TRACLEER

JANSSEN CILAG

Antihipertensivo pulmonar.

Composición.

Cada comprimido recubierto de TRACLEER^® 62,5 mg contiene bosentan monohidrato equivalente a 62,5 mg de bosentan. Cada comprimido recubierto de TRACLEER^® 125 mg contiene bosentan monohidrato equivalente a 125 mg de bosentan. Para conocer la lista completa de excipientes  consultar en el prospecto del producto. 

Indicaciones.

Tratamiento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) en pacientes de clase funcional II-IV de la OMS. Reducción del número de nuevas ulceraciones digitales en pacientes con esclerosis sistémica con enfermedad de ulceración digital activa. 

Dosificación.

El tratamiento sólo debe ser iniciado y controlado por un médico experimentado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar o de la esclerosis sistémica respectivamente. TRACLEER^® se toma por las mañanas y por las noches, con o sin comida. Los comprimidos recubiertos se tragan enteros con algo de agua. Hipertensión arterial pulmonar (HAP): El tratamiento con TRACLEER^® debe comenzarse con una dosis de 62,5 mg dos veces al día durante un periodo de tiempo de cuatro semanas y seguidamente aumentarse con una dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al día. Uso en niños y adolescentes Hipertensión arterial pulmonar (HAP): En pacientes pediátricos a partir de 1 año de edad la dosis inicial y de mantenimiento recomendada de TRACLEER^® es de 2 mg/kg por la mañana y por la noche. Esclerosis sistémica con enfermedad de ulceración digital activa: El tratamiento con TRACLEER^® debe comenzarse con una dosis de 62,5 mg dos veces al día durante un periodo de tiempo de cuatro semanas y seguidamente aumentarse con una dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes, Embarazo, Mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos fiables, Lactancia, y Pacientes con insuficiencia hepática severa y elevación de los valores de aminotransferasas hepáticas GOT (AST) y/o GPT (ALT)  > 3 × LSN), Uso simultáneo de ciclosporina A y glibenclamida  

Reacciones adversas.

Muy frecuentes ( > 10%): anemia, cefalea, y cambios en los valores de la función hepática, edemas, retención de líquidos. Frecuentes ( > 1% y >10%): eritema, nasofaringitis. Efectos adversos raros: trombocitopenia, Neutropenia, leucopenia, anafilaxia y/o angioedema aumento de la aminotransferasa asociada con hepatitis y/o ictericia, cirrosis hepática, fallo del hígado. El resto de las reacciones adversas se encuentran listadas en el prospecto del producto.  

Advertencias.

Función hepática: No se debe iniciar tratamiento con TRACLEER^® en pacientes con insuficiencia hepática severa o niveles elevados de aminotransferasas y no está recomendado en pacientes con insuficiencia hepática moderada y severa. Concentración de hemoglobina: el tratamiento con TRACLEER^® se ha asociado a una reducción en la concentración de hemoglobina. Enfermedad venooclusiva pulmonar: Se han notificado casos de edema pulmonar en relación con los vasodilatadores  al usarse en pacientes con enfermedad venooclusiva pulmonar (PVOD). Por ello, si tras el uso de TRACLEER^® aparecen síntomas de edema pulmonar en pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP), se debe considerar la posibilidad de una enfermedad venooclusiva pulmonar asociada. Uso en mujeres en edad fértil: sólo se debe iniciar en mujeres en edad fértil cuando se ha descartado el embarazo y se utilice un método anticonceptivo fiable.  Inhibidores o Inductores del CYP3A4: Se debe evitar la combinación de TRACLEER^®  con inductores potentes del CYP3A4, se debe tener precaución cuando se administra de forma concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4. Rifampicina es un potente inductor del CYP2C9 y CYP3A4. La administración concomitante de rifampicina y TRACLEER^® 125 mg (2 x por día durante 7 días) reduce las concentraciones en plasma de bosentan en un 58%. Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave, las concentraciones en plasma de bosentan disminuyeron en aproximadamente un 10%. No se tiene experiencia clínica específica en pacientes sometidos a diálisis. Dadas las propiedades fisicoquímicas y el alto nivel de fijación a las proteínas del plasma, no se espera que bosentan sea eliminado de la circulación de forma significativa mediante diálisis HAP en pacientes con VIH, a fármacos y a tóxinas: existe experiencia clínica limitada en esta población de pacientes.

Interacciones.

Bosentan es un inductor de las isoenzimas citocromo P450, CYP2C9 y CYP3A4. Los datos in vitro también sugieren una inducción del CYP2C19. En consecuencia, las concentraciones en plasma de sustancias metabolizadas por estas dos isoenzimas pueden disminuirse administrando TRACLEER^® simultáneamente. Anticonceptivos hormonales: los tratamientos anticonceptivos hormonales en monoterapia, con independencia de la vía de administración, no se consideran métodos seguros. Ciclosporina A: La administración concomitante de TRACLEER^® y ciclosporina A está contraindicada. Tacrolimus, sirolimus: La administración de tacrolimus o sirolimus y TRACLEER^® no ha sido estudiada en el hombre. La administración concomitante de tacrolimus o sirolimus puede (análogamente a la administración concomitante de ciclosporina A) producir un incremento de las concentraciones plasmáticas de bosentan. Glibenclamida: Tanto la glibenclamida como el bosentan inhiben la bomba exportadora de sales biliares, lo cual podría explicar la elevación de las aminotransferasas. Por ello, no se debe emplear esta combinación.  Warfarina: No es necesario ajustar la dosis de warfarina u otros anticoagulantes orales similares cuando se inicia el tratamiento con bosentan, pero sí se recomienda intensificar el control de los valores del INR, especialmente al comenzar el tratamiento y durante el periodo de incremento de dosis. Sildenafilo: La administración concomitante de TRACLEER^® 125 mg 2 veces al día con sildenafilo 80 mg 3 veces al día da como resultado una reducción del AUC de sildenafilo de un 63% y un incremento del AUC de bosentan de un 50%. La combinación fue bien tolerada. No se considera necesario el ajuste de la dosis de TRACLEER^®.  

Presentación.

Envase con 56 comprimidos recubiertos de 62,5 mg y 125 mg.