PROCTYL HC 10GRS

NOLTER

PROCTYL HC es una asociación de lidocaína e hidrocortisona para uso anorrectal. La lidocaína es un anestésico local que produce anestesia tópica del tejido anorrectal. La hidrocortisona es un corticosteroide con actividad antiinflamatoria.

Venta bajo receta.

Composición.

Pomada: Cada 100 gramos contiene: Lidocaína base 5,00 g, Acetato de hidrocortisona micronizada.0,25 mg. Excipientes c.s.

Farmacología.

Acción farmacológica: Lidocaína: Como otros anestésicos locales, la lidocaína produce un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas, impidiendo la entrada de los iones de sodio a través de la membrana de los nervios. Los anestésicos locales del tipo amida actúan dentro de los canales de sodio de la membrana nerviosa. Los anestésicos locales pueden tener también efectos similares sobre membranas excitables en el cerebro y el miocardio. Si una cantidad excesiva del fármaco alcanzara rápidamente la circulación sistémica, aparecerían los síntomas y signos de toxicidad, principalmente en el sistema nervioso central y en el sistema cardiovascular. Generalmente, cuando las concentraciones plasmáticas son bajas, la toxicidad sobre sistema nervioso central precede a los efectos cardiovasculares. Los efectos directos de los anestésicos locales sobre el corazón incluyen: conducción lenta, inotropismo negativo y eventualmente paro cardíaco. Hidrocortisona: La hidrocortisona, producida por la corteza suprarrenal, es un esteroide con acciones farmacológicas principalmente sobre la gluconeogénesis, el depósito de glucógeno, las proteínas y el metabolismo de calcio, junto con la inhibición de la secreción de corticotrofina y la actividad antiinflamatoria. Los efectos adversos de los corticosteroides casi siempre se deben al uso excesivo con respecto a los requerimientos fisiológicos. Farmacocinética: Lidocaína: La lidocaína es absorbida después de la administración tópica en las membranas mucosas, cuya velocidad y extensión dependen tanto de la concentración como de la dosis total administrada, el sitio específico de aplicación y la duración de la exposición. En general, el grado de absorción de los agentes anestésicos locales, después de la aplicación tópica, es mayor que después de la administración bronquial e intratraqueal. La lidocaína también es bien absorbida por el tracto gastrointestinal, aunque en la circulación aparecen pequeñas cantidades del fármaco intacto debido a la biotransformación en el hígado. Normalmente, alrededor del 65% de la lidocaína se asocia a las proteínas del plasma. Los anestésicos locales del tipo amida se asocian al ácido alfa- 1 -glicoproteínico, aunque también hay una parte que se asocia a la albúmina. La lidocaína atraviesa las barreras placentaria y hematoencefálica, posiblemente por difusión pasiva. La principal vía de eliminación de la lidocaína se efectúa por metabolismo hepático. Aproximadamente el 90% de la lidocaína administrada por vía intravenosa es excretada en forma de varios metabolitos, mientras que el 10% es excretada sin cambios en la orina. La vida media de eliminación de la lidocaína después de la administración intravenosa es de 1,5 a 2,0 horas. Debido a la rápida velocidad de metabolización, cualquier condición que afecte la función hepática, altera la cinética de la lidocaína. La vida media puede prolongarse el doble o más, en caso de disfunción hepática. Los trastornos renales no afectan la cinética de la lidocaína pero pueden incrementar la acumulación de metabolitos. Algunos factores, tales como la acidosis y el uso de estimulantes y depresores del sistema nervioso central afectan los niveles de lidocaína en el sistema nervioso central necesarios para producir efectos sistémicos evidentes. Las manifestaciones objetivas adversas se incrementan aparentemente con el aumento de los niveles plasmáticos venosos que superen los 6,0 mg de base libre por mL. Hidrocortisona: Menos del 50% de hidrocortisona es absorbido después de la aplicación rectal. Cuando se administra en forma tópica, particularmente bajo un apósito o cuando la piel está dañada, puede absorberse suficiente corticosteroide como para inducir efectos sistémicos. Los corticosteroides en la circulación se unen extensamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a las globulinas y en menor proporción a la albúmina. Sólo la hidrocortisona sin asociar tiene efectos farmacológicos o es metabolizada. Los corticoides son metabolizados principalmente en el hígado pero también en el riñón y son excretados por la orina.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor, prurito y malestar producido por la irritación anorrectal, como consecuencia de hemorroides internas y externas, prurito anal, proctitis, múltiples formas de fisura anal. Alivio del dolor postoperatorio.

Dosificación.

