PAXON^® XR

GADOR

Antagonista selectivo del receptor de la angiotensina II. Antihipertensivo. Vasodilatador.

Composición.

Cada comprimido de liberación controlada de PAXON^® XR contiene: Losartán potásico 100 mg. Excipientes: Almidón de maíz, Dióxido de silicio coloidal, Lactosa monohidrato, Celulosa microcristalina PH 102, Croscaramelosa sódica, Lauril sulfato de sodio, Estearato de magnesio, Opadry II 85F28751 Blanco, Opaglos GS 2-0700, Hidroxipropilmetilcelulosa K4 M, Óxido de hierro amarillo N°10 c.s.

Farmacología.

Losartán es un antagonista de los receptores de Angiotensina II. Losartán se liga a los receptores AT1 de Angiotensina II, impidiendo la vasoconstricción y los efectos de la secreción de aldosterona.

Farmacocinética.

Luego de la administración oral el Losartán sufre una biotransformación hepática, lo que reduce su biodisponibilidad al 33% aproximadamente, produciéndose un metabolito activo, el ácido 5 carboxílico, de larga vida media. El pico plasmático (T_max) se da a los 60 minutos de la administración para Losartán y entre 3 y 4 horas su metabolito activo, con volumen de distribución de 34 litros aproximadamente. La vida media plasmática de ambos es de 2,5 y 9 horas respectivamente. Presenta alta unión a proteínas plasmáticas. Sufre metabolización hepática a través de los complejos enzimáticos CYPP450, CYP2C9 y CYP34A. La eliminación es 60% por vía fecal y el resto renal, de lo cual un 6% se elimina como metabolito activo. Se ha observado en un estudio con Losartán de liberación controlada reducciones de la presión arterial estadísticamente significativos tanto para tensión arterial sistólica (TAS), como para la tensión arterial diastólica (TAD), en todos los períodos de tiempos evaluados: 24 horas, presión diurna, nocturna y en las últimas cuatro horas antes de la nueva administración. La duración del efecto antihipertensivo se mantuvo 24 horas, brindando buena cobertura terapéutica incluso durante la noche y las primeras horas de la mañana.

Indicaciones.

Tratamiento de la Hipertensión Arterial.

Dosificación.

Hipertensión arterial: La dosis inicial y de mantenimiento usual para la mayoría de los pacientes es de un comprimido de liberación controlada de PAXON^® XR, una vez al día. El comprimido de PAXON^® XR se debe ingerir entero y no se debe partir o masticar. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza de tres a seis semanas después de iniciar el tratamiento. En pacientes que poseen disminuido el volumen intravascular (por ejemplo, aquellos que son tratados con dosis altas de diuréticos) se debe considerar una dosificación inicial de losartán de 25 mg una vez al día. No es necesario efectuar un ajuste inicial de la dosificación en pacientes de edad avanzada o con deterioro renal, incluso aquellos pacientes que están en diálisis. PAXON^® XR se puede administrar con otros agentes antihipertensivos.

Contraindicaciones.

Losartán está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de este producto.

Reacciones adversas.

Losartán, es generalmente bien tolerado. Los efectos colaterales han sido leves y transitorios, y no requirieron la discontinuación del tratamiento. Los efectos colaterales más comunes relacionados con la droga fueron mareos e hipotensión. Se han reportado los siguientes efectos adversos con la experiencia post-comercialización: Hipersensibilidad: ocasionalmente se han informado casos de angioedema (incluyendo tumefacción de cara, labios, faringe y/o lengua), en pacientes tratados con Losartán. Musculoesqueléticas: mialgias. Gastrointestinales: diarrea, anormalidades de la función hepática, epigastralgia. Piel: urticaria, prurito. Neurológicas/Psiquiátricas: migraña, cefalea, mareos, ansiedad. Metabólicas: diabetes, dislipemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia Respiratorias: infección respiratoria alta. Urinarias: infección urinaria. Generales: astenia, fatiga, lumbalgia, rinitis alérgica, palpitaciones.

Precauciones.

Hipotensión y equilibrio hidroelectrolítico Los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (por ejemplo, los tratados con dosis altas de diuréticos) pueden presentar síntomas de hipotensión. Estas condiciones deben corregirse antes de administrar Losartán o se debe utilizar una dosificación inicial menor. Deterioro de la función hepática: En base a los datos farmacocinéticos que demuestran un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de Losartán en pacientes cirróticos, se debe considerar el empleo de una dosificación menor en los pacientes con antecedentes de deterioro hepático. Deterioro de la función renal: Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina, se han introducido cambios en la función renal, incluyendo insuficiencia renal, en individuos susceptibles; estos cambios en la función renal pueden ser reversibles con la discontinuación del tratamiento. Otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina pueden aumentar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un riñón solitario. Estos cambios en la función renal pueden ser reversibles con la discontinuación del tratamiento. Embarazo: Cuando se usan durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo, los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar daños o incluso la muerte al feto. Si la paciente se embaraza, se debe suspender la administración de Losartán lo más pronto posible. En el feto humano la perfusión renal, que depende del desarrollo del sistema renina-angiotensina, se inicia en el segundo trimestre, por lo que el riesgo para el feto aumenta si el Losartán se administra durante el segundo o el tercer trimestre del embarazo. Lactancia: No se sabe si el Losartán es excretado con la leche materna. Como muchos medicamentos si son excretados por esa vía y debido al riesgo de efectos adversos en el lactante, se debe decidir si se suspende la lactancia o no se administra el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de este para la madre. Empleo en pediatría: No se ha determinado la seguridad y eficacia en niños. Empleo en geriatría Interacciones farmacológicas: No hay diferencia en el perfil de eficacia y seguridad de Losartán vinculado a la edad de los pacientes. No se ha identificado ninguna interacción farmacológica de importancia clínica. Los compuestos que se han estudiado en los ensayos farmacéuticos clínicos incluyen hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol y eritromicina. La excreción de litio puede estar reducida, por lo tanto deben monitorearse cuidadosamente los niveles de litio plasmático y los efectos adversos (debilidad, temblor, confusión, sed) si se van a administrar concomitantemente sales de litio con Losartán.

Conservación.

Conservar en su envase original a temperatura ambiente entre 15°C y 30°C.

Sobredosificación.

Los datos relativos a la sobredosificación serían hipotensión y taquicardia. Podría ocurrir bradicardia por estimulación parasimpática (vagal). De ocurrir hipotensión sintomática, debe instituirse un tratamiento de mantenimiento. Ni el Losartán, ni su metabolito activo pueden ser removidos por hemodiálisis. "Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247 Hospital Dr. A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777 Optativamente otros Centros de Intoxicaciones".

Presentación.

Envases conteniendo 30 comprimidos de liberación controlada.

Revisión.

07/2016.