BOSENTAC

EVEREX

Antihipertensivo pulmonar.

Composición.

BOSENTAC 62,5 mg, contiene: Bosentan monohidrato (equivalentes a Bosentan 62,5 mg) 64,5410 mg. Celulosa microcristalina 6,6090 mg. Almidón pregelatinizado 6,2500 mg. Povidona 2,5000 mg. Croscarmelosa sódica 3,4000 mg. Dióxido de silicio coloidal 0,4250 mg. Estearil fumarato de sodio 0,6375 mg. Behenato de glicerilo 0,6375 mg. Opadry blanco 2,4961 mg. Óxido de hierro amarillo 0,0024 mg. Óxido de hierro rojo 0,0015 mg. BOSENTAC 125 mg, contiene: Bosentan monohidrato (equivalentes a Bosentan 125 mg) 129,0820 mg. Celulosa microcristalina 13,2180 mg. Almidón pregelatinizado 12,5000 mg. Povidona 5,0000 mg. Croscarmelosa sódica 6,8000 mg. Dióxido de silicio coloidal 0,8500 mg. Estearil fumarato de sodio 1,2750 mg. Behenato de glicerilo 1,2750 mg. Opadry blanco 4,992 mg. Óxido de hierro amarillo 0,0050 mg. Óxido de hierro rojo 0,0030 mg.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) para mejorar la capacidad de realizar ejercicios y los síntomas en pacientes con clase funcional III de la OMS. Se ha demostrado eficacia en: HAP primaria (idiopática y hereditaria). HAP secundaria a la esclerodermia sin enfermedad pulmonar intersticial significativa. HAP asociada con problemas congénitos sistémico con componente pulmonar y/o la fisiología de Eisenmenger. BOSENTAC también está indicado para reducir el número de nuevas úlceras digitales en pacientes con esclerosis sistémica y alteración digital ulcerosa activa.

Dosificación.

Hipertensión arterial pulmonar: El tratamiento sólo debe ser iniciado bajo supervisión de un profesional con suficiente experiencia. La dosis inicial es de 62,5 mg de BOSENTAC dos veces al día durante 4 semanas. Luego incrementar a una dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al día. No es necesario el ajuste de dosis con pacientes con insuficiencia renal. La dosificación en pacientes con moderada insuficiencia hepática debe indicarse con precaución. En pacientes con insuficiencia hepática grave BOSENTAC se encuentra contraindicado. Uso en pediatría: No hay estudios bien definidos acerca de la dósis óptima de mantenimiento para los pacientes pediátricos de 2 años o más. Sin embargo, datos farmacocinéticos han demostrado que la concentración en plasma de Bosentan en los niños era en promedio más baja que en los pacientes adultos y no se produce aumento al aumentar la dosis de Bosentan por encima de 2 mg de peso corporal / kg dos veces al día. En base a estos resultados farmacocinéticos, se puede ver que dosis más altas es poco probable que sean más eficaces, y una mayor tasa de eventos adversos pueden ser excluidos en los niños pequeños si no se aumenta la dosis. Ningún estudio clínico ha sido realizado a fin de comparar la relación eficacia/seguridad del aumento en la dosis de 2 mg/kg de peso corporal a 4 mg/kg dos veces al día en los niños. No hay experiencia clínica suficiente acerca del uso de BOSENTAC en pacientes pediátricos menores de 2 años de edad. En caso de observarse deterioro clínico (por ejemplo, la disminución de la distancia recorrida en una prueba de caminata de 6 minutos en al menos un 10% en comparación con la medición de pre-tratamiento) a pesar del tratamiento con Bosentan durante al menos 8 semanas (dosis objetivo por lo menos durante 4 semanas), deben considerarse terapias alternativas. Sin embargo, algunos pacientes que no muestran respuesta después de 8 semanas de tratamiento con BOSENTAC pueden responder favorablemente después de otras 4-8 semanas de tratamiento. En el caso de empeoramiento clínico tardío (es decir, después de varios meses de tratamiento), el tratamiento debe ser reevaluado. Algunos pacientes que no responden bien a dosis de 125 mg dos veces al día de BOSENTAC pueden mejorar ligeramente su capacidad de ejercicio cuando la dosis se aumenta a 250 mg dos veces al día. Una evaluación cuidadosa del riesgo/beneficio debe hacerse, teniendo en cuenta que la toxicidad hepática es dependiente de la dosis. Esclerosis sistémica con alteración digital ulcerosa: El tratamiento sólo debe ser iniciado y controlado por un médico con experiencia en el tratamiento de la Esclerosis sistémica. El tratamiento con BOSENTAC se iniciará con una dosis de 62,5 mg dos veces al día durante 4 semanas, con posterior aumento de la dosis de mantenimiento a 125 mg dos veces al día. La respuesta del paciente al tratamiento y la necesidad de terapia continuada deberá ser re-evaluado en forma regular. Una evaluación cuidadosa del riesgo/beneficio debe hacerse, teniendo en cuenta la toxicidad hepática del Bosentan. No hay datos sobre la seguridad y eficacia del uso de BOSENTAC para esta indicación en pacientes menores de 18 años. Uso en pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste de la dosis. Uso en ancianos: No se requiere ajuste de la dosis. Los valores de las aminotransferasas hepáticas deben determinarse antes de iniciar el tratamiento y a intervalos mensuales durante el tratamiento con BOSENTAC. Además, los valores de las amonitransferasas deben determinarse 2 semanas después de cualquier aumento de la dosis (Ver recomendaciones en caso de elevaciones ALT/AST).

En caso de aparición de síntomas clínicos asociados de lesión hepática, es decir, náuseas, vómitos, fiebre, dolor abdominal, ictericia, fatiga o aletargamiento inusual, síndrome gripal (artralgia, mialgia, fiebre), deberá interrumpirse el tratamiento y no se considerará la re-introducción de Bosentan. Reinicio del tratamiento: El reinicio del tratamiento con BOSENTAC sólo deberá considerarse si los posibles beneficios del tratamiento con Bosentan superan los riesgos potenciales y si los niveles de las aminotransferasas hepáticas están dentro de los valores previos al tratamiento. Se recomienda pedir consejo a un hepatólogo. Los valores de las aminotransferasas hepáticas deben volver a determinarse en los primeros 3 días tras el reinicio, de nuevo transcurridas otras 2 semanas, y siguiendo las recomendaciones anteriores a partir de entonces.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a algunos de los excipientes. Child-Pugh Clase B o C, es decir, insuficiencia hepática de moderada a grave. Valores basales de aminotransferasas hepáticas, es decir, aspartato aminotransferasa (AST) y/o alanina aminotransferasa (ALT), superiores a 3 veces el límite superior de la normalidad. Empleo concominante de ciclosporina A. Embarazo. Mujeres en edad fertil que no utilicen un método anticonceptivo fiable.

Presentación.

BOSENTAC se suministra como: Envases conteniendo 60 comprimidos recubiertos de 62,5 mg Envases conteniendo 60 comprimidos recubiertos de 125 mg