen los riesgos potenciales para el feto. Lactancia: LANZOPRAL y LANZOPRAL MD no deben ser administrados durante la lactancia. Si el médico considerara que su uso es esencial para la madre, deberá evaluar la posibilidad de interrumpir la lactancia antes de iniciar el tratamiento. Uso pediátrico: se ha establecido la seguridad y eficacia de lanzoprazol en niños de 1 a 11 años en el tratamiento a corto plazo del reflujo gastroesofágico sintomático y de la esofagitis erosiva. No se dispone de estudios en niños menores de 1 año y en niños de 12 a 17 años.

Advertencias.

Para la administración de LANZOPRAL y LANZOPRAL MD en asociación con claritromicina y/o amoxicilina para la erradicación del Helicobacter pylori es imprescindible el conocimiento de la información completa de estos antibióticos para prescribir (Contraindicaciones, Dosificación en situaciones especiales, Advertencias, Precauciones, Interacciones, Reacciones adversas, etc.) para lo cual el médico se remitirá a los prospectos respectivos.

Interacciones.

El lanzoprazol es metabolizado por los sistemas enzimáticos del citocromo P-450, específicamente por las isoenzimas CYP3A y CYP2C19. Se ha demostrado la ausencia de interacciones clinicamente significativas con otras drogas que son metabolizadas por el citocromo P-450 incluyendo: warfarina, diazepam, antipirina, indometacina, ibuprofeno, prednisona, fenitoína, propanolol y claritromicina. La administración conjunta con teofilina puede producir un incremento del clearance de teofilina (10%) sin que ello implique consecuencia clínica alguna. Sin embargo, en algún paciente en particular puede ser necesario controlar los niveles séricos de teofilina al iniciar y al finalizar el tratamiento con lanzoprazol. Se han informado aumentos en el INR y el tiempo de protrombina en pacientes en tratamiento concomitante con inhibidores de la bomba de protones, incluyendo el lanzoprazol y warfarina. Se recomienda control periódico de INR y el tiempo de protrombina en estos pacientes. El lanzoprazol no presenta interacción significativa con la amoxicilina. La administración simultánea con sucralfato (1g) puede retrasar la absorción y disminuir la biodisponibilidad del lanzoprazol. En consecuencia se recomienda administrar el lanzoprazol previo (por lo menos 30 minutos antes) a la toma de sucralfato. En estudios clínicos el lanzoprazol fue administrado junto con antiácidos no absorbibles sin evidenciarse interferencia en su efecto. El lanzoprazol produce una inhibición profunda y prolongada de la secreción ácida gástrica, por lo cual resultaría teóricamente posible una interferencia en la absorción de drogas en las que el pH gástrico sea un determinante importante de su biodisponibilidad (por ej.: ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro, digoxina).

Conservación.

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente de 25°C. Variación admitida entre 15 y 30°C.

Sobredosificación.

Se ha informado un caso de sobredosis con 600mg de lanzoprazol sin reacciones adversas. Luego de una cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate (lavado gástrico, administración de carbón activado, etc). Se recomienda control clínico y tratamiento sintomático. No se han descripto antídotos específicos. El lanzoprazol no es eliminado por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247, Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

LANZOPRAL Cápsulas 30mg: envases con 15 y 30 cápsulas. LANZOPRAL Suspensión/Sobres: envases con 30 sobres. LANZOPRAL MD Cápsulas 15mg: envase con 30 cápsulas. LANZOPRAL MD Suspensión/Sobres: envases con 30 sobres.