TIXIREN^®

LKM

Agente antineoplásico, inhibidor directo de la protein-quinasa.

Composición.

Cada comprimido recubierto de Axitinib de 1 mg contiene: Axitinib 1,00 mg, Celulosa microcristalina 63,25 mg, Lactosa monohidrato 32,00 mg, Croscarmelosa sódica 3,00 mg, Estearato de Magnesio 0,75 mg, Opadry HPII 85F28751 3,70 mg, Oxido de Hierro Rojo 0,30 mg. Cada comprimido recubierto de Axitinib de 5 mg contiene: Axitinib 5,00 mg, Celulosa microcristalina 107,43 mg, Lactosa monohidrato 56,00 mg, Croscarmelosa sódica 5,25 mg. Estearato de Magnesio 1,32 mg, Opadry HPII 85F28751 6,00 mg, Oxido de Hierro Rojo 1,00 mg.

Indicaciones.

Axitinib está indicado en el tratamiento de pacientes adultos con carcinoma avanzado de células renales (CCR) luego del fracaso de un tratamiento previo con sunitinib o citoquinas.

Dosificación.

El tratamiento con Axitinib debe ser llevado a cabo por un médico con experiencia en el uso de terapias antitumorales. Posología recomendada: La dosis oral inicial recomendada de Axitinib es de 5 mg dos veces al día. El tratamiento debe continuar mientras se observe beneficio clínico o hasta que aparezca una toxicidad inaceptable que no pueda manejarse con medicación concomitante o ajuste de dosis. No se debe administrar una dosis adicional si el paciente vomita u omite una dosis. La siguiente dosis indicada se debe tomar en el horario habitual. Forma de administración: Axitinib es para uso oral. Los comprimidos se administran por vía oral dos veces al día, cada 12 horas aproximadamente, con o sin alimentos. Se deben tragar enteros con un vaso de agua. Lineamientos para la modificación de la dosis: El aumento o la reducción de la dosis se recomiendan en función de la seguridad y la tolerabilidad individuales. Durante el curso del tratamiento, pueden aumentar la dosis los pacientes que toleran Axitinib durante por lo menos dos semanas consecutivas sin reacciones adversas > grado 2 [según los Criterios Comunes de Toxicidad para Eventos Adversos (CTCAE, por sus siglas en inglés)] siempre que la tensión arterial sea < 150/90 mmHg o que no reciban medicación antihipertensiva. Cuando se recomienda un aumento de la dosis de 5 mg dos veces al día, la dosis de Axitinib puede aumentarse a 7 mg dos veces al día y posteriormente a 10 mg dos veces al día usando el mismo criterio. Durante el curso del tratamiento, el abordaje de algunas reacciones adversas puede requerir una interrupción temporaria o una discontinuación permanente o una reducción de la dosis de Axitinib. Si se requiere una reducción de la dosis, se puede reducir a 3 mg dos veces al día o incluso 2 mg dos veces al día. No se requiere ajuste de dosis en relación a la edad, raza, sexo o peso corporal del paciente. Uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4/5: La administración conjunta de Axitinib con inhibidores potentes del CYP3A4/5 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de Axitinib. Debe evitarse el uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4/5 (por ej. ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina y voriconazol). Se recomienda la selección de un medicamento concomitante alternativo que no tenga o que tenga un potencial mínimo de inhibición del CYP3A4/5. Aunque el ajuste de dosis de Axitinib no se ha estudiado en pacientes que reciben inhibidores potentes del CYP3A4/5, si se debe administrar concomitantemente un inhibidor potente del CYP3A4/5, se recomienda una disminución de la dosis de Axitinib a aproximadamente la mitad de la dosis (por ejemplo, la dosis de inicio debería reducirse de 5 mg dos veces al día a 2 mg dos veces al día). El control de algunas reacciones adversas puede requerir una interrupción temporal o permanente del tratamiento con Axitinib. Si se interrumpe la administración conjunta del inhibidor potente, luego de 3-5 vidas medias del inhibidor, debería considerarse la vuelta a la dosis de Axitinib utilizada de forma previa al inicio del inhibidor potente del CYP3A4/5. Uso concomitante de inductores potentes del CYP3A4/5: La administración conjunta de Axitinib con inductores potentes del CYP3A4/5 puede disminuir las concentraciones plasmáticas de Axitinib. Se recomienda seleccionar un medicamento concomitante alternativo que no tenga potencial de inducción del CYP3A4/5 o bien, sea mínimo. Aunque el ajuste de dosis de Axitinib no se ha estudiado en pacientes en tratamiento con inductores potentes del CYP3A4/5, si se debe administrar junto con un inductor potente del CYP3A4/5, se recomienda un aumento gradual de la dosis de Axitinib. Se ha notificado que la máxima inducción con dosis altas de inductores potentes del CYP3A4/5 tiene lugar dentro de la primera semana de tratamiento con el inductor. Si la dosis de Axitinib se incrementa, se ha de monitorizar estrechamente al paciente en cuanto a la toxicidad. El control de algunas reacciones adversas puede requerir una interrupción temporal o permanente y/o una reducción de dosis del tratamiento con Axitinib. Si se interrumpe la administración conjunta del inductor potente, la dosis de Axitinib debe volver de inmediato a la utilizada antes del inicio del inductor potente del CYP3A4/5. Poblaciones especiales: Pacientes de edad avanzada (≥ 65 años): No se requiere ajuste de dosis. Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis. No hay datos suficientes disponibles del tratamiento con Axitinib en pacientes con un aclaramiento de creatinina de < 15 ml/min. Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de dosis cuando se administra Axitinib a pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh clase A). Cuando se administra Axitinib a pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh clase B) se recomienda una reducción de la dosis (por ejemplo, la dosis de inicio debe reducirse de 5 mg dos veces al día a 2 mg dos veces al día). No se ha estudiado Axitinib en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh clase C) y no debe utilizarse en esta población. Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de Axitinib en niños y adolescentes por debajo de 18 años de edad. No se dispone de datos.

Contraindicaciones.

El uso de Axitinib está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al Axitinib o a algún otro componente del comprimido.

Presentación.

1 mg: Envases conteniendo 28 y 56 comprimidos recubiertos. 5 mg: Envases conteniendo 28 y 56 comprimidos recubiertos.