Como cualquier otro anestésico local, la seguridad y efectividad de la lidocaína depende de la dosis apropiada, la técnica de aplicación correcta, las precauciones adecuadas y la rapidez en la emergencia. Las siguientes dosis recomendadas, deben ser consideradas como una guía. La experiencia clínica y el estado físico del paciente son importantes para el cálculo de la dosis requerida. La dosis en pacientes debilitados, ancianos y niños debe estar relacionada con sus respectivas edades, peso y condición física. Para el tratamiento de proctitis o de hemorroides internas, es preferible utilizar PROCTYL HC supositorios en lugar de la pomada. Pomada: Uso externo: Aplicar la pomada sobre el área afectada varias veces al día en una capa delgada. Uso intrarrectal: Aplicar la pomada con el aplicador adjunto. Limpiar a fondo el aplicador después de cada uso. Una dosis diaria de 6 g de pomada está dentro de los límites seguros. La duración del tratamiento puede variar entre 10 días y 3 semanas. Si el tratamiento es prolongado se recomienda algún intervalo sin medicación, especialmente si se sospecha que se ha producido irritación por la lidocaína o la hidrocortisona. Si desaparece la irritación local después de interrumpir el tratamiento, se recomienda investigar la sensibilidad del paciente a la lidocaína o a la hidrocortisona.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida a la hidrocortisona o a cualquiera de los componentes del producto. En caso de infecciones causadas por virus, bacterias, hongos patógenos o parásitos, no deben usarse corticosteroides tópicos sin la terapia causal concomitante.

Reacciones adversas.

Reacciones alérgicas: Las reacciones alérgicas (en los casos más severos shock anafiláctico) a los anestésicos locales del tipo amida, son muy raras. Reacciones locales: Se han informado las siguientes reacciones locales con el empleo de corticosteroides: Atrofia cutánea, frecuentemente irreversible, con adelgazamiento de la piel, estrías y telangiectasias. Dermatitis perioral y rosácea, con atrofia de la piel o sin ella. Se ha observado un efecto de rebote que podría causar dependencia de los corticosteroides. Disminución del proceso de cicatrización.

Precauciones.

Las dosis excesivas de lidocaína o los intervalos cortos entre las dosis, pueden producir niveles plasmáticos elevados del fármaco y efectos adversos serios. Los pacientes deben ser instruidos para respetar estrictamente la dosificación recomendada. Cuando se aplica la pomada en el recto por medio del aplicador especial, debe evitarse la introducción de una cantidad excesiva. La disponibilidad sistémica después de la aplicación rectal es relativamente alta por lo que grandes dosis pueden ocasionar reacciones sistémicas del sistema nervioso central. PROCTYL HC no debe ser utilizado sin un previo examen proctológico adecuado que excluya la posibilidad de procesos malignos. Un uso prolongado y excesivo de hidrocortisona puede producir los efectos sistémicos propios de los corticosteroides o efectos locales, tales como atrofia dérmica. Con la dosificación recomendada, los efectos sistémicos de la hidrocortisona son poco probables. Si se produce irritación o sangrado rectal, el tratamiento debe ser interrumpido, el paciente examinado y se debe instituir una terapia adecuada. Embarazo: Un gran número de mujeres embarazadas ha sido tratado con lidocaína e hidrocortisona y hasta el presente no se han informado trastornos específicos en el proceso reproductivo, no observándose un incremento en la incidencia de malformaciones. Lactancia: La lidocaína y el acetato de hidrocortisona son excretados en la leche materna en pequeñas cantidades. Es muy poco probable que el preparado administrado en dosis terapéuticas afecte a los lactantes. Capacidad para conducir vehículos u operar maquinaria: Dependiendo de la dosis administrada, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre la función mental y la coordinación, aún en ausencia de toxicidad evidente sobre el sistema nervioso central, y podría temporalmente deteriorar la locomoción y el grado de alerta. Con las dosis recomendadas, PROCTYL HC no presenta efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Interacciones.

Con grandes dosis de lidocaína, se debe considerar el posible riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados a los anestésicos locales.

Antagonismos y antidotismos.

No se conocen hasta el presente antídotos específicos.

Sobredosificación.

La lidocaína puede causar efectos tóxicos agudos si se alcanzan niveles sistémicos altos debido a una rápida absorción o por sobredosis. Con las dosis recomendadas de PROCTYL HC no se han reportado efectos tóxicos. No obstante, si se produjera toxicidad sistémica, los signos son similares a los producidos por los anestésicos locales administrados por otras vías. La toxicidad de los anestésicos locales se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y en casos severos, depresión nerviosa central y cardiovascular. Los síntomas nerviosos severos (convulsiones, depresión del sistema nervioso central) deben ser tratados sintomáticamente con asistencia respiratoria y administrando drogas anticonvulsivantes. En la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez - Tel.: (011) 4962-6666/2247. Hospital Dr. A. Posadas - Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Optativamente con otros Centros de Intoxicaciones.

Presentación.

Pomada: envases con 10 y 30 g.