SUPRASEC^®

JANSSEN CILAG

Antidiarreico.

Composición.

Loperamida clorhidrato (CIH) 2 mg por comprimido. Excipientes: lactosa monohidratada, almidón de maíz, celulosa microcristalina, talco, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, propilenglicol.

Indicaciones.

Está indicado para el control sintomático de la diarrea aguda y crónica. En pacientes con ileostomía puede usarse para reducir el número y volumen de las deposiciones y para aumentar su consistencia.

Dosificación.

Adultos y niños de 6 años de edad y mayores: diarrea aguda: la dosis inicial es de 2 comprimidos (4mg) para adultos y 1 comprimido (2mg) para niños; seguida de 1 comprimido (2mg) después de cada deposición diarreica subsecuente. Diarrea crónica: la dosis inicial es de 2 comprimidos (4mg) por día para adultos y 1 comprimido (2mg) por día para niños; esta dosis inicial debe ser adaptada hasta lograr 1-2 deposiciones sólidas por día; esto generalmente se logra con una dosis de mantenimiento de 1-6 comprimidos (2mg- 12mg) por día. La dosis máxima para la diarrea aguda y crónica es de 8 comprimidos (16mg) por día para adultos; en los niños debe estar relacionada con el peso corporal (3 comprimidos /20 kg). Pacientes de edad avanzada: no se requieren ajustes posológicos para los pacientes de edad avanzada. Deterioro renal: no se requieren ajustes posológicos para pacientes con deterioro renal. Deterioro hepático: si bien no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con deterioro hepático, SUPRASEC^® debe utilizarse con precaución en tales pacientes debido a la reducción del metabolismo de primer paso.

Contraindicaciones.

SUPRASEC^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la loperamida clorhidrato o a cualquiera de los excipientes. Contraindicación absoluta: niños menores de 2 años. SUPRASEC^® no se recomienda en niños menores de 6 años de edad. SUPRASEC^® no debe usarse como terapia principal: En pacientes con disentería aguda, que está caracterizada por sangre en las heces y fiebre alta. En pacientes con colitis ulcerosa aguda. En pacientes con enterocolitis bacteriana causada por organismos invasores incluyendo Salmonella, Shigella y Campylobacter. En pacientes con colitis pseudomembranosa asociada con el uso de antibióticos de amplio espectro. SUPRASEC^® no debería administrarse cuando deba evitarse una inhibición de la peristalsis debido al posible riesgo de las secuelas significativas, incluyendo íleo, megacolon y megacolon tóxico. SUPRASEC^® debe interrumpirse inmediatamente cuando aparezca constipación, distensión abdominal o íleo.

Reacciones adversas.

Cuando se usa en casos de diarrea aguda los eventos > 1% son: Dolor de cabeza, constipación, flatulencia, náuseas. Cuando se usa en casos de diarrea crónica: mareos, constipación, flatulencia, náuseas.

Precauciones.

El tratamiento de la diarrea con SUPRASEC^® (ClH de loperamida) es sólo sintomático. En caso de que se determine una etiología subyacente, se debe administrar tratamiento específico cuando corresponda. En pacientes con diarrea, especialmente en niños, puede producirse depleción de fluidos y electrólitos. En dichos casos la medida más importante es la administración adecuada de fluidos y electrólitos. No se recomienda el uso de ClH de loperamida en niños entre 2 y 6 años, a menos que la misma sea indicada por el médico especialista y bajo supervisión. En la diarrea aguda, si no se observa mejoría clínica dentro de las 48 horas, la administración de SUPRASEC^® debe ser interrumpida y se debe aconsejar a los pacientes consultar con su médico. Los pacientes con SIDA tratados con SUPRASEC^® por diarrea deben discontinuar la terapia con los primeros signos de distensión abdominal. Han existido informes aislados de estreñimiento con un aumento del riesgo de megacolon tóxico en pacientes con SIDA con colitis infecciosa tanto de patógenos virales como bacterianos tratados con loperamida clorhidrato. Si bien no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con deterioro hepático, SUPRASEC^® debe usarse con precaución en tales pacientes debido a la reducción del metabolismo de primer paso. Los pacientes con disfunción hepática deben ser cuidadosamente controlados por los signos de la toxicidad del sistema nervioso central (SNC). Se han descripto tanto abuso como uso indebido como sustituto de opioides en individuos con adicción a opioides.

Interacciones.

Glicoproteína P: la administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) con quinidina o ritonavir (inhibidores de la glicoproteína P) provocó un aumento entre 2 y 3 veces los niveles plasmáticos de loperamida. La administración concomitante de loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol (inhibidor de CYP3A4 y la glicoproteína P) provocó un aumento entre 3 y 4 veces de los niveles plasmáticos de loperamida. Inhibidores de CYP28 (gemfibrozil) causó un incremento de 4 veces los niveles plasmáticos de loperamida. La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol (inhibidor de CYP3A4 y la glicoproteína P) provocó un aumento de 5 veces de las concentraciones plasmáticas de loperamida. El tratamiento concomitante con desmopresina oral provocó un aumento de 3 veces las concentraciones plasmáticas de desmopresina.